Леукеран

Леукеран показује антитуморско и цитостатско дејство.

Индикације Лејкеран

Користи се за следеће патологије:

• лимфогрануломатоза;
• хронична лимфоцитна леукемија;
• лимфоми који имају малигни облик (на пример, лимфосарком);
• примарна макроглобулинемија.

Образац за издавање

Терапеутско средство се ослобађа у облику таблета, у количини од 25 комада унутар стаклене бочице; у паковању се налази 1 таква бочица.

Фармакодинамика

Хлорамбуцил је ароматични дериват азотног сенфа који има бифункционални алкилујући ефекат током терапије.

Алкилација се дешава када се формирају високо активни етиленмонијум радикали. Током овог процеса, долази до унакрсне синтезе између ових радикала и ДНК хеликса, што доводи до поремећаја њене репликације.

Фармакокинетика

Примећена је добра апсорпција лека из гастроинтестиналног тракта. Вредности Cmax активног састојка се бележе након 0,5-2 сата након примене. Интраплазматска синтеза протеина је 99%. Излучивање хлорамбуцила из крвне плазме се одвија након приближно 90 минута.

Метаболички процеси се развијају унутар јетре, у потпуности и великом брзином. Супстанца се излучује углавном кроз бубреге у облику метаболичких производа. Компонента не превазилази КББ, али је способна да продре у плаценту.

Дозирање и администрација

Таблете се морају узимати целе, орално. Лек је обично део комплексног третмана, због чега само искусан медицински специјалиста треба да одабере шему примене и режим дозирања.

Код лимфогрануломатозе, Леукеран се користи као монотерапија. У просеку је потребно 0,2 мг/кг супстанце дневно. Читав циклус лечења обично траје 1-2 месеца.

У другим ситуацијама, доза се израчунава узимајући у обзир индивидуалне карактеристике и тежину пацијента. Трајање терапије треба да одабере лекар.

[ 1 ]

Користите Лејкеран током трудноће

Забрањено је прописивати лек трудницама или дојиљама.

Контраиндикације

Употреба лека је контраиндикована код особа са тешком нетолеранцијом на њега.

Користи се са великим опрезом у следећим ситуацијама:

• тешка фаза леукопеније или тромбоцитопеније, као и супресија активности коштане сржи;
• недавно су боловали од варичела или су им тренутно дијагностиковане;
• херпес зостер;
• инфекције које су акутне и гљивичног, вирусног или бактеријског порекла;
• инфилтрација коштане сржи туморским ћелијама;
• гихт;
• уратна нефролитијаза;
• епилепсија или повреда главе;
• болести које утичу на бубреге или јетру у тешкој мери.

Последице Лејкеран

Приликом примене Леукерана могу се приметити следећи поремећаји:

• жутица, мијелосупресија, дисфункција јетре и гастроинтестинални поремећаји;
• конвулзије, грозница, епидермални осип;
• асептични циститис, аменореја;
• полинеуропатија или пнеумонија.

Прекомерна доза

У случају интоксикације, примећују се атаксија, повећана ексцитабилност, лечива панцитопенија и рецидиви епилептоидних напада.

Лек нема антидот. Врши се испирање желуца, а поред тога се прате и подржавају виталне функције организма. Потребно је пратити анализе крви и предузети све неопходне мере узимајући у обзир развој негативних знакова.

Интеракције са другим лековима

Комбиновање лека са супстанцама које имају способност да сузбију хематопоетске процесе може довести до појачавања мијелотоксичности.

Када се користи заједно са лековима против гихта, њихова доза се мора променити, јер хлорамбуцил повећава ниво мокраћне киселине у крви.

Комбинација са халоперидолом, МАО инхибиторима, мапротилином, као и са фенотиазинима, трицикличним антидепресантима и тиоксантенима често смањује праг нападаја, а истовремено повећава вероватноћу развоја нападаја.

Истовремена употреба са инактивираним вирусним вакцинама смањује производњу антитела као реакцију на коришћену вакцину. Приликом употребе живих вирусних вакцина могуће је појачати негативне симптоме, ослабити производњу антитела и развити друге негативне манифестације.

[ 2 ], [ 3 ]

Услови складиштења

Леукеран треба чувати на месту заштићеном од деце и сунчеве светлости. Температурне вредности су у распону од 2-8°C.

Рок трајања

Леукеран се може користити у периоду од 3 године од датума производње лека.

Аналоги

Аналоги супстанце су лекови Хлорбутин и Хлорамбуцил.