Левитра

Левитра је лек који помаже у побољшању еректилне функције.

[ 1 ]

Индикације Левитра

Користи се за отклањање импотенције (лек је регулатор потенције) – када је она присутна, мушкарац није у стању да постигне ниво ерекције потребан за успешан сексуални чин, као ни да га одржи.

[ 2 ]

Образац за издавање

Ослобађање се врши у таблетама од 10 или 20 мг, у блистер тракама, 1 или 4 комада унутра. Постоји и доза лека, која је 5 мг - такве таблете се производе 4 комада унутар блистера, 5 таквих трака унутар кутије.

[ 3 ], [ 4 ]

Фармакодинамика

Најпознатији ПДЕ је специфични облик ПДЕ-5, који учествује у процесима разлагања хидролизом ГМП-а (ова функција је једна од опција за регулацију нивоа цГМП-а током ерекције пениса).

Варденафил је блокатор ПДЕ5 и такође појачава локално дејство унутрашњег NO, који се лучи кроз нервне рецепторе кавернозних тела под утицајем сексуалног стимулуса. NO елемент је неопходан за активирање ензима гванилат циклазе, што повећава ниво цГМП-а и помаже у опуштању глатких мишића унутар кавернозних тела. Као резултат тога, повећава се проток крви у пенис. На овај начин, Левитра појачава природни одговор тела на сексуални стимулус.

Утврђено је да су просечне вредности потребне за успоравање ПДЕ-5 0,7 наноМ. Стога је варденафил моћан, високо селективан инхибитор. Употреба 20 мг варденафила већ након 15 минута изазива ерекцију код неких мушкараца, што је довољно за пенетрацију. Да бисте добили пуну реакцију, треба сачекати 25 минута.

[ 5 ]

Фармакокинетика

Апсорпција.

Апсорпција након оралне примене је веома брза, када се узима на празан стомак, вршна вредност лека може се постићи након 15 минута, али често (у 90% случајева) и даље је потребно око 1 сат. Када се узима са масном храном, брзина апсорпције лека се смањује у просеку за 20%.

Апсолутна биорасположивост је око 15%. Волумен дистрибуције у стабилном стању је 208 л. Брзина синтезе главног елемента (М1) са протеинима у крвној плазми је максимална 95% (реверзибилна реакција). Након 1,5 сата, до 0,00012% дела лека може се наћи у сперми здравог мушкарца.

Метаболички процеси и излучивање.

Метаболизам се углавном врши путем ензима јетре и хемопротеинских система. Просечно време полураспада је око 4-5 сати, а за главни метаболички производ (настаје деетилацијом пиперазинског дела унутар молекула) је око 4 сата.

Метаболички производи се излучују углавном кроз гастроинтестинални тракт (око 91-95%), а остатак кроз бубреге.

Промене AUC и других вредности лекова код различитих категорија пацијената.

Вредности AUC код старијих особа су често повећане за 52%.

Код особа са тешким оштећењем бубрега, AUC се повећава за приближно 21%, а вршни ниво лека се смањује за 23%.

Због поремећаја функције јетре, брзине клиренса се смањују у складу са тежином функционалног поремећаја.

[ 6 ], [ 7 ]

Дозирање и администрација

Лек се узима орално, без обзира на унос хране, отприлике 25-60 минута пре сексуалног односа.

Стандардни начин употребе.

Препоручена почетна доза је 10 мг. Лек се не сме узимати више од једном у 24 сата. Узимајући у обзир подношљивост курса и ефикасност терапијског ефекта, дневна доза се може повећати на 20 мг или смањити на 5 мг.

Употреба терапијског средства код људи са дисфункцијом јетре.

Препоручена почетна доза лека је 5 мг. Током лечења, може се повећати на 10 мг.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• присуство преосетљивости на било коју од компоненти лека;
• особе које користе лекове који садрже нитрате или доноре NO, као и супстанце које инхибирају активност CYP3A4 (укључујући индинавир, итраконазол и ритонавир са кларитромицином, као и еритромицин са кетоконазолом);
• лечење другим лековима за импотенцију;
• употреба код мушкараца којима је забрањена сексуална активност (на пример, у присуству таквих позадинских болести у кардиоваскуларном систему као што су акутна срчана инсуфицијенција или нестабилна ангина);
• тешка дисфункција јетре;
• спровођење хемодијализе у почетној фази бубрежне патологије;
• смањен крвни притисак (у мировању испод 90 мм Хг);
• недавно претрпети инфаркт миокарда или мождани удар (шест месеци или мање раније);
• дегенеративни облици патологија у подручју мрежњаче који су наследни (као што је пигментоза ретинитис);
• новорођенчад и деца, као и жене.

У таквим случајевима је потребан опрез приликом прописивања (мора се проценити однос користи и ризика):

• анатомска деформација пениса (то укључује разне закривљености, као и Пејронијеву болест и кавернозну фиброзу);
• присуство предиспозиције за развој приапизма - на пример, мултипли мијелом, анемија српастих ћелија, склоност ка крварењу и леукемија;
• чир у акутној фази.

Последице Левитра

Употреба лека може изазвати следеће нежељене ефекте:

• болести заразне природе: развој коњунктивитиса;
• проблеми са централним нервним системом и психом: појава главобоља и поремећаја спавања;
• оштећење вида: погоршање видне оштрине и перцепције боја, осећај бола или нелагодности у пределу ока, повећан интраокуларни притисак, фотосензитивност и хиперемија у коњунктиви;
• поремећај слуха: изненадни развој глувоће, као и тинитус и вртоглавица;
• имунолошке лезије: Квинкеов едем или оток алергијске природе, као и симптоми алергије;
• поремећаји у функционисању кардиоваскуларног система: појава ангине пекторис, вентрикуларне тахиаритмије, тахикардије, палпитација, развој вазодилатације или инфаркта миокарда, као и смањење вредности крвног притиска;
• гастроинтестинална дисфункција: мучнина, гастритис, сува уста, диспептични симптоми, ГЕРБ, повраћање, бол у стомаку и дијареја;
• лезије у грудној кости и медијастинуму, као и респираторна активност: диспнеја, загушење у носном подручју са параназалним синусима;
• проблеми који утичу на јетру и билијарни тракт: повећана активност трансаминаза;
• лезије поткожног слоја и површине коже: осип или еритем;
• дисфункција везивног ткива, мишића и скелета: бол у леђима, повећан мишићни тонус, повећане вредности ЦПК, а такође и мијалгија;
• поремећаји у млечним жлездама и гениталијама: развој приапизма и повећана ерекција;
• системски: бол у пределу грудног коша и лоше здравље.

[ 8 ], [ 9 ]

Прекомерна доза

Приликом употребе варденафила у дози од 40 мг два пута дневно, пацијент може развити јак бол у доњем делу леђа. Међутим, нису примећени симптоми токсичног дејства на централни нервни систем и мишиће.

Да би се отклонило предозирање, потребно је спровести уобичајене потпорне процедуре. Ефикасност хемодијализе у овом случају је веома ниска.

Интеракције са другим лековима

Када се комбинује са лековима који инхибирају активност CYP-а, брзина клиренса варденафила може се смањити.

Комбинација са еритромицином у дневној дози од 1,5 г доводи до четвороструког повећања нивоа AUC, као и троструког повећања вршних нивоа лека (5 мг).

Комбинована употреба са кетоконазолом у дози од 0,2 г узрокује 10-струко повећање вредности AUC, а поред тога и 4-струко повећање вршних вредности лека (5 мг), па је потребно прилагодити њихове дозе.

Комбинација лека са лековима који инхибирају ХИВ протеазе активне компоненте (индинавир у дневној дози од 2,4 г) узрокује 16-струко повећање вредности АУЦ и 7-струко повећање вршног нивоа активног састојка Левитре.

Истовремена употреба са ритонавиром (дневна доза од 1,2 г) повећава максималне нивое лека за 13 пута при дози од 5 мг, а такође узрокује повећање укупне дневне вредности AUC за 49 пута. Поред тога, полуживот варденафила је значајно продужен (за приближно 26 сати).

Када се комбинују са донорима NO и нитратима, њихов ефекат је појачан, али ако се између употреба посматра интервал од 24 сата, таква интеракција се не развија.

Употреба претерано великих доза варденафила у комбинацији са натријум нитропрусидом доводи до благог повећања антитромбоцитног ефекта.

Потребно је поштовати временске интервале између употребе лека и α-блокатора, а такође их користити само када је ниво крвног притиска стабилан. На пример, за употребу заједно са теразозином, потребно је одржавати интервал од 6 сати.

[ 14 ]

Услови складиштења

Левитру треба чувати на месту заштићеном од мале деце и влаге. Температура – максимум +30°C.

[ 15 ], [ 16 ]

Рок трајања

Левитра се може користити 3 године од датума пуштања терапијског средства.

Аналоги

Аналоги лека су Вијагра, Адамакс и Џенагра.

[ 17 ], [ 18 ]

Рецензије

Левитра се сматра ефикасним и приступачним леком који помаже у побољшању ерекције. Пацијенти остављају позитивне критике о леку, напомињући да се може конзумирати са алкохолним пићима, као и у присуству одређених болести које утичу на кардиоваскуларни систем.