Капи за глауком

Капи за глауком су представљене различитим групама лекова.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Бета блокатори

Адренергички неурони луче норепинефрин на симпатичким постганглијским нервним завршецима.

Постоје 4 врсте адренергичких рецептора:

1. алфа-1 се налазе у малим артеријама, дилататорним зеницама и Милеровом мишићу. Ексцитација изазива хипертензију, мидријазу и ретракцију капака;
2. алфа-2 - инхибитори рецептора који се налазе у цилијарном епителу. Ексцитација изазива инхибицију секреције очне водице и делимично повећање увеосклералног одлива;
3. бета-1 се налазе у миокарду и када се стимулишу изазивају тахикардију;
4. бета-2 се налазе у бронхијама и цилијарном епителу. Њихова ексцитација доводи до бронхоспазма и повећаног лучења очне водице.

Бета блокатори неутралишу дејство катехоламина у бета рецепторима, смањују интраокуларни притисак, инхибирајући производњу очне водице. Користе се за све врсте глаукома, али око 10% популације није осетљиво на њих. Бета блокатори могу бити неселективни и селективни. Неселективни бета блокатори подједнако блокирају бета-1 и бета-2 рецепторе, а као селективни бета блокатори су осетљивији на бета-1 рецепторе. Теоретски, бронхоспастички ефекат блокаде бета-2 рецептора је минималан. Бетаксолол је једини селективни лек који се користи у лечењу глаукома.

Контраиндикације: тешка срчана дисфункција, атриовентрикуларни блок 2 и 3 степена, брадикардија, бронхијална астма и опструктивне респираторне болести.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Тимолол

Припреме

• Тимоптол 0,25% и 0,5% 2 пута дневно.
• Тимоптол-ЛА 0,25% и 0,5% једном дневно.
• Неогел-ЛА 0,1% 1 пут дневно.

Локални нежељени ефекти: алергијска реакција, тачкасте ерозије рожњаче, смањена производња суза.

Системски нежељени ефекти се најчешће јављају током прве недеље и прилично су озбиљни.

• Брадикардија и хипотензија услед блокаде бета-1 рецептора и историја тешке срчане патологије су контраиндикације за употребу бета-блокатора.
• Праћење пулса пацијента пре прописивања бета-блокатора је обавезно!
• Бронхоспазам може бити узрокован блокадом бета-2 рецептора и може бити фаталан код пацијената са историјом астме и хроничне болести плућа.

Остали нежељени ефекти укључују поремећаје спавања, халуцинације, анксиозност, депресију, умор, главобољу, мучнину, вртоглавицу, смањен либидо и смањене нивое липопротеина високе густине у плазми.

Смањен системски ефекат бета-блокатора:

• Након постављања препарата, затворених очију, притисните подручје доње сузне тачке 3 минута. Ово такође продужава њен контакт са очним ткивима и повећава терапеутски ефекат.
• Само затварање очију 3 минута након укапавања смањиће системску апсорпцију до 50%.

Остали бета блокатори

1. Бетаксолол (бетоптик) 0,5% 2 пута дневно. Хипотензивни ефекат је мањи од ефекта тимолола, али има стабилизујући ефекат на визуелне функције (видна поља). Бетаксолол повећава проток крви у мрежњачи, повећавајући перфузиони притисак;
2. Левобунолол (бетаган) 0,5% није инфериорнији од тимолола у хипотензивној ефикасности. Често је довољна једна инстилација дневно.
3. Картеолол (теоптик) 1% и 2% није инфериорнији од тимолола, има додатни симпатомиметички ефекат, који селективно утиче на очи, а не на кардиопулмонални систем, узрокујући брадикардију у мањој мери од тимолола.
4. Метипранолол 0,1% и 0,3% 2 пута дневно. Слично дејству као тимолол, произведен без конзерванса. Обично се користи код пацијената са алергијским реакцијама на конзервансе или када носе мека контактна сочива која садрже бензалконијум хидрохлорид. Понекад може изазвати предњи увеитис.

Алфа-2 агонисти

Лекови смањују интраокуларни притисак смањењем секреције очне водице и повећањем увеосклералног одлива.

1. Бримонидин (Алфаган) 0,2% 2 пута дневно је високо селективни алфа-2-агонист са додатним неуропротективним дејством. Његова ефикасност је мања од тимолола, али већа од бетаксолола. Постоји адитивност са бета-блокаторима. Најчешћи локални нежељени ефекат је алергијски коњунктивитис, који се може јавити чак и годину дана након почетка терапије. Системски нежељени ефекти: сува уста, поспаност и умор.
2. Апраклонидин (лопидин) 0,5% и 1% се користи након ласерске операције предњег сегмента ока ради спречавања акутне очне хипертензије. Лек није погодан за дуготрајну употребу због тахифилаксије (губитка терапијског ефекта) и високог процента локалних нежељених ефеката.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Аналози бета2-алфа простагландина

Смањите интраокуларни притисак повећањем увеосклералног одлива.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Лаганопрост

1. Латанопрост (ксалатан) 0,005% се користи једном дневно.
2. Ефикаснији је од тимолола, али неки пацијенти су отпорни на аналоге простагландина.
3. Локални нежељени ефекти: хиперемија коњунктиве, издуживање трепавица, хиперпигментација ириса и периорбиталног подручја. Ретко, ако постоје фактори ризика, могу се јавити предњи увеитис и макуларни едем. Прописује се са опрезом код увеалног глаукома.
4. Системски нежељени ефекти: главобоље и дисфункција горњих дисајних путева.

Остали лекови

1. Травопрост (Траватан) 0,004% је сличан латанопросту, али је понекад ефикаснији.
2. Биматопрост (Лумиган) 0,3% - простамид. Поред побољшања увеосклералног одлива, може побољшати и трабекуларни одлив.
3. Унопростон изопропил (Рескула) 0,15% 2 пута дневно.

Хипотензивни ефекат није толико изражен као код латапопроста, а лек је недовољан за монотерапију. Понекад је могућа комбинација са латанопростом.

Парасимпатомиметици

То су парасимпатомиметици који стимулишу мускаринске рецепторе сфинктера зенице и цилијарног тела.

Индикације за употребу:

• Код примарног глаукома отвореног угла, интраокуларни притисак се смањује контракцијом цилијарног мишића, повећавајући одлив очне водице кроз трабекуларну мрежу.
• Код примарног глаукома затвореног угла, контракција зеничног сфинктера и миоза омогућавају периферној дужици да се помери од трабекуларне зоне, отварајући глауком затвореног угла. Потребно је смањити интраокуларни притисак системским лековима пре него што миотици почну да делују.

Пилокарпин

Индикације

• Пилокарпин 1%, 2%, 3%, 4% до 4 пута дневно као монотерапија. У комбинацији са бета-блокаторима, довољне су две инстилације.
• Пилокарпин гел (Пилогел) се састоји од пилокарпина адсорбованог на гелу. Користи се једном пре спавања тако да се миопија и миоза изазване леком јављају ноћу. Главна непријатност је развој површинског едема рожњаче у 20% случајева, али ретко утиче на вид.

Једнако је ефикасан као и бета блокатори.

Локални нежељени ефекти: миоза, бол у надбубрежном луку, миопизација и катарактогеност. Поремећаји вида изгледају израженији.

Системски нежељени ефекти су мали.

Инхибитори карбоанхидразе

Инхибитори карбоанхидразе се класификују као сулфонамиди по хемијском саставу. Механизам смањења интраокуларног притиска повезан је са инхибицијом производње очне водице.

• Дорзоламид (Трусопт) 2% 3 пута дневно. Ефикасност упоредива са бетаксололом, али слабија од тимолола. Главна локална нуспојава је алергијски коњунктивитис.
• Бринзоламид (Азопт) 1% 3 пута дневно. Слично дорзоламиду, али има мање изражену локалну реакцију.

Комбиновани лекови

Комбиновани лекови појачавају хипотензивни ефекат, ефикаснији су и практичнији, што чини придржавање режима реалним. То укључује:

• Косопт (тимолол + дорзоламид) 2 пута дневно.
• Ксалаком (тимолол + латанопрост) 1 пут дневно.
• ТимПило (тимолол + пилокарпин) 2 пута дневно.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Системски инхибитори карбоанхидразе

Прописује се у кратким курсевима; дуготрајна употреба је оправдана само у случајевима високог ризика од оштећења вида узрокованог дуготрајним високим интраокуларним притиском.

Припреме

• Таблете ацетазоламида 250 мг. Дневна доза 250-1000 мг. Почетак дејства после 1 сата, максимални ефекат после 4 сата, трајање до 12 сати.
• Ацетазоламидне капсуле 250 мг. Дневна доза 250-500 мг, трајање дејства до 24 сата.
• Ињекција ацетазоламида 500 мг. Почетак дејства је готово тренутан, врхунац дејства после 30 минута, трајање до 4 сата. Ово је једини облик који се користи код акутног напада глаукома.
• Таблете дихлорфенамида 50 мг. Дневна доза 50-100 мг (2 пута дневно). Почетак дејства у року од 1 сата, врхунац дејства после 3 сата, трајање до 12 сати.
• Метазоламид таблете 50 мг. Дневна доза 50-100 мг (2-3 пута дневно). Почетак дејства после 3 сата, максимални ефекат после 1 сата, трајање дејства до 10-11 сати. Ово је добра алтернатива ацетазоламиду у погледу трајања дејства.

Системски нежељени ефекти

Дуготрајна употреба инхибитора карбоанхидразе често је праћена системским нежељеним ефектима, о којима треба обавестити пацијента.

Често

• парестезија (трнци у прстима на рукама и ногама, а понекад и у мукокутаним спојевима) је честа и обично безбедна. Даље лечење је могуће ако пацијент изрази сагласност и порекне нетолеранцију на могуће манифестације.
• општа слабост у облику слабости, умора, депресије, губитка тежине и смањеног либида. Додатни двонедељни курс натријум ацетата ће потпуно елиминисати ове симптоме.

Ретко

• Гастроинтестинални тракт: нелагодност у стомаку, грчеви у стомаку, дијареја и мучнина. Јављају се независно од малаксалости и не доводе до промена у хемијском саставу крви;
• нефролитијаза.
• Стивенс-Џонсонов синдром је карактеристична реакција на деривате сулфонамида;
• Хематопоетски поремећаји су изузетно ретки:
  • Дозно-зависни ефекат на хематопоетску функцију коштане сржи, која се обично обнавља након прекида узимања лека.
  • Специфична апластична анемија, која није повезана са дозом, која је фатална у 50% случајева. Ово се може десити чак и након једне дозе лека, али се чешће примећује у прва 2-3 месеца и веома ретко након 6 месеци лечења.

Нежељени ефекти инхибитора карбоанхидразе

• Малаксалост, умор, депресија, анорексија, губитак тежине, смањен либидо
• Гастроинтестинални комплекс: желудачна хиперсекреција, грчеви, дијареја
• Стивенс-Џонсонов синдром (поремећај крви)

Осмотски лекови

Осмотски притисак зависи од броја честица у раствору, а не од њихове величине, па се нискомолекуларни раствори карактеришу већим осмотским ефектом. Осмотски лекови остају у интраваскуларном кориту, повећавајући осмоларност крви. Они снижавају интраокуларни притисак и стварају осмотски градијент између крви и стакластог тела, дехидрирајући ово друго. Што је градијент већи, то је веће смањење интраокуларног притиска. Да би се постигао овај ефекат, хиперосмотски агенс не сме да продре у хемато-офталмолошку баријеру. Када се она уништи, губи се ефекат даље употребе, па су хиперосмотски агенси ограничени код увеитичног глаукома, који се карактерише кршењем хемато-офталмолошке баријере.

Клиничка примена

Користи се када је хипотензивни ефекат локалне терапије при максималном режиму недовољан,

• Акутни напад глаукома,
• Преоперативна припрема када висок интраокуларни притисак представља ризик од дислокације сочива у предњу комору.

Ова припрема треба да буде прилично брза, након чега пацијент треба да се уздржи од пијења течности ако осети жеђ.

Припреме

• Глицерол се узима орално, има сладак укус и може изазвати мучнину. Додавање сока од лимуна (не поморанџе) помаже да се то избегне. Доза се израчунава у зависности од тежине: 1 г/кг телесне тежине или 2 мл/кг телесне тежине (50% раствор). Максимални ефекат се јавља после 1 сата и траје до 3 сата. Глицерол треба прописивати са опрезом пацијентима са компензованим дијабетесом.
• Изосорбид се узима орално, има укус менте и не утиче на метаболизам глукозе, тако да се може користити код дијабетеса без инсулинске подршке. Доза је иста као код узимања глицерола.
• Манитол се широко користи интравенозно као хиперосмотски лек. Доза се израчунава у зависности од тежине: 1 г/кг или 5 мл/кг (20% водени раствор). Максимални ефекат се постиже у року од 30 минута и траје до 6 сати.

Нежељени ефекти

1. Кардиоваскуларна декомпензација услед повећаног екстрацелуларног волумена, па такве лекове треба са опрезом примењивати код пацијената са хроничним срчаним и бубрежним патологијама.
2. Задржавање урина код старијих мушкараца након интравенске примене. Уринарна катетеризација је неопходна код болести простате.
3. Остали нежељени ефекти укључују главобољу, бол у доњем делу леђа, мучнину и оштећену свест.

[ 25 ]