Лекадол плус Ц

Лекадол плус Ц спада у категорију лекова са аналгетским и антипиретичким дејством.

Индикације Лекадол плус Ц

Користи се за отклањање симптома грипа или прехладе - главобоље, бола у грлу, грознице и болова у зглобовима и мишићима.

[ 1 ]

Образац за издавање

Лек се издаје у гранулама за производњу течности за оралну употребу; 5 г супстанце унутар кесице. Паковање садржи 10 или 20 таквих кесица.

Фармакодинамика

Лекадол Плус Ц је комплексни производ који садржи витамин Ц и парацетамол.

Парацетамол је ефикасан антипиретик и аналгетик. Инхибира везивање ПГ унутар централног нервног система, помаже у ублажавању болова и смањењу повишене температуре. У поређењу са НСАИЛ лековима, нема негативан ефекат на гастроинтестинални тракт, што му омогућава да се користи код желудачних болести и чирева у гастроинтестиналном тракту, који су присутни у анамнези.

Лек треба прописивати људима који не могу да користе аспирин. Антиинфламаторна активност парацетамола је прилично слаба и нема клинички значај.

Аскорбинска киселина је есенцијални елемент потребан за стабилно функционисање многих телесних система. Она је кофактор за велики број ензимских процеса, спречава уништавање ћелија под утицајем процеса оксидације (антиоксидативна својства), повећава степен апсорпције гвожђа у цревима, учествује у формирању колагена (везивног ткива неопходног за хрскавицу, кости и епидерму), а истовремено одржава интегритет васкуларног ендотела.

Повећана потреба за аскорбинском киселином у случајевима упале, грознице или трудноће узрокована је главним антиоксидативним дејством супстанце – смањењем броја слободних радикала. Преклиничка испитивања су показала да овај витамин показује имуномодулаторну активност у односу на неспецифични и хуморални имунитет током упале.

Фармакокинетика

Парацетамол се скоро потпуно и брзо апсорбује у гастроинтестиналном тракту, достижући вредности Cmax у плазми након 0,5-1 сат од тренутка примене. Ниво биорасположивости супстанце је 88±15%. Полуживот је унутар 2±0,4 сата.

Интраплазматске медицинске вредности парацетамола су 10-20 μг/мл; величина токсичне концентрације супстанце је већа од 300 μг/мл. Интраплазматска синтеза са протеинима је 10-30%.

Парацетамол је у стању да продре кроз крвно-мозговну артерију и плаценту, и излучује се мајчиним млеком. Главни део елемента пролази кроз метаболичке процесе, током којих се формира глукуронска киселина са коњугатима (60%), као и сулфат (30%) и цистеин (3%).

Преко 85% компоненте се излучује урином као метаболички производи током периода од 24 сата, а само 1% се излучује непромењено. Мала количина елемента се излучује жучом.

Након оралне примене аскорбинске киселине, она се апсорбује великом брзином из горњег дела танког црева. Cmax вредности супстанце у крвном серуму се примећују након 2-3 сата од тренутка конзумирања. Стабилан ниво лека у серуму је 10 мг/л.

Компонента продире кроз плаценту и излучује се мајчиним млеком. Метаболички процеси доводе до стварања оксалне и дехидроаскорбинске киселине, а такође, делимично, 2-сулфат-аскорбинске киселине.

Полуживот елемента је приближно 10 сати. Елиминација свих метаболичких производа витамина се одвија преко бубрега.

Обе компоненте не утичу на степен апсорпције једна друге.

Дозирање и администрација

Лек треба узимати орално, 1 кесица гранула 4-6 пута дневно. Максимално се може узети 6 кесица дневно. Интервал између доза треба да буде најмање 4 сата.

Трајање терапије се бира појединачно, узимајући у обзир ток болести и личну толеранцију лека (али не би требало да траје дуже од 5 дана).

Потребно је сипати грануле из кесице у чашу или шољу, затим их прелити врућом (али не кључалом) водом или чајем (0,2 л) и мешати док се супстанца потпуно не раствори. Течност треба пити топлу, па лек треба припремити непосредно пре узимања.

Конзумирање хране може смањити апсорпцију Лекадола.

Особе са оштећеном функцијом бубрега или јетре, као и особе са Гилбертовом болешћу, треба да узимају мале дозе лека (или у дугим интервалима).

Пошто хемодијализа смањује ниво парацетамола у крви, пацијенту је потребна додатна доза ове супстанце након процедура дијализе.

Користите Лекадол плус Ц током трудноће

Забрањено је користити Лекадол Плус Ц у 1. тромесечју. У 2. и 3. тромесечју употреба је дозвољена само уз дозволу лекара. Труднице треба да користе лек минимално време у лично прописаним дозама, у ситуацијама када је вероватна корист већа од очекиваног ризика од негативних знакова код фетуса.

Парацетамол се може излучити у мајчино млеко, због чега дојење треба прекинути док узимате лек.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• тешка нетолеранција повезана са парацетамолом, витамином Ц или другим компонентама лека;
• тешка инсуфицијенција јетре (>9 поена према класификацији Чајлд-Пју);
• тешка бубрежна инсуфицијенција;
• особе са недостатком ензима Г6ПД, код којих употреба витамина Ц у високим дозама може довести до развоја хемолизе (понекад се хемолиза може јавити и приликом узимања парацетамола);
• жутица;
• фенилкетонурија (јер лек садржи аспартам, који је извор компоненте фенилаланина);
• хипероксалатурија;
• присуство оксалатних каменаца у бубрезима;
• уролитијаза, у случајевима када је дневна доза витамина Ц већа од 1 г.

Последице Лекадол плус Ц

Нежељени ефекти укључују:

• поремећаји крви: повремено се јавља хемолитичка анемија. Повремено се могу јавити леукопенија, панцито- или тромбоцитопенија, као и агранулоцитоза. Хемолиза се може јавити код особа са недостатком Г6ПД компоненте, као и прогресија скорбута када се примењују високе дозе витамина Ц;
• имуни поремећаји: повремено се примећују знаци алергије (осип, напад астме, свраб, уртикарија или еритем), у ком случају је потребно прекинути узимање лека и спровести поступке усмерене на елиминисање анафилактичких манифестација. Диспнеја, мучнина, Квинкеов едем, хиперхидроза, смањен крвни притисак и бронхијални спазам код предиспонираних особа (астма повезана са аналгетицима) јављају се спорадично;
• поремећаји хепатобилијарног система: повремено се развија жутица или се повећава активност јетрених трансаминаза. Интоксикација јетре се примећује спорадично (због употребе превеликих доза или продужене употребе лекова);
• проблеми са мокрењем: када се примењују веома велике дозе витамина Ц, могу се развити хипероксалурија или бубрежни каменци. Повремено се примећује токсични облик нефропатије аналгетске природе (због употребе великих доза лекова). Приликом употребе доза витамина Ц које прелазе 0,6 г, могуће је умерено повећање диурезе;
• метаболички поремећаји: може се развити поремећај ЕБВ-а или супресија активности кобаламина;
• поремећаји нервног система: може доћи до несанице или главобоље;
• лезије које утичу на васкуларни систем: може се приметити црвенило коже на лицу;
• дигестивна дисфункција: могу се развити повраћање, дијареја, горушица и мучнина, као и бол у епигастичном региону.

Прекомерна доза

Тровање лековима најчешће се јавља код деце, старијих особа, особа са обољењима јетре, а такође и у случајевима лоше исхране, хроничног алкохолизма и комбиноване употребе лекова који индукују ензиме јетре.

Токсична активност парацетамола може се развити и са једнократним предозирањем и у случају употребе поновљених доза (6-10 г дневно током периода од 1-2 дана).

Тровање парацетамолом резултира стварањем велике количине токсичног метаболичког производа N-ацетил-пара-бензохинон имина, синтетисаног са сулфхидрилним подгрупама ћелија јетре, што доводи до њиховог оштећења. Појава енцефалопатије са ацидозом метаболичке природе може изазвати коматозно стање и смрт.

Приликом узимања великих доза лека, током првих 12-24 сата може се јавити осећај поспаности, повраћања, хиперхидрозе и мучнине. Након 12-48 сати од тренутка тровања, повећава се активност јетрених трансаминаза (АЛТ заједно са АСТ), билирубина и лактат дехидрогеназе; поред тога, повећава се и ПТТ индекс.

Након 2 дана од тренутка интоксикације, може се јавити бол у пределу стомака, што је први знак оштећења јетре.

Симптоми попут жутице, губитка апетита и гастроинтестиналног крварења могу се јавити након периода од 3 дана. Некроза јетре, чија тежина зависи од дозе лека, је тешка токсична реакција изазвана тровањем парацетамолом.

Клинички знаци хепатотоксичности постају најизраженији након 4-6 дана. Чак и ако се не развије тешка хепатотоксичност, тровање парацетамолом може изазвати акутну бубрежну инсуфицијенцију, праћену акутном тубуларном некрозом.

Тровање парацетамолом изазива панкреатитис и поремећаје миокарда.

Велике количине аскорбинске киселине доводе до стварања камена у бубрегу, дијареје и упале желудачне слузокоже.

Код људи са недостатком Г6ПД компоненте, велике дозе витамина Ц доводе до развоја хемолизе.

Жртва мора одмах бити хоспитализована. У случају недавне употребе дрога, треба изазвати повраћање, извршити испирање желуца (током првих 6 сати) и дати пацијенту активни угаљ. Предузимају се симптоматске мере.

Метионин са N-ацетилцистеином се користи као антидот за тровање парацетамолом. Ацетилцистеин се примењује интравенозно. У почетку (у првих 8 сати) треба интравенозно применити 0,15 г/кг супстанце (20% течности у 0,2 л 5% раствора глукозе). Трајање инфузије је 15 минута.

Интравенске процедуре треба наставити - 50 мг/кг ацетилцистеина треба примењивати у интервалима од 4 сата (у 0,5 л 5% глукозе), а касније по 0,1 г/кг, у интервалима од 16 сати. Након 12 сати, може се почети са оралном применом ацетилцистеина. Континуирана употреба ацетилцистеина пружа 48-часовну заштиту.

Значајна количина парацетамола у облику сулфата са глукуронидом се излучује из крвне плазме путем хемодијализе.

[ 2 ]

Интеракције са другим лековима

Комбинација лека са лековима који индукују микрозомалне ензиме јетре (укључујући фенитоин са рифампицином и фенобарбитал са карбамазепином) повећава вероватноћу оштећења јетре због повећања броја метаболичких производа парацетамола који се формирају унутар јетре.

Ризик од хепатотоксичности се повећава комбинацијом парацетамола и изониазида. У таквим случајевима је неопходно ограничити употребу лека.

Истовремена употреба Лекадол Плус Ц и антикоагуланса може појачати њихова дејства. Код особа које користе лек (преко 2 г парацетамола дневно) са антикоагулансима (варфарин са другим кумаринима), током дужег временског периода (више од 7 дана), потребно је пратити ПТ вредности.

Парацетамол може продужити полуживот хлорамфеникола, чиме се повећава његова токсичност.

Комбинација лека са зидовудином изазива гранулоцитопенију, због чега се могу узимати заједно само уз дозволу лекара.

Комбинована употреба лекова са холестирамином слаби апсорпцију парацетамола (пацијент треба да узима лек 1 сат пре или 3 сата након узимања холестирамина).

Домперидон са метоклопрамидом побољшава апсорпцију парацетамола.

Апсорпција парацетамола у гастроинтестиналном тракту се успорава када се лек комбинује са антихолинергичким супстанцама (на пример, пропантелином) или активним угљем.

Пробенецид смањује брзину хепатичног метаболизма парацетамола, што смањује његов клиренс. Комбиновање лека са пробенецидом захтева смањење дозе.

Комбинација лека и ципрофлоксацина узрокује кашњење у дејству парацетамола.

Заједничка примена са гранисетроном или трописетроном потпуно блокира аналгетски ефекат Лекадола.

Дуготрајна комбинација лека са аспирином или другим антипиретицима и аналгетицима је забрањена, јер то повећава вероватноћу нефропатије и медуларне некрозе бубрега.

Комбинација лека са нефротоксичним средствима повећава вероватноћу акутне тубуларне некрозе.

Салициламид продужава полуживот парацетамола.

Код особа са алкохолизмом и особа које конзумирају етил алкохол у великим количинама, када се комбинује са леком, повећава се вероватноћа оштећења јетре и крварења у желуцу.

Употреба са супстанцама које садрже Fe доводи до чињенице да се под утицајем аскорбинске киселине повећава апсорпција гвожђа и повећава његова токсичност у односу на ткива.

Уношење великих доза витамина Ц смањује апсорпцију варфарина у гастроинтестиналном тракту, а такође смањује гломеруларну реапсорпцију алкалних лекова специфичне природе (трицикличних антидепресива или амфетамина).

Комбинована употреба високих доза аскорбинске киселине са естрогенима (етинилестрадиол) може изазвати повећање нивоа овог другог у плазми.

Витамин Ц је у стању да смањи нивое пропранолола у плазми јер утиче на његову апсорпцију и интрахепатичне метаболичке процесе првог пролаза.

Комбинација са НСАИЛ-има доводи до појачавања његовог главног дејства и нежељених ефеката.

Услови складиштења

Лекадол плус Ц треба чувати на месту ван домашаја мале деце. Температурне вредности - унутар ознаке од 25°C.

Рок трајања

Лекадол плус Ц се може користити у периоду од 3 године од датума пуштања фармацеутске супстанце у промет.

Пријава за децу

Лек је забрањен за употребу у педијатрији (млађој од 12 година).

Аналоги

Аналоги лека су лекови Кафетин, Парацетамол, Панадол са Цефеконом Д, као и Ефералган, Антигрипин и Терафлу.

[ 3 ]