Лекоклар

Лекоклар је системски антибактеријски лек из категорије макролида.

Индикације Лекоклара

Користи се за следеће поремећаје:

• инфекције које погађају горње дисајне путеве (акутни отитис медија, стрептококни тонзилофарингитис и акутни синуситис );
• лезије доњих дисајних путева (акутни бронхитис бактеријског порекла или погоршање његове хроничне фазе, као и амбулантна пнеумонија (заједно са атипичном пнеумонијом));
• инфекције поткожних слојева и епидермиса;
• микобактеријске инфекције изазване активношћу MAC бактерија, Mycobacterium kansashi, морских микобактерија и Хансеновог бацила;
• чир у гастроинтестиналном тракту повезан са дејством Helicobacter pylori (препоручује се у комбинацији са другим лековитим супстанцама).

[ 1 ]

Образац за издавање

Терапеутско средство се ослобађа у облику таблета - 10 или 14 комада унутар плоче (запремине 0,25 г), као и 14 комада унутар паковања (запремине 0,5 г).

Фармакодинамика

Кларитромицин је полувештачки макролидни антибиотик. Антимикробни ефекат супстанце се обезбеђује успоравањем везивања протеина унутар бактеријских ћелија, што доводи до развоја недостатка есенцијалних микробних протеина, због чега је њихова нормална витална активност поремећена.

Кларитромицин, као и други макролиди, карактерише бактериостатски ефекат, али истовремено је способан да покаже бактерицидно дејство.

Супстанца има терапеутски ефекат на следеће бактерије:

• Грам(+) микроби: стафилококе са стрептококама, коринебактерије и листерија моноцитогенес;
• Грам(-) бактерије: Ducray бацили, менингококе, campylobacter са гонококама, хемофилни бацили, Pasteurella multocida, helicobacter pylori са Moraxella catarrhalis и borrelia burgdorferi са Bordet-Gangou бактеријама;
• анаероби: пептококе, клостридија перфрингенс, еубактерије са пропионибактеријама и Bacteroides melaninogenicus;
• интрацелуларни микроби: Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Chlamydia trachomatis са Toxoplasma gondii, као и Chlamydophila pneumoniae и све микобактерије, искључујући Кохов бацил.

Распон антибактеријске активности кларитромицина је сличан оном код еритромицина, а поред тога показује активност против атипичних микобактерија.

Примећује се висок ниво унакрсне резистенције микроба на кларитромицин и еритромицин.

Фармакокинетика

Кларитромицин је стабилан у киселој средини желуца; добро се апсорбује. Храна не мења степен апсорпције супстанце, али њена брзина може да се смањи.

Око 20% примењене компоненте се одмах претвара у супстанцу 14-хидроксикларитромицин, која има ефекат сличан кларитромицину. Елемент брзо прелази у ткива са течностима. Обично су ткивни индикатори лека 10 пута већи од његових серумских вредности.

Лек је активно укључен у метаболичке процесе јетре који се јављају уз помоћ хемопротеина П450. Постоји мање од 7 метаболичких производа елемента.

Излучује се као метаболички производи или непромењен урином; мањи део се излучује кроз гастроинтестинални тракт. Приближно 20-30% лека се излучује непромењено урином.

Полуживот лека је 3-4 сата када се користи доза од 0,25 г у интервалима од 12 сати, и 5-7 сати када се користи доза од 0,5 г у интервалима од 12 сати.

Дозирање и администрација

Таблета се прогута цела са обичном водом.

Тинејџери узраста 12 и више година, као и одрасли, треба да узимају 0,25-0,5 г супстанце 2 пута дневно током периода од 1-2 недеље. Клиничка испитивања су показала да је краћи терапијски циклус од 5-6 дана такође ефикасан код отитиса медија или акутног бронхитиса.

Особе са ХИВ-ом или инфекцијом изазваном комплексом M.avium треба да користе 1000-2000 мг лека дневно. Одрасла особа може да користи највише 2000 мг Лекоклара дневно.

Шеме које се користе у терапији код одраслих:

• за тонзилофарингитис, потребно је користити 0,25 г супстанце у интервалима од 12 сати током 10 дана;
• у акутној фази синуситиса - 0,5 г лека у интервалима од 12 сати током периода од 14 дана;
• у случају погоршања хроничног бронхитиса или кућне упале плућа (изазване пнеумококом, микоплазмом пнеумоније или моракселом катаралис), 0,25 г лека се користи у интервалима од 12 сати током периода од 1-2 недеље (у случају кућне упале плућа изазване Haemophilus influenzae, 0,5 г лека се користи са истом учесталошћу током сличног временског периода);
• у случају оштећења епидермиса и његових структура - 0,25 г лека у интервалима од 12 сати, у року од 7-14 дана;
• Лечење Helicobacter pylori инфекције (комбиновано) - 0,25 г 2 пута дневно или 0,5 г 3 пута дневно, током периода од 2 недеље.

Особе са тешким оштећењем бубрежне функције (вредности креатинина креатинина испод 30 мл/мин) треба да смање дозу лека за половину (или да продуже интервале између доза за 2 пута).

Користите Лекоклара током трудноће

Нема информација о безбедности Лекоклара код трудница или дојиља. Кларитромицин, као и други макролиди, може се излучити у мајчино млеко.

Ако је пацијенткиња већ трудна, планира трудноћу или затрудни током терапије, треба да обавести лекара, јер се кларитромицин може прописати трудницама и дојиљама само у изузетним ситуацијама, узимајући у обзир његове користи и могуће негативне ефекте.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• тешка нетолеранција повезана са кларитромицином или другим макролидима;
• болести јетре тешке природе;
• користити заједно са цисапридом, терфенадином или пимозидом.

[ 2 ]

Последице Лекоклара

Већина негативних симптома који су се јавили приликом употребе лека били су привремени или благи. Често се јављају гастроинтестинални поремећаји (мучнина, бол у стомаку, поремећаји варења и дијареја) или главобоље. Могућ је развој глоситиса или стоматитиса, поремећаја укусних пупољака и знакова нетолеранције (анафилакса, осип и, ретко, синдром Синдрома Џорџије). Такође су забележени изоловани случајеви симптома из централног нервног система (осећај анксиозности или конфузије, вртоглавица, ноћне море и несаница).

Интрахепатична холестаза или повећана активност јетрених ензима се јавља изузетно ретко.

Употреба кларитромицина (и слично еритромицина) може довести до вентрикуларне аритмије (ово такође укључује вентрикуларну тахикардију и торсадес де поинтес код неких особа са продуженим вредностима QT интервала).

Прекомерна доза

Превелике дозе лека генерално доводе до осећаја конфузије, главобоље и гастроинтестиналних проблема.

Испирање желуца мора се извршити у року од 2 сата од узимања лека.

Интеракције са другим лековима

Кларитромицин је укључен у интрахепатичне метаболичке процесе, где успорава активност појединачних ензима хемопротеина П450. Ови процеси, у којима учествују и други лекови (уз помоћ овог ензимског система), могу се успорити са повећањем њихових вредности у серуму, што може довести до интоксикације.

Комбинација лека са пимозидом, као и цисапридом и терфенадином, је забрањена.

Лек се не сме комбиновати са дигоксином, дихидроерготамином или астемизолом.

У случају истовремене примене кларитромицина са циклоспорином, бизмут нитратом, бензодиазепинима, као и ранитидином, саквинавиром, карбамазепином са рифабутином, варфарином, теофилином са такролимусом и зидовудином, процес терапије треба пажљиво пратити. Препоручује се праћење нивоа ових лекова у серуму, чије дозе могу бити премале.

[ 3 ]

Услови складиштења

Лекоклар се мора чувати на месту ван домашаја мале деце. Температура – највише 25°C.

Рок трајања

Лекоклар се може користити током периода од 2 године од датума пуштања терапеутског лека у промет.

Пријава за децу

Нема података о могућности ефикасне и безбедне употребе лека код одојчади млађе од шест месеци.

[ 4 ], [ 5 ]

Аналоги

Аналоги лека су Арвицин, Клабакс, Биноклар са Арвицин ретард, Кларбакт, Кларитрозин и Веро-Кларитромицин са Кларитромицином, као и Клацид, КлароСип, Кларицин, Класин са Кларицитом и Сеидон-Сановел. На листи су и Клеримед, Фромилид, Кларомин са Криксаном и Екозитрин.

[ 6 ]