Кардиодарон

Кардиодарон је лек који има коронарно вазодилататорно, антиаритмичко, антиангинозно, антихипертензивно и α- и β-адреноблокирајуће дејство.

Његова употреба резултира смањењем потребе миокарда за кисеоником, смањењем осетљивости на хиперстимулацију симпатичког нервног система и смањењем коронарног васкуларног тонуса. Истовремено, примећује се повећање коронарне циркулације, повећање енергетских резерви миокарда и смањење срчане фреквенције. [ 1 ]

Индикације Кардиодарон

Користи се за превенцију и лечење пароксизмалних поремећаја ритма:

• животно угрожавајуће вентрикуларне аритмије;
• вентрикуларна тахикардија;
• ангина пекторис;
• суправентрикуларне аритмије;
• спречавање развоја вентрикуларне фибрилације;
• пароксизам атријалне фибрилације и флатера;
• аритмија која се јавља код конгестивне срчане инсуфицијенције (CHF);
• паразистола.

Образац за издавање

Лековита супстанца се ослобађа у таблетама - 10 комада унутар блистер паковања или 30 комада унутар контејнера.

Поред тога, продаје се у облику течности за интравенске ињекције.

Фармакодинамика

Лек показује антиангинозне и антиаритмичке ефекте.

Антиаритмичка активност се развија са продужењем 3. фазе потенцијала утицаја – слабљењем пролаза калијума кроз канале унутар ћелијских зидова кардиомиоцита. Поред тога, долази до продужења рефракторног сегмента и смањења ексцитабилности миокарда. [ 2 ]

Лек има некомпетитивни блокирајући ефекат на α- и β-адренорецепторе. Истовремено, успорава нодалну, атријалну и синоадрено-адрено проводљивост, готово без утицаја на процесе проводљивости унутар комора. Такође успорава процесе проводљивости импулса побуђења и продужава рефракторни део додатних канала комора и преткомора. [ 3 ]

Антиангинални ефекат се постиже смањењем запремине кисеоника коју миокард потроши (смањењем срчане фреквенције и слабљењем посттерећења срца), а поред тога и повећањем коронарне циркулације директним утицајем релативно глатких артеријских мишића, одржавањем процеса избацивања срца (смањењем аортног притиска) и слабљењем периферног отпора.

Фармакокинетика

Када се примењује орално, лек се апсорбује малом брзином у гастроинтестиналном тракту. Вредности биорасположивости крећу се од 30-80%. Лек се одређује у крви након 0,5-4 сата. Индикатор Cmax у крви за једнократну примену Кардиодарона се бележи након 3-7 сати.

Интрахепатични метаболички процеси се остварују формирањем метаболичког елемента (децетиламиодарона) са терапеутским дејством, а такође и дејодинацијом.

Излучивање се одвија изузетно малом брзином; полуживот је унутар 20-100 дана.

Дозирање и администрација

У случају активних фаза поремећаја ритма, лек се примењује интравенозно у дози од 5 мг/кг; у овом случају, за особе са конгестивном срчаном инсуфицијенцијом, доза се смањује на 2,5 мг/кг.

Таблете треба узимати са или после оброка, прогутати целе и испирати обичном водом. Величину порције бира лекар појединачно, узимајући у обзир стање пацијента. Почетна дневна доза је често између 600-800 мг (мора се поделити у 2-3 дозе). Ако је потребно, порција се може повећати на 1200 мг дневно.

Такве дозе се користе у периоду од 8-15 дана, а затим се пацијент пребацује на терапију одржавања.

У терапији одржавања користи се минимална ефикасна доза за пацијента. Често је њена величина 100-400 мг Кардиодарона. Да би се избегло акумулирање лека, треба га узимати у циклусу од 5 дана, након чега треба направити паузу од 2 дана.

Поред тога, таблете се могу користити у периоду од 3 недеље, након чега се може направити пауза од 7 дана.

• Пријава за децу

Лек се прописује особама млађим од 18 година са изузетним опрезом.

Користите Кардиодарон током трудноће

Пошто амиодарон може да продре кроз плаценту, не треба га користити током трудноће.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• брадикардија синусног типа;
• кардиогени шок;
• тешка нетолеранција на компоненте лека;
• СА блок;
• хипокалемија;
• АВ блок 2-3 фазе;
• хипотиреоза или хипертиреоза;
• СССУ;
• колапс;
• интерстицијалне плућне лезије;
• снижавање крвног притиска;
• употреба МАО инхибитора лекова;
• дојење.

Лек се прописује са изузетним опрезом особама са инсуфицијенцијом јетре или старијим особама.

Последице Кардиодарон

Нежељени ефекти укључују:

• појачање конгестивне срчане инсуфицијенције, синусне брадикардије, пируетске тахикардије, АВ блокаде, смањења вредности крвног притиска и развоја аритмије или појачавања постојеће;
• плеуритис, апнеја, плућна фиброза, кашаљ и диспнеја, пнеумонија, бронхијални спазам, алвеолитис и појава хипер- или хипотиреоидизма;
• повраћање или мучнина, надимање, затвор, губитак апетита, дијареја, бол и тежина у епигастичном региону, као и жутица, токсични хепатитис, холестаза, појачање активности интрахепатичних трансаминаза и цироза јетре;
• вртоглавица, депресија, проблеми са памћењем, главобоље и парестезија, слушне халуцинације, слабост, тремор, полинеуропатија и поремећаји спавања;
• атаксија, повећан интракранијални притисак, неуритис који погађа оптички нерв, увеитис, микроодвајање мрежњаче, екстрапирамидални симптоми, миопатија и таложење липофусцина унутар епитела рожњаче;
• анемија апластичне или хемолитичке природе и тромбоцитопенија;
• алопеција, ексфолијативни дерматитис, епидермални осип, фотосензитивност и сиво-плава нијанса епидермиса;
• васкулитис, тромбофлебитис, хиперхидроза и грозница, као и епидидимитис и еректилна дисфункција.

Прекомерна доза

Знаци тровања: брадикардија, аритмија, смањен крвни притисак, поремећај AV проводљивости и дисфункција јетре.

Испирање желуца и активни угаљ се примењују заједно са физиолошким лаксативом. Не постоји антидот. По потреби се могу предузети симптоматске мере. Пацијента треба стално пратити – пратити ЕКГ и ниво крвног притиска.

У случају брадикардије, користи се атропин са β1-адреномиметицима, а инсталира се и привремени пејсмејкер. Хемодијализа не доводи до излучивања амиодарона.

Интеракције са другим лековима

Забрањено је комбиновање лека са појединачним блокаторима Ца канала (дилтиазем или верапамил) и β-блокаторима, јер то може довести до поремећаја аутоматизма (у облику брадикардије), као и проводљивости.

Лек не треба давати заједно са диуретицима, лаксативима, ГЦС-ом и амфотерицином Б за интравенске ињекције, јер то може изазвати вентрикуларну тахикардију (пируету).

Употреба заједно са оралним антикоагулансима повећава вероватноћу крварења (потребно је пратити нивое протромбина и прилагодити дозу антикоагуланса).

Примена у комбинацији са СГ може изазвати поремећаје аутоматизма (у облику тешке брадикардије) и поремећаје проводљивости унутар комора и преткомора (лек повећава нивое дигоксина у плазми, због чега их је потребно стално пратити, а поред тога треба урадити ЕКГ и, ако је потребно, прилагодити дозу лека).

Употреба са циклоспорином и фенитоином може довести до повећања њихових нивоа у плазми.

Код пацијената који примају Кардиодарон и који се подвргавају општој анестезији или терапији кисеоником, могу се јавити брадикардија (отпорна на атропин), поремећаји проводљивости, смањен крвни притисак и смањен срчани излаз.

Услови складиштења

Кардиодарон треба чувати на тамном и сувом месту.

Рок трајања

Кардиодарон се може користити у року од 24 месеца од датума производње лека.

Аналоги

Аналоги лека су Ритморест, Амиодарон и Амиокордин са Кордароном, Алдарон и Конкор са Анаприлином, као и Седакорон и Ритмиодарон.