Левемир

Левемир је антидијабетички лек који је аналог хуманог инсулина и има продужено дејство.

[ 1 ], [ 2 ]

Индикације Левемир

Користи се у базалном лечењу особа са дијабетесом. Лек се може прописати за лечење дијабетеса, поред одраслих и деце узраста од 2 године и више.

Образац за издавање

Лек се ослобађа у облику парентералног медицинског раствора, у посебним шприцевима од 3 мл. Унутар кутије налази се 1 или 5 таквих шприцева.

Фармакодинамика

Левемир је растворљиви облик базалног хуманог инсулина. Има снажно продужено дејство и користи се за базалну терапију особа са дијагнозом дијабетеса типа 1.

Лек има приметну предвидљивост изражавања и природе ефекта (ако се упореди са инсулином гларгин, као и НПХ инсулином). Његов дугорочни терапеутски ефекат повезан је са значајним односом између структура елемента инсулина детемир, а такође и са синтезом активног елемента лека са албумином (везивање се одвија уз учешће бочних ланаца масних киселина).

Истовремено, продужени ефекат лека обезбеђен је способношћу инсулина детемир да се значајно спорије дистрибуира (ако се ови индикатори упореде са НПХ инсулином) унутар циљних ткива. Комплексни механизам продуженог дејства помаже у обезбеђивању добро предвидљивог механизма дејства лека.

Антидијабетички ефекат лека је последица побољшања способности циљних ткива да апсорбују глукозу (након синтезе инсулина са специфичним завршецима мишићног, а такође и масног ткива), а поред тога, смањења способности јетре да ослобађа глукозу.

Дејство лека траје највише 24 сата (тачно трајање зависи од величине коришћене дозе), што омогућава да се раствор примењује једном или два пута дневно. У просеку, потребне су 2-3 ињекције лека да би се постигла потребна гликемијска контрола двоструком применом.

Током испитивања, употреба лека у дози од 0,2-0,4 У/кг изазвала је развој 50% максималног ефекта у 3-4. сату након ињекције (генерално, ефекат је трајао највише 14 сати).

Раствор има линеарне параметре деловања - укупни и вршни ефекти, као и трајање дејства лека, пропорционални су величинама доза.

Дуготрајна употреба лека током клиничких испитивања показала је малу (у поређењу са индикаторима при увођењу НПХ инсулина) базалну варијацију нивоа глукозе у серуму.

Међутим, дугорочна клиничка испитивања су открила мање промене у тежини код људи који су примали Левемир (у поређењу са људима који су користили друге облике инсулина).

Код особа са дијабетесом типа 2 које су узимале инсулин поред оралне антидијабетичке терапије, примећено је смањење учесталости ноћне хипогликемије након узимања Левемира.

Код неких група пацијената лечених инсулином детемир, након дуготрајне употребе примећен је развој антитела, али овај ефекат није утицао на терапеутску ефикасност контроле гликемије.

Фармакокинетика

Вршне вредности активног елемента лека се примећују у серуму након 6-8 сати након поткожне ињекције. У случају примене раствора два пута дневно, одговарајућа гликемичка контрола се примећује након 2-3. ињекције. Код различитих група пацијената постоји значајно мања индивидуална разлика у брзини апсорпције активне компоненте (у поређењу са употребом других главних инсулинских средстава).

Апсолутне вредности биорасположивости лека су приближно 60% (након поткожне примене раствора).

Главни део примењене дозе лека циркулише унутар васкуларног корита – ову чињеницу показује индикатор запремине дистрибуције, који је приближно 0,1 л/кг.

Ин виво и ин витро тестови нису открили никакве клинички значајне интеракције између инсулина детемир у комбинацији са масним киселинама или другим лековима синтетизованим са протеинима.

Метаболички процеси активне супстанце Левемир су слични онима који се спроводе ендогеним инсулином. Сви деривати лека немају лековиту активност.

Коначно време полураспада након поткожне примене лека зависи од брзине апсорпције унутар поткожног слоја и, узимајући у обзир количину, достиже распон од 5-7 сати.

Раствор има линеарне фармакокинетичке параметре.

Дозирање и администрација

Лек се примењује субкутано преко посебног шприца-пена. Лек помаже у развоју дугорочног антидијабетичког ефекта (максимално 24 сата), због чега се може користити као базални облик инсулина, примењиван једном или два пута дневно. Дозвољена је употреба лека за монотерапију или у комбинацији са болусним обликом инсулина, лираглутидом или антидијабетичким оралним лековима.

Величина дозе лека се одређује индивидуално; мала дневна варијабилност базалних нивоа глукозе у серуму омогућава најтачнији избор дозе инсулина за контролу гликемије.

Просечна препоручена почетна доза за особе које узимају оралне антидијабетичке лекове је 10 јединица или 0,1-0,2 јединице/кг једном дневно. Ниво глукозе у серуму треба пажљиво пратити у почетној фази лечења како би се осигурао избор исправне дозе.

Ако су вредности глукозе након самомерења на празан стомак ујутру веће од 10 ммол/л, доза лека се повећава за 8 јединица, а ако су ове вредности у распону од 9,1-10, као и 8,1-9 и 6,1-8, дозе треба повећати за 6, 4 или 2 јединице, респективно. Ако су вредности глукозе измерене под горе наведеним условима 3,1-4 ммол/л, дозу инсулина детемир треба смањити за 2 јединице, а ако је вредност мања од 3,1 ммол/л, треба је смањити за 4 јединице.

Учесталост ињекција прописује лекар, узимајући у обзир помоћни третман и потребе пацијентовог тела за инсулином.

Људима којима је потребно да убризгавају инсулин два пута дневно саветује се да другу процедуру изврше пре вечерњег оброка или пре спавања.

Потребно је узети у обзир да корекција физичке активности и исхране, као и јак стрес или развој истовремене патологије могу проузроковати потребу за променом дозе лека.

Употреба Левемира код одређених категорија пацијената.

Важно је запамтити да промене у функцији јетре/бубрега могу захтевати прилагођавање доза лекова (како се мења потреба пацијента за инсулином). Стање људи у овој групи треба пажљиво пратити и величину порција прилагодити ако се открије погоршање гликемијске контроле.

Током испитивања, забележена је безбедност и терапијска ефикасност лека код пацијената узраста од 2 године и више. Деца којима је потребна инсулинска терапија захтевају пажљиво праћење вредности глукозе у серуму. Потребно је пажљиво одабрати величине доза инсулина за децу.

Шема за прелазак на Левемир са других облика инсулина.

Особе које су претходно користиле инсулине дугог или умереног дејства треба пажљиво да титрирају дозе приликом преласка на Левемир. Током овог процеса је неопходно веома пажљиво праћење нивоа глукозе у серуму.

Спровођење комбинованог лечења дијабетеса захтева ревизију режима и доза свих лекова који се користе при преласку на другу врсту инсулина.

Шема за примену лековитог раствора.

Ињекције се морају давати само субкутано. Интравенске и интрамускуларне ињекције су забрањене. Код интравенске примене инсулина, хипогликемија се може развити у израженом облику (чак и фатално).

Није могуће давати лек помоћу инсулинских пумпи које имају функцију континуираног убризгавања; лек се може давати само помоћу шприц-пена.

За субкутане ињекције, место треба изабрати у пределу предње фемурне површине, на рамену или у предњем делу перитонеума. Препоручује се да се све ињекције изводе у различитим деловима тела (чак и унутар једног малог подручја), у супротном може доћи до развоја липодистрофије.

Трајање дејства и степен изражавања антидијабетичког ефекта лека могу варирати у зависности од брзине циркулације крви, температуре, величине дела лека, места ињекције, као и индикатора физичке активности (због брзине метаболизма и апсорпције активног елемента лека).

Ињекције треба давати у исто доба дана, што је најпогодније за пацијента.

Шприц се користи у комбинацији са иглама за једнократну употребу (НовоТвист или НовоФајн), које су дужине 8 мм. Шприц је способан да убризга 1-60 јединица инсулина, такође имајући корак од 1 јединице.

Шема коришћења шприц-пена приликом давања ињекције.

Оловка је намењена искључиво за давање инсулинских ињекција Левемира.

Поступак ињекције:

• Пре почетка примене, потребно је проверити врсту инсулина;
• уклоните заштитну капицу са шприца;
• Уклоните етикету паковања са игле за једнократну употребу, а затим је чврсто причврстите на шприц;
• уклоните спољни поклопац са игле (мора се чувати до краја поступка ињекције);
• скините унутрашњи заштитни поклопац са игле и одмах га баците;
• подесите величину порције, након чега можете почети са убризгавањем. Да бисте подесили дозу, потребно је да користите посебан селектор;
• уметните иглу у изабрано место, а затим притисните дугме на шприцу;
• потребно је да држите дугме притиснуто без вађења игле најмање 6 секунди (да бисте убризгали целу дозу);
• извадите иглу и извадите је из шприца користећи спољну заштитну капицу;
• затворите шприц заштитном капицом.

За сваку инјекцију мора се уметнути нова игла. Ако је игла оштећена или савијена пре поступка, треба је бацити и користити нову. Да би се спречили случајни убоди иглом, унутрашња заштитна капица се не сме поново стављати на иглу након што је уклоњена.

Пре него што почнете са применом лека, потребно је да проверите проток инсулина. То се ради на следећи начин:

• потребно је поставити ознаку 2 U на селектору;
• држећи шприц у вертикалном положају, са иглом окренутом нагоре, треба га нежно додирнути у подручју где се налази кертриџ;
• и даље држећи шприц у вертикалном положају, потребно је да притиснете дугме. Као резултат тога, селектор дозе треба да се врати на ознаку 0, а кап лека треба да се појави на врху игле;
• ако се након извођења горе наведених манипулација не појави кап раствора, потребно је заменити иглу и поновити горе описани поступак;
• Забрањено је понављати ову манипулацију више од 6 пута - ако нема резултата након толиког броја покушаја, може се закључити да је шприц неисправан и стога се више не може користити.

Доза подешена на селектору може се мењати и надоле и нагоре окретањем селектора у жељеном смеру. Приликом подешавања дозе, пазите да не притиснете дугме за покретање (јер то може проузроковати цурење инсулина).

Важно је запамтити да селектор шприца не може подесити на дозу која прелази количину лека која је преостала у кертриџу. Скала остатака инсулина не може се користити за избор дозе.

Неопходно је уклонити иглу из шприца након сваке процедуре, јер остављање игле на месту може довести до цурења лека.

Приликом извођења ињекцијских поступака, морају се поштовати општа асептична правила.

Такође је важно запамтити да је шприц намењен само за индивидуалну употребу.

Чишћење и накнадно складиштење шприц-пена.

Не препоручује се употреба шприца ако је испуштен или деформисан (јер то може проузроковати цурење лека).

Спољни део шприца који се користи мора се очистити ватом, која је претходно натопљена етанолом. Шприц се не сме држати под млазом воде, потпуно потопити у алкохол, нити подмазивати разним средствима.

Поновно пуњење шприца је забрањено.

[ 3 ]

Користите Левемир током трудноће

Труднице које користе инсулин детемир треба пажљиво да прате ниво глукозе у серуму. Током трудноће, потреба организма за инсулином се мења, а дозу лека треба прилагодити у складу са тим. У првом тромесечју, потреба за инсулином се смањује, али у другом и трећем тромесечју значајно расте. Након порођаја, потреба за инсулином се брзо враћа на ниво пре трудноће.

Левемир нема негативан утицај на ток трудноће или здрав развој фетуса, а током тестова није утврђено повећање вероватноће абнормалности код фетуса.

Тестови спроведени на животињама нису показали никакве токсичне ефекте лека на репродуктивну активност.

Нема информација о продору лека у мајчино млеко. Вероватноћа да његова активна компонента утиче на дојенчад није веома висока, јер се унутар гастроинтестиналног тракта елемент разграђује, стичући облик аминокиселина.

Током лактације може бити потребан пажљивији избор величине дозе инсулина и режима исхране.

Контраиндикације

Употреба лека је контраиндикована ако пацијент има преосетљивост на инсулин детемир или помоћне лекове елементе.

Последице Левемир

Већина негативних знакова пронађених током тестирања раствора била је или резултат антидијабетичког дејства инсулина или последица основне болести.

Често, када користе лек, пацијенти развијају хипогликемију.

Током употребе шприца за поткожну ињекцију, могу се развити локалне реакције - на пример, примећена је појава едема ткива, свраба, хиперемије коже и хематома на месту ињекције. Поред тога, на кожи се могу појавити генерализовани знаци преосетљивости, укључујући свраб, уртикарију и осип.

Локални симптоми често нестају сами од себе, без потребе за посебном терапијом. Ове манифестације су најизраженије у почетној фази употребе дрога, интензитет се постепено смањује током терапије.

У почетној фази инсулинске терапије, људи који се лече могу развити рефракторне поремећаје, као и едем ткива, који сами нестају током лечења.

Са развојем значајне позитивне динамике гликемијске контроле код особа са дијабетесом, може се развити болна неуропатија у акутној фази (лечи се и јавља се због јаких промена нивоа глукозе у серуму).

У првој фази лечења, уз значајно побољшање ефикасности гликемијске контроле, пацијенти могу искусити пролазну негативну динамику у току дијабетичке ретинопатије (у овом случају, дуготрајна и ефикасна гликемична контрола смањује ризик од развоја и прогресије ове патологије).

Укупно су следеће нежељене реакције примећене код пацијената током постмаркетиншких и клиничких испитивања (ово укључује реакције које су примећене само повремено):

• оштећење имунитета: осип, алергијски симптоми, уртикарија и манифестације анафилаксије;
• метаболички поремећаји: развој хипогликемије;
• поремећаји у функционисању централног нервног система: појава полинеуропатије;
• манифестације из чулних органа: дијабетичка ретинопатија, као и привремени рефракторни поремећаји;
• лезије које погађају поткожни слој и кожу: развој липодистрофије (ризик од ове болести се повећава редовним поновљеним ињекцијама лекова у исто подручје коже без промене места ињекције);
• локални знаци: привремени оток, свраб и хиперемија.

Једнократна употреба лека је довела до симптома анафилаксије (укључујући потенцијално фаталне случајеве). Ако пацијент развије знаке анафилаксије или Квинкеовог едема током лечења, треба одмах потражити хитну медицинску помоћ.

Хипогликемија која се јавља током употребе Левемира обично је узрокована неправилним избором дозе инсулина, као и променом исхране или физичке активности. Поред тога, ризик од хипогликемије се повећава ако пацијент има инфекције које изазивају хипертермију.

Тешка хипогликемија може довести до нападаја, губитка свести, а затим до пролазног и трајног оштећења мозга и смрти. Међу првим знацима патологије: осећај слабости, поспаности и жеђи, губитак оријентације, развој тремора, тахикардије, главобоље, мучнине и поремећаја вида, као и бледа кожа, осећај глади и хладан зној. Потребно је запамтити да рани симптоми болести могу ослабити свој интензитет дуготрајним лечењем инсулином, као и комбинованом терапијом са другим лековима и код људи који дуго пате од дијабетеса.

Прекомерна доза

Тренутно још увек није било могуће у потпуности формулисати специфичан концепт инсулинске интоксикације. Приликом примене превисоких доза Левемира, пацијент може развити хипогликемију.

Ако се примећује благи облик поремећаја, пацијенту је потребно да конзумира брзе угљене хидрате (на пример, таблету глукозе или мали комад шећера). Особе са дијабетесом увек треба да имају нешто слатко са собом.

Уколико се хипогликемија развије у тешком облику, када пацијент изгуби свест, потребно је применити глукагон (интрамускуларно или субкутано у дози од 0,5-1 мг). Уколико нема побољшања од употребе глукагона након 10-15 минута, треба извршити инфузију раствора глукозе.

Након што пацијент поврати свест, мора му се дати угљени хидрати за орални унос како би се спречио рецидив.

Интеракције са другим лековима

Приликом употребе лекова и других лекова у комбинацији, потребно је узети у обзир утицај различитих лекова на потребу организма за инсулином, као и ниво толеранције на глукозу.

Орални антидијабетички лекови, неселективни антагонисти β-адренергичких рецептора, МАО инхибитори, АЦЕ инхибитори, салицилати, а поред тога, стероидни анаболици и сулфонамиди могу смањити потребу организма за инсулином.

ГЦС, орални контрацептиви, тиазидни диуретици, симпатомиметици, хормони раста, тироидни хормони и даназол, напротив, повећавају потребу за инсулином.

Комбинација β-адренергичких антагониста са Левемиром може довести до маскирања хипогликемијских симптома.

Потреба за инсулином може се променити када се користе супстанце октреотид или ланреотид.

Етанол у комбинацији са леком је у стању да потенцира трајање и степен изражавања антидијабетичког ефекта инсулина детемир.

[ 4 ], [ 5 ]

Услови складиштења

Шприц-пен који пацијент користи мора се чувати на месту ван домашаја деце, на стандардним температурним ознакама. Ако се шприц не користи, треба га чувати на температури у распону од 2-8 ^° C.

На стандардној температури, шприц лека може се чувати највише 1,5 месеца.

Замрзавање раствора Левемира је забрањено. Шприц треба чувати на тамном месту, заштићеном од сунчеве светлости.

[ 6 ]

Рок трајања

Левемир се може користити 2,5 године од датума пуштања лека у промет.

Пријава за децу

Левемир се не сме давати деци млађој од 2 године.

Аналоги

Следећи лекови су аналози лека: Инсулин Ленте ГПП, Инсулонг СПП, Актрафан НМ, као и Инсулин Миниленте СПП, Илетин II Ленте и Инсулин Суперленте СПП. На листи се налазе и Лимфомиосот, Јанувија, Хумулин Ултраленте, као и Мултисорб, Лимфомиосот, Багомет, Метамин и Апидра. Поред тога, Глукобај, Глемаз и Левемир Пенфил.

Рецензије

Левемир добија добре критике од људи који пате од дијабетеса. Међу предностима, пацијенти примећују високу ефикасност, одсуство зависности од лека, одсуство повећања телесне тежине и могућност употребе лека током трудноће.

Међу недостацима, већина истиче високу цену лека. Неки се такође жале на неугодност коришћења медицинских кертриџа.