Карбалекс

Карбалекс је антиконвулзивни лек. Садржи компоненту карбамазепин.

Индикације Карбалекса

Користи се за следеће поремећаје:

• разне врсте епилептичних нападаја и епилепсије, праћене менталним поремећајима;
• разне маније;
• спречавање развоја манично-депресивних поремећаја;
• неуралгија која утиче на тригеминални нерв;
• дијабетичка неуропатија;
• стање повлачења;
• централни облик дијабетес инсипидуса.

Образац за издавање

Лек се производи у облику таблета - 10 комада унутар блистер паковања. У паковању - 5 или 10 таквих паковања.

Фармакодинамика

Као антиконвулзив, Карбалекс може имати ефекат у случају парцијалних напада (и сложених и једноставних), на позадини којих се примећује (или не) генерализација секундарне природе, а поред тога, у тонично-клоничном облику напада генерализованог типа и у случају комбинације описаних облика напада.

Клиничка испитивања употребе лека у монотерапији код особа са епилепсијом (посебно код адолесцената и деце) открила су његов психотропни ефекат, који се делимично манифестовао позитивним дејством на знаке депресије и анксиозности, а поред тога, смањењем агресије и раздражљивости.

Подаци из појединачних тестова показали су да ефекат лека на психомоторне податке и когнитивну активност зависи од величине порције и да је негативан или сумњив. У другим тестовима, примећен је позитиван ефекат у погледу података који карактеришу способност пацијента да памти уз учење и пажњу.

У облику неуротропне супстанце, лек је активан код одређених неуролошких патологија: на пример, спречава нападе бола код неуралгије која погађа тригеминални нерв и има секундарну или идиопатску природу. Истовремено, лек се користи за смањење неурогеног бола код поремећаја као што су спинални табес, парестезија изазвана повредама и постхерпетична неуралгија.

У случају алкохолне апстиненције, лек повећава праг нападаја (у овом стању је снижен) и смањује јачину клиничких симптома поремећаја (тремор, ексцитабилност и поремећај хода).

Код људи са централним дијабетес инсипидусом, смањује осећај жеђи и диурезу.

Тестови потврђују да у облику психотропне супстанце, Карбалекс показује ефикасност у случају таквих поремећаја:

• акутна манична стања;
• терапија одржавања за биполарни поремећај манично-депресивног типа (монотерапија и комбинована употреба са литијумским средствима, антидепресивима или неуролептицима) или шизоафективне психозе;
• психозе маничне природе (у комбинацији са неуролептицима);
• акутна фаза шизофреније полиморфне природе.

Принцип деловања карбамазепина је само делимично утврђен. Супстанца нормализује зидове преексцитованих нервних влакана, успорава појаву поновљених нервних пражњења и слаби синаптички транспорт ексцитаторних импулса.

Откривено је да је главни механизам деловања лека спречавање поновљеног формирања натријум-зависних потенцијала утицаја у подручју деполаризованих неурона (блокира Na канале).

Антиконвулзивни ефекат се углавном развија са смањењем количине ослобођеног глутамата, као и нормализацијом нервних зидова; антиманични ефекат се обезбеђује супресијом метаболичких процеса норепинефрина помоћу допамина.

Фармакокинетика

Када се примењује орално, карбамазепин се скоро потпуно апсорбује из гастроинтестиналног тракта; вредности Cmax након једне дозе се примећују након 12 сати.

Синтеза са протеинима крви је 70-80%. У цереброспиналној течности са пљувачком формирају се вредности пропорционалне уделу активног елемента који није синтетисан са протеинима (20-30%). Лек прелази у мајчино млеко (25-60% индикатора плазме) и кроз плаценту.

Запремине дистрибуције су 0,8-1,9 л/кг. Након једнократне употребе, полуживот је 25-65 сати, а након дуже употребе - 8-29 сати (то је због индукције метаболичких ензима). Код људи који користе лекове као што су фенобарбитал или фенитоин (индукују активност монооксигеназног система), полуживот је 8-10 сати.

Метаболички процеси карбамазепина се одвијају у јетри, а излучује се углавном путем бубрега.

Продужено дејство лека није везано за унос хране. Дозвољено је растворити таблете у било којој течности (чај, млеко, обична вода или сок од поморанџе) без ризика од губитка њихове ефикасности. Инхибирањем активности ензима (CYP-450-IIIA4) у јетри и желуцу, сок од грејпфрута значајно повећава ниво биодоступности карбамазепина.

Антиконвулзивни ефекат почиње да се манифестује након неколико сати или неколико дана (али понекад овај период достиже 1 месец).

Дозирање и администрација

Употреба код епилепсије.

Деца узраста од 10 година и више и одрасли треба да почну са узимањем лека дозом од 0,2 г (1 таблета) 2 пута дневно. Затим се доза полако повећава док пацијент не достигне оптимални ниво.

Одојчад до 12 месеци: 0,1 г дневно (0,5 таблета). Деца узраста 1-5 година – 0,2-0,4 г дневно (1-2 таблете). Деци узраста 6-10 година се прописују 2-3 таблете дневно (0,4-0,6 г).

Манично-депресивни поремећаји и манија.

Величина порције је често 0,4-1,6 г (2-8 таблета) дневно, подељено у 2-3 дозе. Стандардна порција је 2-3 таблете дневно (0,4-0,6 г).

Неуралгија која утиче на тригеминални нерв.

У почетној фази, обично је потребно узимати 1 таблету (0,2 г) 2 пута дневно. Касније, лекар треба да одабере личну дозу, одређујући оптималну величину порције. Често је довољно око 3 таблете дневно (0,6 г).

Дијабетички облик неуропатије и централни дијабетес инсипидус.

Често је потребно узимати 0,2 г лека (1 таблета) 3 пута дневно.

Апстиненција акутне природе.

Током првих 4-5 дана терапијског циклуса потребно је узимати 2 таблете лека (0,4 г) 3 пута дневно. Касније узимати 1 таблету (0,2 г) 3 пута дневно.

У случају оштећења бубрега, користе се смањене дозе.

Особе са малом тежином и старије особе треба да започну терапију са 2 дозе од 0,1 г супстанце дневно (0,5 таблета).

Таблете се морају прогутати целе са водом (не пити сок од грејпфрута). Могу се узимати са или после оброка.

Ако пропустите дозу, не узимајте двоструку дозу. Наставите са узимањем лека као и обично.

[ 2 ]

Користите Карбалекса током трудноће

Одлуку о употреби Карбалекса код труднице може донети само лекар.

Пошто се карбамазепин излучује у мајчино млеко, дојење треба прекинути током терапије.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• повећана нетолеранција на карбамазепин и сличне компоненте (трициклични антидепресанти - одређени облик лекова који се прописују за депресију) или било који од додатних елемената лека;
• АВ блок;
• комбинација са литијумским лековима или МАО инхибиторима;
• тешке фазе функционалних поремећаја јетре;
• супресија функције коштане сржи.

Последице Карбалекса

У почетној фази лечења може се развити повраћање, дијареја или затвор, као и сува уста и губитак апетита.

Повремено се могу јавити следећи нежељени ефекти: вртоглавица, умор или поспаност, главобоље и поремећаји вида или координације; поред тога, могу се јавити пецкање или делимична парализа у ногама и поремећаји говора. Код старијих особа може доћи до замагљивања свести или (у ретким случајевима) халуцинација. Ови негативни симптоми нестају након 8-14 дана без икаквог лечења или због привременог смањења дозе коју је прописао лекар.

Међу осталим прекршајима:

• Поремећаји ПНС-а и ЦНС-а: често се развија поремећена свест или њена депресија и церебеларна атаксија; код старијих особа може се развити осећај анксиозности или конфузије. Повремено се примећују невољни покрети (контракције мишића и тремор великих размера); код старијих особа (такође са церебралним лезијама) могућа је хореоатетоза или дискинезија која погађа орофацијалну регију. Агресија у понашању, депресивно расположење, ментална ретардација, смањена активност, поремећаји говора, халуцинације, као и парестезија, тинитус, мишићна слабост, пареза, периферни неуритис и поремећаји укуса се примећују изоловано. Могућа је активација латентних психоза. У основи, такве манифестације пролазе саме од себе након 8-14 дана или након привременог смањења порције;
• оштећење органа вида: понекад се јављају привремени поремећаји вида (поремећај акомодације ока, замућење или двоструки вид). Повремено се развија замућење очног сочива или коњунктивитис;
• поремећаји мишићно-скелетног система: мијалгија са артралгијом и мишићним грчевима се јављају повремено, пролазећи након престанка употребе лека;
• знаци алергије: повремено се могу јавити осип, ТЕН, свраб или уртикарија, као и Стивенс-Џонсонов синдром;
• епидермалне манифестације: могући развој ексфолијативног дерматитиса, МЕЕ, пурпуре, фотосензитивности, васкулитиса, нодуларног еритема, а поред тога алопеције, хиперхидрозе и дисеминованог еритематозног лупуса;
• поремећаји хематопоезе: тромбоцитопенија или леукопенија, леукоцитоза или еозинофилија, као и агранулоцитоза или анемија;
• поремећаји варења: сувоћа слузокоже уста, повраћање, губитак апетита и мучнина. Повремено се јавља затвор или дијареја, а активност јетрених трансаминаза се повећава. Може се развити панкреатитис, глоситис, жутица, стоматитис, хепатитис или гингивитис;
• проблеми са респираторном функцијом: може доћи до диспнеје или упале плућа;
• лезије уринарног тракта: повремено се развијају хематурија, полакиурија, протеинурија, а такође и дизурија или олигурија. Може доћи до бубрежне инсуфицијенције;
• поремећаји кардиоваскуларног система: аритмија, AV блок, брадикардија и погоршање ангине. Ретко се примећује повећање или смањење крвног притиска. Тромбоемболија или тромбофлебитис се спорадично примећују;
• Остало: Повремено се могу јавити едем или хипонатремија, а може доћи и до повећања телесне тежине. Могу се јавити галактореја, сексуална дисфункција, лимфаденопатија или гинекомастија;
• Знаци који се јављају при употреби великих порција: неправилан рад срца, тремор и промене крвног притиска.

Ако приметите било какве негативне симптоме који нису наведени горе, требало би да се консултујете са лекаром.

[ 1 ]

Прекомерна доза

Знаци акутног тровања: повраћање, грчеви, вртоглавица, агитација, атаксија, тремор, мучнина и невољни покрети. Поред тога, јављају се тахикардија, проблеми са дисањем, тонично-клонични напади, AV блок и промене крвног притиска. У тешким случајевима примећује се замагљивање свести или губитак свести, као и респираторни застој. Потребна је хитна медицинска помоћ.

Лек нема антидот. Врши се испирање желуца, вештачко изазивање повраћања, давање активног угља и лаксатива. Након тога, предузимају се симптоматске мере за подршку респираторном и кардиоваскуларном систему. У случају напада, користе се други антиконвулзиви (искључујући барбитурате, јер они сузбијају респираторну активност). Хемодијализа, форсирана диуреза или поступци перитонеалне дијализе немају жељени ефекат.

Интеракције са другим лековима

Комбинација лека и других антиконвулзива (на пример, фенобарбитала или дифенина) може међусобно смањити антиконвулзивни ефекат (ретко, напротив, појачава га).

Лек може смањити ефекат лекова који успоравају згрушавање крви (антикоагуланси), одређених антибиотика (на пример, доксициклина), антиаритмичких лекова (кинидин) и хормонских контрацептива.

Други лекови (и сок од грејпфрута) могу повећати ниво карбамазепина у крви, слично мењајући ефекте одређених антибиотика (нпр. изониазид са еритромицином и тролеандомицином), кардиоваскуларних лекова (нпр. дилтиазем са верапамилом), аналгетика (декстропропоксифен) са антидепресивима (вилоксазин), као и супстанци које снижавају pH вредност желуца (циметидин) и неких антиепилептичких лекова (примидон са фенитоином и валпроинском киселином).

Комбинација са одређеним лековима који се користе за менталне поремећаје (литијум) може изазвати осећај конфузије или анксиозности.

Између завршетка употребе МАО инхибитора и почетка терапије Карбалексом мора проћи најмање 2 недеље.

Лек може утицати на резултате лабораторијских тестова који показују колико добро ваша штитна жлезда функционише.

[ 3 ], [ 4 ]

Услови складиштења

Карбалекс треба чувати на тамном месту на температури не вишој од 25°C.

Рок трајања

Карбалекс се може користити у року од 5 година од датума пуштања фармацеутског производа у продају.

Пријава за децу

Брже излучивање лека код деце може захтевати употребу већих доза у поређењу са одраслима (прерачун мг/кг).

За одојчад млађу од 12 месеци, лек се користи само на рецепт лекара и под његовим надзором.

Карбалекс се деци прописује са изузетним опрезом, након што лекар пажљиво процени све ризике и позитивне аспекте употребе лека. Препоручује се монотерапеутска употреба.

Аналоги

Аналоги супстанце су лекови Карбалекс ретард, Зептол, Финлепсин ретард са карбамазепином, а такође и Финлепсин.