Кардивас

Кардивас је лек за лечење кардиоваскуларних патологија; припада категорији α- и β-адренергичких блокатора. Има блокирајући ефекат на α1-, β1- и β2-адренергичке рецепторе, а поред тога показује антиангинозну и вазодилататорну активност.

Вазодилатациони ефекат се развија углавном кроз селективну блокаду α1-завршетака. Током вазодилатације, системски отпор периферних крвних судова је ослабљен. Лек нема сопствена антиоксидативна својства, али има мембранско-стабилизујући ефекат. [ 1 ]

Индикације Кардивас

Користи се за лечење коронарне болести срца (ангине пекторис), високог крвног притиска и конгестивне срчане инсуфицијенције.

Образац за издавање

Лековита супстанца се ослобађа у таблетама (запремине 6,25 мг) - 10 унутар траке; у паковању - 3 такве траке. Поред тога, таблете могу имати запремину од 12,5, као и 25 мг - дванаест унутар траке, 1 или 3 такве траке унутар кутије.

Фармакодинамика

Вазодилатација заједно са блокирањем активности β-адренергичких рецептора код особа са повећаним индикаторима крвног притиска узрокује њихово смањење, на позадини чега нема повећања системског отпора периферних судова и слабљења периферне циркулације (ово разликује лек од β-адренергичких блокатора). Истовремено, смањење срчане фреквенције је прилично безначајно.

Код људи са коронарном болешћу срца, лек показује антиангинозно дејство. Поред тога, смањује пост- и прелоутерону оптерећење. [ 2 ]

Код пацијената са инсуфицијенцијом протока крви или дисфункцијом леве коморе, позитивно утиче на хемодинамске вредности, стабилизује величину леве коморе и побољшава њену ејекциону фракцију. [ 3 ]

Има антиоксидативна својства - уништава слободне радикале кисеоника.

Фармакокинетика

Лек се апсорбује великом брзином, готово потпуно, након оралне примене; синтеза протеина је 99%, а индекс биорасположивости је 25%. Цмакс у плазми се постиже након 60 минута.

Интрахепатични метаболички процеси доводе до формирања метаболичких елемената са терапеутским ефектима, који имају антиоксидативне и адренергичке блокирајуће ефекте.

Излучивање већине лека се врши жучом. У случају отказивања јетре, ниво биорасположивости се повећава на 80%. Полуживот је у распону од 7-10 сати.

Просечни нивои карведилола у плазми код старијих особа су 50% виши него код млађих особа.

Дозирање и администрација

Лек се мора узимати орално - прогутати таблете целе и испрати их обичном водом.

Режим лечења у случају повишеног крвног притиска.

У случају повишеног крвног притиска, прво треба узимати 12,5 мг лека једном дневно током 2 дана. У овом случају, користи се дневни режим са 1 таблетом од 12,5 мг која се узима једном или 1 таблетом од 6,25 мг која се узима два пута дневно. Доза одржавања је 25 мг (1 доза од 25 мг ујутру или 1 таблета од 12,5 мг која се узима два пута дневно).

Ако се жељени ефекат не постигне, али не раније од 14. дана терапије, дневна доза се може повећати до максималне вредности од 50 мг (2 пута дневно по 1 таблета од 25 мг). У овом случају, не може се конзумирати више од 25 мг лека по апликацији, а не више од 50 мг дневно.

Старије особе треба да узимају 12,5 мг Кардиваса дневно током целе терапије. Међутим, ако нема жељеног одговора, доза се може постепено повећавати – са паузама од 14 дана.

Користи се код људи са стабилном ангином.

У почетку (током прва 2 дана) потребно је користити 12,5 мг лека 2 пута дневно. Доза одржавања је 25 мг са 2 примене дневно.

Ако лек није довољно ефикасан (али барем након периода од 2 недеље), доза се може повећати до највише 50 мг са 2 пута већом дневном дозом (1 таблета од 25 мг). Не сме се користити више од 0,1 г супстанце дневно.

Старије особе треба у почетку (прва 2 дана) да узимају лек 2 пута дневно по 12,5 мг. Касније се терапија наставља са 25 мг дневно (максимална дневна доза).

Терапија у случају конгестивне срчане инсуфицијенције (ХСН).

Дозу треба одабрати индивидуално, пажљиво пратећи стање пацијента приликом њеног повећања. Такође је потребно пратити његово стање током периода од 2-3 сата од тренутка прве употребе лека или након првог повећања дозе. Лек се може додатно користити само у случају стабилних клиничких показатеља.

Величине порција и друге лекове (диуретици, дигоксин и АЦЕ инхибитори) треба прилагодити пре употребе Кардиваса. Лек треба узимати са храном (како би се смањила вероватноћа ортостатског колапса).

У почетку треба користити 3,125 мг (0,5 таблета од 6,25 мг) два пута дневно током 2 недеље. Ако се терапија добро подноси, доза се може повећати на 6,25 мг два пута дневно. Касније се доза може повећати и на 12,5 мг два пута дневно, а касније на 25 мг два пута дневно. Дозу треба повећати до максималних граница добре подношљивости лека од стране пацијента.

Особе са тежином мањом од 85 кг треба да узимају 25 мг супстанце два пута дневно. Особе са тежином већом од 85 кг (са благим обликом срчане инсуфицијенције) треба да узимају лек у двострукој порцији од 50 мг дневно. Дозу треба повећати на 50 мг веома пажљиво и под сталним лекарским надзором.

У почетној фази терапије или при повећању дозе може се приметити пролазно погоршање манифестација срчане инсуфицијенције, посебно код особа са тешким обликом болести или при употреби великих доза диуретика. У овом случају, нема потребе за отказивањем терапије или повећањем дозе.

Ако се лечење прекине дуже од 14 дана, мора се наставити са једном дневном дозом од 6,25 мг, са постепеним повећањем према горе описаној шеми.

Ако је потребно прекинути лечење, лек се постепено прекида током периода од 14 дана.

У случају умерене дисфункције јетре или отказивања јетре, доза се бира појединачно за пацијента.

Лек се користи без обзира на унос хране, али особе са срчаном инсуфицијенцијом треба да га узимају са храном како би успориле апсорпцију и смањиле вероватноћу ортостатског колапса.

• Пријава за децу

Лек се не користи у педијатрији јер нема довољно информација о његовој употреби код особа млађих од 18 година.

Користите Кардивас током трудноће

Кардивас се не користи током трудноће. Ако је терапија потребна током лактације, дојење се прекида.

Контраиндикације

Међу контраиндикацијама:

• тешка нетолеранција повезана са карведилолом или другим компонентама лека;
• CH 4. класа према NYHA оцени;
• хронична плућна опструктивна патологија праћена бронхијалном опструкцијом;
• клинички тип дисфункције јетре;
• БА;
• кардиогени шок;
• АВ блок 2-3 фазе;
• изражена брадикардија (испод 50 откуцаја/мин);
• СССУ (такође укључује СА блок);
• нагли пад крвног притиска (систолни индикатор - мање од 85 мм Хг);
• метаболичка ацидоза;
• варијантна ангина;
• тешки поремећај протока крви у периферним артеријама;
• сложена примена са дилтиаземом или верапамилом.

Последице Кардивас

У почетној фази терапије (реакција на прву дозу) и у случају повећања дозе, може се приметити снажан пад крвног притиска. У таквим случајевима, поремећај пролази сам од себе, без промене дозе лека. Међу осталим нежељеним ефектима:

• лезије које погађају централни нервни систем: вртоглавица, мишићна слабост, главобоља и синкопа (ретко и често само на почетку циклуса лечења), као и депресија, поремећаји спавања и парестезија;
• проблеми са органима вида: смањено сузење, оштећење вида и иритација очију;
• поремећаји повезани са гастроинтестиналним трактом: дијареја, затвор, мучнина, бол у пределу стомака и повраћање;
• поремећаји кардиоваскуларног система: ортостатски симптоми, напади ангине, брадикардија, поремећај AV проводљивости, смањен периферни проток крви, развој акутне срчане инсуфицијенције и прогресија постојеће срчане инсуфицијенције;
• епидермалне лезије: повремено се јавља свраб, алергијски осип, уртикарија и манифестације сличне лицхен планусу. Истовремено се могу појавити псоријазне плаке или се може развити погоршање постојеће псоријазе;
• метаболички поремећаји: хиперволемија или -холестеролемија, периферни едеми, задржавање течности и хипергликемија (код дијабетичара);
• Остало: леукопенија или тромбоцитопенија, зачепљење носа, проблеми са мокрењем, бол у екстремитетима, оток ногу или гениталија, смањена функција бубрега, ксерофталмија, повећана активност серумских трансаминаза и повећање телесне тежине.

Особе са склоношћу ка развоју астме доживљавају нападе јаког гушења или диспнеје астматичког порекла.

Ретко се код људи са атеросклерозом развија дисфункција јетре и акутна бубрежна инсуфицијенција.

Код дијабетичара, Кардивас може довести до развоја латентног дијабетес мелитуса. Употреба лека може изазвати умерени поремећај равнотеже шећера, али се то дешава само ретко.

Прекомерна доза

У случају интоксикације, може доћи до срчане инсуфицијенције, брадикардије, кардиогеног шока, наглог пада крвног притиска и срчаног застоја.

Ако жртва није изгубила свест, треба изазвати повраћање, након чега је треба положити хоризонтално на леђа са главом надоле и подигнутим ногама. Ако је пацијент изгубио свест, треба га положити на бок. Поред тога, спроводе се симптоматске мере.

Међу методама терапије:

• у случају тешке брадикардије, примењује се 0,5-2 мг атропина;
• употреба симпатомиметика (узимајући у обзир интензитет њиховог дејства, као и тежину пацијента) - изопреналин, добутамин или адреналин.

Ако је најизраженији симптом тровања дилатација периферних крвних судова, треба користити мезатон или норепинефрин. Истовремено, процесе протока крви треба стално пратити.

Да би се елиминисао бронхијални спазам, користе се β-адренергички агонисти (интравенозно или у облику аеросола) или интравенозни аминофилин.

Уколико се појаве конвулзије, клоназепин или диазепам треба применити интравенозно малом брзином.

У случајевима тешког тровања, са претежним знацима шока, терапија се наставља док се стање пацијента не стабилизује, узимајући у обзир полуживот карведилола (који је унутар 6-10 сати).

Лек се не излучује током дијализе.

Интеракције са другим лековима

Лек појачава инсулинску активност (смањује интензитет или маскира манифестације хипогликемије).

Примена заједно са дилтиаземом или СГ може изазвати успоравање процеса АВ проводљивости.

Лек повећава ниво дигоксина у серуму.

Анестетици појачавају негативна инотропна и антихипертензивна својства карведилола.

Када се користи са рифампицином и фенобарбиталом, долази до повећања брзине метаболизма и смањења плазма вредности лека.

Увођење АЦЕ инхибитора и диуретика повећава тежину хипотензије.

Забрањено је користити Кардивас у комбинацији са трицикличним антидепресантима, транквилизаторима, таблетама за спавање и етанолом - јер то може појачати терапеутску активност.

Комбинација са НСАИЛ-има доводи до смањења антихипертензивних својстава лека.

Лек се не сме користити заједно са антагонистима калцијума, који се примењују путем интравенских ињекција.

Употреба лекова од стране особа које користе диуретике, ЦГ или АЦЕ инхибиторе у развоју срчане инсуфицијенције треба да се врши са изузетним опрезом.

Забрањено је прописивање лека у комбинацији са супстанцама које блокирају дејство калцијумских канала (са верапамилом) и антиаритмичким лековима класе I.

Услови складиштења

Кардивас треба чувати на месту ван домашаја мале деце. Температура – максимално 25°C.

Рок трајања

Кардивас се може користити у периоду од 24 месеца од датума продаје терапијског средства.

Аналоги

Аналоги лека су лекови Корвазан, Карвидекс са Карведигамом, Кориол и Карведилол са Карвидом и Кардилолом, као и Медокардил и Карветренд, Кардиостад и Талитон, као и Протекард са Лакардијом.