Лефлоцин

Лефлоцин је ефикасан антимикробни лек из подгрупе флуорокинолона. Његов активни састојак је левофлоксацин, који показује широк спектар бактерицидних ефеката.

Према принципу своје терапијске активности, левофлоксацин делује успоравањем активности ДНК гиразе, што на крају доводи до поремећаја процеса репликације микробне ДНК. [ 1 ]

Лек се користи за елиминацију инфекција повезаних са активношћу бактерија које показују осетљивост на левофлоксацин.

Индикације Лефлоцин

Користи се за инфективне лезије различитих локализација повезаних са активношћу микроба који умиру под утицајем левофлоксацина. Међу њима су:

• инфекције респираторног тракта и ЕНТ система;
• лезије поткожног слоја и епидермиса, а поред тога и органа перитонеума;
• болести које утичу на уринарни тракт;
• гинеколошке инфекције.
• Уз ово, лек се прописује за гонореју, остеомијелитис, као и за септикемију, дизентерију, менингитис и салмонелозу.

Лек се такође користи за спречавање инфекција током операције.

Образац за издавање

Лек се ослобађа у облику инфузионе течности - унутар бочица капацитета 0,05, 0,1 или 0,2 л, а поред тога унутар полимерних контејнера капацитета 0,1 или 0,2 л.

Фармакодинамика

Лек је ефикасан против сојева грам-негативних и грам-позитивних аероба са интрацелуларним микробима. Међу њима су ентеробактерије, псеудомонаде са салмонелом, серације и шигеле са јерсинијом, цитробактер са протеусом, неисерије и цревне бактерије. Поред тога, такође су присутне и провиденције, стафилококе, хламидија, хемофилне бактерије са стрептококама, кампилобактер, плезиомонас сп., хафније, бруцеле са вибрио сп. и аеромонас сп.

Лефлоцин такође утиче на бактерије које производе β-лактамазе (укључујући и микробе који не ферментишу). Међу таквим микроорганизмима су сојеви Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila, Ureaplasma, Chlamydia pneumoniae, као и Chlamydia trahomatis, Mycobacteria и Helicobacter pylori. [ 2 ]

Трепонема палидум је отпорна на лекове. [ 3 ]

Фармакокинетика

Активни елемент лека формира високе вредности унутар жучне кесе, епидермиса са костима, плућног ткива и простате. Његове високе вредности се такође примећују у пљувачки са урином, спутуму и бронхијалном секрету.

Приближно 30-40% лека је укључено у синтезу протеина.

Активна супстанца лека се излучује углавном непромењена путем бубрега. Полуживот је у распону од 6-8 сати.

Дозирање и администрација

Лек се примењује интравенском инфузијом - кроз капаљку. Лек се може користити брзином не већом од 0,1 л/сат. Узимајући у обзир тежину болести, након неколико дана од почетка лечења, пацијент се пребацује на употребу левофлоксацина орално, уз одржавање дневне дозе. Трајање лечења бира лекар; лек треба наставити најмање 2 дана од тренутка када клинички симптоми патологије нестану.

Ако дневна доза лека није већа од 0,5 г, користи се у 1 инфузији. Ако је дневна доза већа од 0,5 г, може се поделити на 2 инфузије по нахођењу лекара који лечи.

Дозе левофлоксацина прописане особама са здравом функцијом бубрега.

У случају пнеумоније стечене у заједници, често се примењује 0,5-1 г лефлоксацина дневно.

Инфекције уринарног тракта које се јављају са компликацијама захтевају употребу 0,25 г лека дневно. Ако је инфекција тешка, лекар може повећати дневну дозу лека.

У случају оштећења поткожних ткива и епидермиса, као и у случају бактеријемије или септикемије, треба примењивати 0,5-1 г лека дневно. Код особа са септикемијом или бактеријемијом, лечење треба наставити најмање 10 дана.

У случају абдоминалних инфекција, лек се користи у комбинацији са другим антимикробним супстанцама које показују активност против анаероба. У случају таквих болести, примењује се 0,5 г левофлоксацина дневно.

Лечење обично траје најмање 7 дана. Међутим, његово максимално дозвољено трајање је 2 недеље.

Употреба лека код људи са оштећењем бубрега.

Дозне порције треба прилагодити узимајући у обзир индикаторе ЦЦ.

За особе са нивоом креатинина у распону од 20-50 мл у минути, потребно је почетно користити 0,25 г лека дневно; од другог дана лечења, дневна доза се смањује на 125 мг. У случају тешких стадијума инфекције, прва дневна доза лека се повећава на 0,5 г, а затим се пацијент пребацује на употребу 0,25 г, са применом у интервалима од 12-24 сата.

За особе са вредностима КК унутар 10-19 мл у минути, примењује се дневна доза од 0,25 г, а затим, другог дана терапије, користи се 125 мг лека (једном на свака 2 дана). Тешке инфекције захтевају примену прве дозе лека у количини од 0,5 г дневно, а затим се врши прелазак на употребу 125 мг лека са паузама од 12-24 сата.

Особама са нивоом креатинина испод 10 мл у минути (такође онима на хемодијализи) често се даје 0,25 г лека, а од другог дана почињу да примењују 125 мг у интервалима од 48 сати. Тешке лезије захтевају примену 0,5 г првог дана лечења, а затим употребу 125 мг са једном применом током 24 сата.

• Пријава за децу

Лек се не прописује у педијатрији (пре 18 година), јер може изазвати поремећаје у развоју хрскавичног ткива.

Користите Лефлоцин током трудноће

Лефлоцин се не сме користити током трудноће. Пре почетка терапије овим леком, пацијенткињу треба прегледати како би се искључила могућа трудноћа. Пошто лек може довести до поремећаја у развоју зглобних ткива, не користи се код трудница, током дојења, а поред тога и током периода раста.

Ако постоји потреба за употребом лекова током дојења, дојење треба прекинути током трајања лечења.

Контраиндикације

Лек се не користи у случају личне преосетљивости на левофлоксацин и друге антимикробне супстанце из подкатегорије кинолона.

Не треба га користити код особа са болестима које изазивају продужење QT интервала, нити код епилептичара.

Контраиндиковано за употребу код особа са Г6ПД недостатком и порфиријом.

Користи се са изузетним опрезом код старијих особа (посебно код људи који се такође лече ГЦС-ом), као и код особа са атеросклеротским лезијама у церебралним судовима, бубрежним патологијама и поремећајима церебралне циркулације, као и код хроничног алкохолизма.

Последице Лефлоцин

Главни нежељени ефекти приликом употребе лека:

• поремећаји ПНС-а и ЦНС-а: главобоље, депресија, вртоглавица, јак умор, ноћне море, проблеми са свакодневном рутином, необјашњива анксиозност, хиперкинезија, поремећаји слуха, укуса и мириса и конвулзије;
• проблеми повезани са хематопоетским системом и кардиоваскуларним системом: тромбоцито-, панцито- или леукопенија, хемолитичка анемија, тахикардија, агранулоцитоза, смањен крвни притисак и еозинофилија;
• поремећаји функције јетре и функције гастроинтестиналног тракта: бол у епигастичном региону, повраћање, мелена, поремећаји црева, анорексија и мучнина, као и хепатитис, хипербилирубинемија и повећана активност интрахепатичних ензима. Повремено се јавља псеудомембранозни колитис;
• знаци алергије: фотофобија, епидермални свраб, Квинкеов едем и уртикарија;
• Остало: акутна бубрежна инсуфицијенција или нефротски синдром, бол у зглобовима и мишићима, суперинфекција, смањена оштрина вида и хипогликемија. Може се развити и хиперемија и бол у подручју ињекције.

Прекомерна доза

Употреба великих доза лека може изазвати нападе, вртоглавицу, развој конфузије и менталних поремећаја код пацијената. Накнадно повећање дозе доводи до продужења QT интервала.

Не постоји противотров. У случају тровања, предузимају се симптоматске мере, као и поступци који подржавају срчану активност. У случају интоксикације, пацијент треба да буде под медицинским надзором; између осталог, прате се ЕКГ индикатори.

Перитонеална и хемодијализа биће неефикасне у случају предозирања левофлоксацином.

Интеракције са другим лековима

Лек треба користити са изузетним опрезом када се даје људима који користе супстанце које смањују спремност на нападе (укључујући теофилин и НСАИЛ).

Пробенецид са циметидином када се користи у комбинацији са левофлоксацином доводи до успоравања његовог излучивања.

Када се лефлоксацин комбинује са етанолом, инхибиторни ефекат левофлоксацина на централни нервни систем је појачан.

Лек се може користити заједно са Рингеровим раствором, 0,9% инфузионим NaCl, 5% инфузионим раствором глукозе и растворима аминокиселина.

Лек се не може комбиновати са инфузионим течностима које имају алкално дејство и са хепарином.

Услови складиштења

Лефлоцин треба чувати на тамном месту. Течност не треба замрзавати. Индикатори температуре не смеју прелазити 25 °C.

Рок трајања

Лефлоцин се може користити у року од 24 месеца од датума производње терапеутске супстанце. Када се чува под утицајем сунчеве светлости, рок трајања лека је 3 дана.

Аналоги

Аналоги лека су Локсоф, Левофлокс са Абифлоксом, Левофлоксацин, Таваник и Флексид са Тигероном, а поред овога, Глево, Флорацид са Л-Флоксом и Левомак. На листи су и Офтаквикс, Левобакс са Лефлобактом, Елефлокс и Левоксимед.