Лекоптин

Лекоптин блокира активност спорих Ca канала.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Индикације Лекоптина

Користи се у следећим условима:

• ангина пекторис;
• вазоспастични облик ангине пекторис, који има стабилан карактер;
• стабилан облик ангине пекторис који није праћен ангиоспазмом;
• суправентрикуларна тахикардија;
• WPW синдром;
• атријална фибрилација;
• синусна тахикардија;
• повишен крвни притисак;
• атријална фибрилација;
• есенцијална хипертензија повезана са плућном циркулацијом;
• екстрасистола повезана са преткоморама.

У случају хипертензивне кризе, лек се мора примењивати интравенозно.

[ 4 ]

Образац за издавање

Лековита супстанца се ослобађа у облику таблета - 25 таблета у ћелијском паковању и 2 паковања у кутији (запремина 40 мг), или 10 таблета у плочи и 5 плочица у паковању (запремина 80 мг).

Фармакодинамика

Активни састојак лека је верапамил. Лек успорава кретање калцијумових јона у влакна глатког мишићног ткива. Активни састојак је дериват дифенилалкиламина.

Лек има антиангинално, антихипертензивно и антиаритмичко дејство.

Антиангинални ефекат се развија директним утицајем на периферну хемодинамику и миокард. Блокада кретања калцијумових јона у ћелије доводи до смањења трансформације АТП-а и слаби контрактилну активност миокарда.

Вазодилататорна, хронотропна и негативна инотропна својства се развијају како се смањује потреба миокарда за кисеоником.

Лекоптин инхибира процесе аутоматизма, продужава рефракторни период синусног чвора, смањује индикаторе AV проводљивости, смањује тонус миокардних мембрана и продужава период дијастолне релаксације леве коморе.

Понекад се лек користи за ублажавање главобоље изазване васкуларним болестима.

Блокирање калцијумових јона спречава и ублажава вазодилатацију.

Лек инхибира метаболичке процесе у којима је укључен ензим хемопротеин П450.

Не постоји толеранција на лек, а природа антиангиналног ефекта зависи од величине дозе.

Када се примењује као болус интравенска ињекција, терапеутски ефекат се развија одмах.

Фармакокинетика

Усисавање.

Више од 90% лека се скоро потпуно и великом брзином апсорбује у танком цреву. Просечне вредности биорасположивости код добровољаца са једном употребом Лекоптина су 22%, што се може објаснити опсежним метаболичким процесима током првог интрахепатичног пролаза. Ниво биорасположивости се удвостручује са поновљеном употребом.

Вредности Cmax у плазми за верапамил при употреби таблета са тренутним ослобађањем бележе се након 1-2 сата, а за норверапамил - након 1 сата. Унос хране нема утицаја на биорасположивост верапамила.

Процеси дистрибуције.

Верапамил се дистрибуира у многа ткива; код добровољаца, запремине дистрибуције се крећу од 1,8 до 6,8 л/кг. Интраплазматска синтеза лека са протеинима је приближно 90%.

Процеси размене.

Верапамил се опсежно метаболизује. Тестови метаболизма in vitro су показали да је супстанца укључена у метаболизам путем хемопротеина P450 CYP3A4, као и CYP1A2 са CYP2C8 и CYP2C9 заједно са CYP2C18.

Утврђено је да када је лек примењен код мушких добровољаца, верапамил хидрохлорид пролази кроз интензивне интрахепатичне метаболичке процесе са формирањем 12 метаболичких производа, од којих је већина примећена у траговима. Главни метаболички производи су регистровани као различити N- и O-деалкиловани елементи верапамила. Од ових метаболита, само норверапамил има лековиту активност (око 20% оригиналног лигамента), што је утврђено током тестирања на псима.

Излучивање.

Полуживот је 3-7 сати након оралне примене. Приближно 50% дозе се излучује путем бубрега у року од 24 сата, а 70% током периода од 5 дана. Око 16% дозе се излучује фецесом. Приближно 3-4% лека се излучује путем бубрега у непромењеном облику.

Укупне вредности клиренса верапамила су готово једнако високе као и индекси протока крви кроз јетру и износе приближно 1 л/х/кг (опсег: 0,7-1,3 л/х/кг).

Дозирање и администрација

Лек се узима 3 пута дневно, у количини од 40-80 мг у случају лечења ангине пекторис или суправентрикуларне тахикардије.

У случају повишеног крвног притиска, лек треба узимати два пута дневно.

За децу, доза се израчунава у пропорцији од 10 мг/кг дневно.

Величине порција таблета са продуженим ослобађањем лека се израчунавају појединачно, узимајући у обзир сва својства тока основне болести, истовремене поремећаје и старост пацијента.

У случају дуготрајне терапије, треба узимати највише 0,48 г верапамила дневно. Повећање дозе је дозвољено само у хитним случајевима и на кратак временски период.

У случају одржавајућег лечења, лек се примењује интравенозно путем капања.

Особе са тешким обољењем јетре морају узимати лек у дозама које не прелазе 0,12 г.

[ 10 ]

Користите Лекоптина током трудноће

Лекоптин се не сме прописивати трудницама или дојиљама.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• смањене вредности крвног притиска у тешким случајевима;
• присуство преосетљивости повезане са верапамилом;
• AV блок 2-3 степена.

Опрез и претходна медицинска консултација су потребни у следећим ситуацијама:

• брадикардија;
• аортна стеноза, која има тежак облик прогресије;
• инфаркт миокарда;
• АВ блок 1. степена;
• Конгестивна срчана инсуфицијенција;
• смањен крвни притисак;
• болести бубрега;
• отказивање јетре;
• старост.

[ 9 ]

Последице Лекоптина

Међу главним нежељеним ефектима:

• лезије у нервном систему: јак умор, несвестица, вртоглавица са главобољом, тремор у удовима, проблеми са гутањем и депресија. Поред тога, атаксија, екстрапирамидални симптоми, осећај инхибиције, анксиозност или поспаност, астенија и отежана покретљивост зглобова у ногама и рукама;
• Дисфункција ЦВС-а: значајно смањење крвног притиска, тахикардија, аритмија са брадикардијом, погоршање срчане инсуфицијенције. Повремено се могу јавити колапс, инфаркт миокарда или асистола. У случају интравенске примене великом брзином, може се развити АВ блок трећег степена;
• поремећаји варења: повећање нивоа ензима јетре, повећан апетит, оток или хиперплазија која погађа десни, као и мучнина и затвор;
• Остало: повремено се јављају агранулоцитоза, артритис, знаци алергије, привремени губитак вида, периферни едем, галактореја, тромбоцитопенија, плућни едем и епидермална хиперемија.

Прекомерна доза

У случају тровања развија се стање шока, АВ блок, брадикардија и асистола, а ниво крвног притиска значајно пада.

Жртви треба што пре извршити испирање желуца и применити ентеросорбенте. Уколико се примете поремећаји ритма и проводљивости, користе се норепинефрин, калцијум глуконат са атропином, изопреналин и течности које замењују плазму.

За повећање вредности крвног притиска користе се α-адренергички стимуланси и фенилефрин.

Изопреналин се не сме давати истовремено са норепинефрином.

Хемодијализа нема потребан терапеутски ефекат.

Интеракције са другим лековима

Лек може повећати нивое празозина и дигоксина у крви, мишићних релаксаната са циклоспорином, а уз то и карбамазепина и теофилина са кинидином и валпроинском киселином (због инхибиције метаболичких процеса, чији је активни учесник ензим хемопротеин П450).

Утицај циметидина повећава биодоступност верапамила за 40-50%, јер слаби интрахепатични метаболизам.

Дејство калцијумских лекова значајно слаби терапеутску ефикасност Лекоптина.

Рифампицин са никотином и барбитуратима повећава брзину интрахепатичног метаболизма, што узрокује смањење нивоа лека у крви, што такође узрокује слабљење антиангиналних, антиаритмичких и антихипертензивних својстава.

Комбинација са инхалационом анестезијом може изазвати AV блок, срчану инсуфицијенцију или брадикардију.

Негативни инотропни ефекат се појачава када се комбинује са β-блокаторима, што може довести до брадикардије или поремећаја AV проводљивости.

Антихипертензивна активност лека се смањује под утицајем празозина или α-блокатора.

Лек повећава ниво СГ у крви.

Антихипертензивни ефекат је ослабљен када се лек користи заједно са симпатомиметицима.

Естрогени изазивају задржавање течности у телу, што слаби антихипертензивно дејство верапамила.

Неуротоксични негативни ефекат се појачава када се користи у комбинацији са литијумским средствима.

Потребно је променити режим дозирања за употребу мишићних релаксаната, јер је њихова лековита активност потенцирана.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Услови складиштења

Лекоптин треба чувати на месту ван домашаја деце и сунчеве светлости.

Рок трајања

Лекоптин се може користити у периоду од 5 година од датума производње лековите супстанце.

Пријава за децу

Употреба у педијатрији је дозвољена само ако дете има поремећаје срчаног ритма.

[ 14 ]

Аналоги

Аналоги лека су Финоптин, Верогалид са Вератардом и Изоптин са Верапамилом.