Инфулган

Инфулган припада групи лекова антипиретика и аналгетика.

Парацетамол садржан у леку показује антипиретичко и аналгетско дејство. Због чињенице да лек не утиче на процесе везивања ПГ у периферним ткивима, не доводи до развоја негативног ефекта на индикаторе Епштејн-Барре (задржавање течности и натријума), као и на слузокожу у дигестивном систему. [ 1 ]

Индикације Инфулган

Користи се за краткотрајну терапију умереног бола (посебно након операције), као и за краткотрајну терапију хипертермичних симптома (у ситуацијама када постоји клиничко оправдање за интравенозну примену лека или када је немогуће користити друге методе примене).

Образац за издавање

Ослобађање лека се врши у облику инфузионе течности - унутар бочица капацитета 20, 50 или 100 мл. Унутар кутије - 1 таква бочица.

Фармакодинамика

Парацетамол има блокирајући ефекат на активност COX-1 и COX-2 искључиво унутар централног нервног система – делује на центре за бол и терморегулацију.

Унутар упаљених ткива, ћелијске пероксидазе неутралишу ефекат који парацетамол има на COX, што може објаснити готово потпуни недостатак антиинфламаторне активности. [ 2 ]

Фармакокинетика

Олакшање бола се примећује након 5-10 минута од тренутка примене Инфулгана. Максимални аналгетски ефекат се развија након 60 минута, а трајање овог ефекта је обично 4-6 сати.

Лек снижава температуру у року од пола сата након употребе, а његов антипиретички ефекат траје најмање 6 сати.

Апсорпција.

Са једнократном применом до 2 г лека и са поновљеном употребом у наредна 24 сата, фармакокинетске карактеристике парацетамола остају линеарне.

Ниво биорасположивости при коришћењу инфузије од 0,5 и 1 г лека је сличан индикаторима примећеним у случају употребе 1 и 2 г пропацетамола (садржи 0,5 и 1 г парацетамола, респективно). Ниво Cmax у плазми се бележи до краја инфузије, који за 0,5 или 1 г супстанце траје 15 минута и једнак је 15 или 30 mcg/ml, респективно.

Процеси дистрибуције.

Волумен дистрибуције лека је приближно 1 л/кг. Парацетамол се слабо синтезира са протеинима. Приликом употребе 1 г Инфулгана, већина (приближно 1,5 мцг/мл) се одређује у цереброспиналној течности након 20 минута од тренутка инфузије.

Процеси размене.

Већина парацетамола је укључена у интрахепатични метаболизам, пролазећи кроз 2 главне фазе: коњугацију са глукуронском и сумпорном киселином. Потоња фаза има брзу засићеност у случају примене доза које прелазе лековите.

Мала количина (мање од 4%) лека учествује у метаболизму уз помоћ хемопротеина П450, током којег се формира међуметаболички елемент (Н-ацетилбензохинонимин), који се под стабилним условима брзо неутралише дејством редукованог глутатиона. Затим се излучује урином, синтетишући се са меркаптопуринском киселином и цистеином. Али у случају масивне интоксикације, количине овог токсичног метаболичког елемента се повећавају.

Излучивање.

Метаболичке компоненте парацетамола се углавном излучују урином. Током периода од 24 сата, 90% примењеног дела се излучује - већина у облику глукуронида (60-80%), као и сулфата (20-30%). Мање од 5% лека се излучује непромењено. Полуживот је 2,7 сати, а системски клиренс је 18 л/сат.

Дозирање и администрација

Лек се мора примењивати интравенозно.

Одрасли, тинејџери и деца тежине преко 33 кг користе течност из боца од 0,1 л.

Деци чија је тежина мања од 33 кг лек се прописује из бочица од 20 или 50 мл.

Величина порције се одређује на основу тежине пацијента:

• тежина ≤10 кг: доза је 7,5 мг/кг (запремина за 1 ињекцију је 0,75 мл/кг). Не може се користити више од 7,5 мл лека по ињекцији. Не примењује се више од 30 мг/кг дневно;
• тежина у распону >10/≤33 кг: величина дозе 15 мг/кг (запремина 1,5 мл/кг). 49,5 мл се може користити у 1 примени. Дневна доза – максимално 60 мг/кг (не више од 2 г);
• тежина у распону од >33/≤50 кг: доза је 15 мг/кг (запремина 1,5 мл/кг). Дозвољено је највише 75 мл за 1 ињекцију. Не користи се више од 60 мг/кг (максимално 3 г) дневно;
• тежина >50 кг (са ризиком од хепатотоксичности): величина порције – 1 г (запремина 0,1 л). Не може се применити више од 0,1 мл по инфузији. Користи се највише 3 г дневно;
• тежина >50 кг (без ризика од хепатотоксичности): величина дозе – 1 г (запремина 0,1 л). Не користити више од 0,1 л по ињекцији. Не давати више од 4 г дневно.

Мора постојати интервал од најмање 4 сата између поступака. Често се не примењује више од 4 инфузије дневно.

Код особа са тешким оштећењем бубрега, мора се поштовати минимални интервал од 6 сати између инфузија.

Максималне дневне дозе се прописују особама које не користе друге лекове који садрже парацетамол, па ако им је потребно да користе такве лекове, потребно је да у складу са тим промене дозу Инфулгана.

Особе са тешком бубрежном инсуфицијенцијом.

Приликом употребе парацетамола код особа са вредностима креатинина креатинина ≤30 мл у минути, минимални интервал између поступака треба повећати на 6 сати.

Особе са хроничним алкохолизмом, хепатоцелуларном инсуфицијенцијом, као и особе са дехидрацијом или хроничном неухрањеношћу (низак ниво интрахепатичних резерви глутатиона).

Максимално 3 г лека се може користити дневно. Парацетамол се примењује путем инфузије, чије трајање је 15 минута.

Деца тежине ≤10 кг.

Због мале запремине коришћене супстанце, бочица са леком се не суспендује за инфузију. Потребна количина лека се извлачи из бочице помоћу шприца, а затим се примењује нерастворена (или растворена у 5% глукози или 0,9% NaCl (у односу 1:9)) током периода од 15 минута.

Разблажена лековита течност мора се употребити у року од 60 минута од тренутка припреме (овај период укључује време инфузије).

Шприц од 5 или 10 мл се користи за одабир потребне дозе (узимајући у обзир тежину детета). Величина порције не би требало да прелази 7,5 мл.

• Пријава за децу

Може се користити од тренутка рођења детета. Не може се прописивати само превремено рођеним новорођенчадима.

Користите Инфулган током трудноће

Постоје ограничене информације о клиничкој употреби лека. Епидемиолошке информације о примени терапијских доза парацетамола не показују нежељене ефекте на ток трудноће или развој фетуса.

Проспективни подаци о тровању лековима током трудноће нису показали повећан ризик од развојних аномалија.

Током трудноће, Инфулган се користи само након пажљиве процене свих могућих ризика и користи, а при одабиру дозе и трајања терапије, морате строго следити упутства.

Орално примењен парацетамол се излучује у малим количинама у мајчино млеко. Нису примећени нежељени симптоми код одојчади када се парацетамол користи током дојења.

Контраиндикације

Контраиндиковано за особе са тешком нетолеранцијом на парацетамол, пропацетамол хидрохлорид (прекурсор парацетамола) или друге компоненте лека. Поред тога, не користити код тешке хепатоцелуларне инсуфицијенције.

Последице Инфулган

Главни нежељени ефекти:

• системски поремећаји: повремено се јавља малаксалост. Знаци нетолеранције се примећују спорадично;
• срчани поремећаји: повремено се примећује смањење вредности крвног притиска;
• проблеми са дигестивном функцијом: повремено долази до повећања нивоа јетрених трансаминаза;
• лезије крви и лимфног система: повремено се примећују леуко-, тромбоцито- или неутропенија.

Клиничка испитивања су резултирала честом појавом негативних симптома на месту ињекције (пецкање и бол).

Знаци тешке нетолеранције јављали су се спорадично: од осипа или уртикарије до развоја анафилаксије, што је захтевало прекид терапије.

Поред тога, постоје извештаји о појави црвенила, еритема, свраба или тахикардије.

Прекомерна доза

Ризик од оштећења јетре (укључујући холестатски, фулминантни или цитолитички хепатитис, као и отказивање јетре) повећава се код мале деце, старијих особа, особа са хроничним алкохолизмом, патологијама јетре, алиментарном дистрофијом и са смањеном активношћу ензима. У таквим случајевима, тровање Инфулганом може бити фатално.

Симптоми се развијају током првих 24 сата и укључују анорексију, бол у стомаку, повраћање, бледило и мучнину.

Интоксикација се развија једнократном употребом порције од 7,5+ г (за одраслу особу) и 0,14 г/кг (за дете). У таквим случајевима се јавља отказивање јетре, хепатична цитолиза, а такође и метаболичка ацидоза и енцефалопатија, што може изазвати коматозно стање и смрт. Током периода од 12-48 сати, индикатори интрахепатичних трансаминаза (АСТ и АЛТ) и билирубина са ЛДХ се повећавају, а вредности протромбина се смањују.

Клинички знаци оштећења јетре се примећују након 2 дана, достижући свој максимум након 4-6 дана.

Међу хитним потребним мерама су:

• хитна хоспитализација;
• детекција нивоа парацетамола у плазми (мора се спровести пре почетка терапије, што је пре могуће након тровања);
• орална примена или интравенска ињекција антидота - NAC-а. Препоручује се да се овај поступак спроведе у року од 10 сати након интоксикације. NAC се може користити касније, али ће терапија трајати дуже;
• симптоматске акције.

Тестови функције јетре треба да се ураде пре почетка терапије (треба их понављати у интервалима од 24 сата). Вредности интрахепатичних трансаминаза се често враћају у нормалу након 1-2 недеље; функција јетре се потпуно обнавља. Међутим, понекад пацијентима може бити потребна трансплантација јетре.

Интеракције са другим лековима

Када се комбинује са пробенецидом, брзина клиренса парацетамола се преполовљује због блокирања синтезе овог другог глукуронском киселином. У том смислу, када се ови лекови примењују истовремено, потребно је смањење дозе парацетамола.

Салицилати могу продужити полуживот парацетамола.

Супстанце које индукују интрахепатичну оксидацију микрозома (то укључује барбитурате, фенилбутазон са фенитоином, трицикличне антидепресанте, етил алкохол и рифампицин) могу довести до развоја тешког тровања чак и у случају благог вишка дозе.

Комбинација парацетамола (4 г дневно током најмање 4 дана) и оралних антикоагуланса може изазвати мање промене вредности INR-а. Код таквих комбинација, неопходно је пратити ниво INR-а током терапије и 7 дана након престанка употребе Инфулгана.

Услови складиштења

Инфулган се мора чувати на месту ван домашаја деце. Не замрзавајте лек. Температурне вредности - максимално 25°C.

Рок трајања

Инфулган се може користити у року од 24 месеца од датума производње терапијског средства.

Аналоги

Аналоги лека су Елган, Панадол са Гриппоцитроном, Анапирон, Пиарон и Ефералган са Парацетамолом, Цефекон Д и Ифимол са Родапапом ДЦ 90 ХСП.