Лендацин

Лендацин је антибактеријски лек са високом системском активношћу. Спада у категорију цефалоспоринских лекова 3. генерације. Наведени лек се примењује парентерално.

Лек има снажна бактерицидна својства, делујући терапеутски на одређени број бактерија (грам-позитивних и грам-негативних). Његова активна компонента је цефтриаксон, који показује приметну отпорност на активност β-лактамаза.

[ 1 ], [ 2 ]

Индикације Лендачина

Користи се за разне болести, чији је развој повезан са активношћу одређених сојева микроба:

• заразне и инфламаторне инфекције које утичу на респираторни систем;
• патологије отоларинголошке природе;
• сепса;
• срчани поремећаји - ендокардијални поремећај инфективног и инфламаторног порекла;
• утврђена менингококна инфекција;
• Гастроентеролошки проблеми – разне болести повезане са функционисањем гастроинтестиналног тракта и које имају инфективну генезу;
• уро- или нефрологија, као и гинекологија;
• инфекције повезане са зглобним и коштаним ткивом;
• лезије епидермиса и поткожних слојева (такође настале услед нарушавања њиховог интегритета - трауме или ране);
• грозничаво стање тифусне природе, као и шигелоза или салмонелоза узрокована инвазијама;
• Лајмска болест;
• дијагностикована неутропенична грозница повезана са малигним туморима.

[ 3 ]

Образац за издавање

Компонента се ослобађа у облику лиофилизата за производњу течности за ињекције. Кутија садржи 1, 5 или 10 бочица са лиофилизатом.

[ 4 ]

Фармакодинамика

Лендацин показује бактерицидно дејство против следећих патогених микроорганизама:

• пнеумококе, епидермалне или златне стафилококе, вириданске стрептококе, гонококе са Haemophilus influenzae, менингококе, Ducray бацили, бледи трепонеми и пептострептококе, као и Borrelia burgdorferi, serratia marcescens, бацили куге, vulgaris Proteus и Proteus mirabilis;
• салмонела, цитробактер, ентеробактерија са коли, клебсијела са Морган бактеријама, шигела и провиденција (нема утицаја на сојеве који помажу у производњи β-лактамаза).

Нема терапеутску ефикасност код болести изазваних активношћу Campylobacter jejuni, Clostridium difficile, Acinetobacter са Bacteroides fragilis, Listeria monocytogenes, Pseudomonas aeruginosa, фекалних ентерокока и стафилокока који су отпорни на метицилин.

Хламидија, микоплазма и Кохов бацил су отпорни на дејство Лендацина.

Лек ће бити ефикасан против бактеријских сојева који су отпорни на друге лекове из наведене групе.

Фармакокинетика

Лек показује интензивну апсорпцију након интрамускуларне ињекције. Вредности Cmax у плазми се постижу прилично брзо. Ниво биорасположивости је 100%.

Vd вредности лека су прилично високе; лек брзо продире у ткивне течности.

У случају лечења менингококних инфекција у педијатрији (од рођења), 17% лека продире у цереброспиналну течност. Код одраслих са истом болешћу, након 2-24 сата од тренутка примене 50 мг/кг тежине, ниво лека у цереброспиналној течности прелази вредности МИК.

Лек се излучује углавном путем бубрега (приближно 55%), а такође и преко црева (приближно 45%). Просечно време полураспада лека је приближно 8 сати.

Ово време полураспада помаже у одржавању вредности лека у плазми и ткивима (приближно 24 сата), које превазилазе нивое МИК у ткивима и плазми неких патогених бактерија осетљивих на Лендацин. Због тога се може применити само 1 ињекција лека дневно.

Потребно је узети у обзир разлику у фармакокинетици лекова код мале деце (млађе од 8 дана) и старијих особа - просечно време полураспада је 16 сати.

Поред тога, примећују се промене у излучивању лека код новорођенчади - стопа излучивања урином се повећава на 70%.

[ 5 ]

Дозирање и администрација

Лек се примењује парентерално - путем интрамускуларних ињекција или интравенских инфузија (при малој брзини, најмање пола сата).

Особе старије од 12 година треба да узимају 1-2 г лека једном или два пута (са размаком од 12 сати) дневно. Дакле, дневно, уз двоструку инфузију лека, не примењује се више од 4 г лека.

За особе старије од 18 година, 0,25 г се примењује интрамускуларно за гонореју, једном дневно. Не може се користити више од 0,25 г супстанце дневно.

Деци млађој од 12 година даје се 50-75 мг/кг лека једном или два пута (са паузом од 12 сати) дневно. Детету се сме дати највише 2 г Лендацина дневно.

За особе млађе од 12 година, приликом лечења менингокока, примењује се 0,1 г/кг једном или два пута (у интервалу од 12 сати) дневно. Дозвољено је највише 4 г супстанце дневно. Трајање лечења се креће од 7 до 14 дана.

Новорођенчади се даје 20-50 мг/кг лека инфузијом спором брзином. Број процедура дневно и максимална дозвољена дневна доза се бирају појединачно.

У тешким фазама поремећаја јетре или бубрега, потребно је променити стандардни режим дозирања лека. Треба применити половину стандардне дозе, а поред тога, током терапије треба пратити вредности лека у плазми.

Шема производње течности и њена накнадна употреба.

Интрамускуларне ињекције.

Течност за такве поступке се припрема помоћу растварача који имају анестетички ефекат (да би се смањио бол који се јавља током ињекције). Приликом припреме лека, 1 г лиофилизата се разблажи у 1% лидокаину (3,5 мл; 0,25 г на 2 мл).

Ињекција се врши дубоко у глутеални мишић. Забрањено је користити више од 1 г за 1 задњицу. Да би се смањио ризик од локалних знакова алергије, ињекције се врше редом у сваку задњицу.

Течности припремљене са лидокаином не могу се користити за интравенске процедуре.

Интравенске ињекције.

Растварач је вода за ињекције у количини од 1 г лека на 10 мл течности (0,25 г/5 мл).

Треба га примењивати малом брзином - током 2-4 минута.

Интравенске инфузије.

За 2 г праха, користите 40 мл инфузионе течности без растварача - калцијума (0,45%/0,9% NaCl, 5% левулозе, 2,5%/5%/10% декстрозе или 6% декстран са декстрозом).

Инфузија се врши малом брзином - најмање пола сата.

[ 7 ]

Користите Лендачина током трудноће

Одлуку о употреби лекова током трудноће треба да донесе лекар који лечи дете, узимајући у обзир равнотежу користи за жену и вероватноћу негативних последица за фетус.

Не можете дојити дете током бактерицидног третмана Лендацином, јер се његов активни састојак излучује у мајчино млеко. Ако вам је потребна употреба лека, морате прекинути дојење током трајања терапије.

Контраиндикације

Контраиндиковано за употребу у случају дијагностиковане нетолеранције на лекове наведене категорије.

Са изузетним опрезом се прописује у следећим ситуацијама:

• тешка осетљивост повезана са пеницилинима (јер постоји велика вероватноћа појачавања алергијских симптома);
• присуство хепато- или нефропатологија;
• гастроинтестинални поремећаји;
• историја болести повезаних са жучном кесом.

[ 6 ]

Последице Лендачина

Нежељени ефекти укључују:

• проблеми са варењем и гастроинтестиналним трактом: повраћање, стоматитис, надимање, мучнина, течна столица, а поред тога хипербилирубинемија, повећана активност интрахепатичних ензима и псеудомембранозни колитис;
• оштећење хематопоетске функције: смањење броја еозинофила са леукоцитима, повећање брзине стварања тромба, хемолитичка анемија и смањење или повећање броја тромбоцита у крви;
• мокраћна дисфункција: смањено излучивање урина или повећан ниво креатинина у крви;
• Поремећаји повезани са ЦНС-ом: вртоглавица или главобоља;
• локални знаци: развој флебитиса или бол и нелагодност током примене лека и након ињекције;
• манифестације алергије: епидермални осипи и свраб, хипертермија, дерматитис, Квинкеов едем, еритематозни осипи праћени појавом ексудата, као и уртикарија и анафилактоидни симптоми (смањен крвни притисак и бронхијални спазам).

Прекомерна доза

У случају предозирања леком, могу се јавити повраћање, мучнина или течна и честа столица, као и конвулзије или поремећаји свести.

Уколико се појаве горе наведени симптоми, обратите се лекару. Предузмите одговарајуће симптоматске мере. Лендацин нема антидот. Хемодијализа ће бити неефикасна.

Интеракције са другим лековима

Комбинација са циклоспорином изазива повећање његових плазматских вредности, услед чега се повећава и његова токсичност.

Употреба заједно са антитромбоцитним средствима или НСАИЛ значајно повећава вероватноћу крварења.

Комбинација са диклофенаком доводи до промене у излучивању лека - бубрежна екскреција је ослабљена уз истовремени пораст цревне екскреције заједно са жучом.

Употреба у комбинацији са ацетазоламидом доводи до хиперконцентрације лека у желудачном садржају.

Лендацин се не сме давати или мешати са антибактеријским средствима (антибиотицима из других фармаколошких категорија).

Инфузионе течности које садрже елемент Ca не смеју се мешати са лековима.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Услови складиштења

Лендацин се мора чувати на тамном и сувом месту на температури која не прелази 25°C.

Рок трајања

Лендацин се може користити у року од 3 године од датума производње лека. Готова течност има рок трајања од 6 сати ако се чува на 25°C и 24 сата ако се чува у фрижидеру (2-8°C).

Пријава за децу

Не треба га користити код новорођенчади којима је дијагностикован повишен ниво билирубина.

[ 11 ], [ 12 ]

Аналоги

Аналози лека су Азаран, Мовигип, Тороцеф, Аксон са Лонгацефом, а такође и Бетаспорин, Роцефин, Медаксон са Биотриаксоном и Стерицеф са Мегионом. Поред тога, на листи се налазе Ифицеф, Цефатрин, Лифаксон и Торнаксон, Цефограм и Офрамакс, Цефтриабол са Терцефом, Хизон и Триаксон са Цефсоном, као и Форцеф, Цефтриаксон и Цефаксон.