Ибупрофен и алкохол, или алкохол наспрам НСАИЛ-а

Упркос чињеници да сви знају за штетност алкохола, неке занима да ли је могуће комбиновати алкохол са... лековима и, на пример, који лекови против болова се могу узимати са алкохолом код главобоље или болова у мишићима, зглобовима или неуралгије. [ 1 ]

Лекари сматрају да је неприхватљиво истовремено узимати лекове и пити алкохол. И ова изјава није неоснована, већ је потврђују фармаколози.

Ибупрофен и други НСАИЛ у односу на алкохол

Одмах напомињемо: алкохол је мултиоргански ксенобиотик, а Ибупрофен је лек из велике групе нестероидних антиинфламаторних лекова (НСАИЛ), деривата арилалканске киселине (укључујући деривате арилацетне, пропионске, хетероарилацретичне и индолсирћетне киселине), који не само да имају терапеутски ефекат, већ, нажалост, могу изазвати и нежељене ефекте који су прилично озбиљни са клиничке тачке гледишта.

Пре свега, примећује се иритација слузокоже желуца и танког црева са стварањем чирева и претњом гастроинтестиналног крварења, што је повезано са смањењем синтезе тромбоксана (липида са својствима вазоконстриктора и агрегатора тромбоцита). Испоставило се да ибупрофен и други НСАИЛ инхибирају стварање тромбоксана, што смањује адхезију тромбоцита током формирања крвног угрушка који зауставља крварење. Ово својство је својствено и алкохолу, па се ризик од продуженог крварења повећава код оних који узимају ибупрофен након или пре пијења алкохолних пића.

Нежељени ефекти могу такође укључивати функционалне поремећаје бубрега и отказивање јетре; повећан број откуцаја срца и крвни притисак; смањен ниво тромбоцита и леукоцита у крви итд. Главобоље и вртоглавица, хиперхидроза, поремећаји спавања и психомоторних поремећаја, депресивна стања итд., повезани са нежељеним ефектима ових лекова на нивоу нервног система (централног и периферног). А ако се томе допуне ефекти који се јављају приликом конзумирања алкохола...

Зашто је немогуће комбиновати Ибупрофен и алкохол, и зашто не можете попити, рецимо, чашицу вотке уз ручак (како кажу, „да бисте пробудили апетит“) и попити пилулу после јела? Обратите пажњу на одељак „Лекови и друге интеракције“ у упутствима за лекове: тамо је све јасно наведено. [ 2 ]

Интеракција свих врста НСАИЛ са алкохолом, као и са другим лековима, може бити фармакодинамичка, у којој етанол слаби или поништава њихов терапеутски ефекат, и фармакокинетичка, када конзумирани алкохол (чак и пиће са ниским садржајем алкохола) омета метаболизам лека.

Ибупрофен и алкохол: фармакодинамичка интеракција

Укратко о томе како ибупрофен и алкохол фармакодинамички интерагују.

Општи механизам аналгетичког, антиинфламаторног и хипотермичког (антипиретичког) дејства свих лекова сродних НСАИЛ-има је последица инхибиције мембранског ензима циклооксигеназе (COX-1 и COX-2), што, заузврат, блокира биосинтезу простагландина (PGE2, PGD2, PGF2α, PGI2) који преносе инфламаторне и болне сигнале.

Алкохол, напротив, индукује COX-2, а експресија ензима достиже највиши ниво 15-16 сати након последње дозе алкохола (ако је доза велика, онда брже), а то повећава његову имунолошку реактивност. Штавише, етанол је у стању да активира интрацелуларне сигналне путеве са формирањем проинфламаторних цитокина (IL-1, IL-6, IL-8), а интеракцијом са мембранским липидима може активирати TLR4 и IL-1RI рецепторе, преносећи болне и инфламаторне сигнале.

Иначе, сви синонимни лекови који садрже ибупрофен – Ибуфен, Ибунорм, Имет, Нурофен, Ибупрекс, Ибупром и алкохол делују идентично. [ 3 ]

Из истих разлога, не треба узимати нестероидне антиинфламаторне лекове Кеторолак, Кеторол, Кетолонг или Кетанов и алкохол, кетопрофен и његов синоним Кетонал и алкохол, као ни НСАИЛ, дериват фенилсирћетне киселине, диклофенак и алкохол. [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

На исти начин, лекови Некст или Ибуклин и алкохол су у антагонистичком односу, јер ове таблете садрже парацетамол и ибупрофен, који су НСАИЛ.

Алкохол, ибупрофен и други НСАИЛ: фармакокинетске интеракције

Када алкохолна пића уђу у желудац, повећавају проток крви у њему, што узрокује повећање желудачне секреције. Али проток крви у мишићна ткива је приметно ослабљен, што може изазвати слабост мишића и болне сензације.

Иако се алкохол споро апсорбује у желуцу, може се детектовати у крви у року од пет минута од конзумирања, а потребан је сат времена да се достигне највиши ниво његовог садржаја, једнак целокупној узетој дози.

Фармакокинетичке интеракције између алкохола, ибупрофена и других НСАИЛ лекова обично се јављају у јетри, где се и лекови узети орално и конзумирани алкохол трансформишу истим ензимима: цитохромом П450 (CYP) и цитохромом Ц редуктазама (CYP2E1, као и CYP2C8 и CYP2C9). Међутим, за разградњу етанола потребан је још један ензим, алдехид дехидрогеназа (ALDH).

Пошто се оптерећење јетре и њеног ензимског апарата повећава, негативан утицај алкохола на метаболизам ових лекова у јетри је несумњив. Више информација у материјалу - Метаболизам лекова у јетри

И још о јетри. Због преоптерећења, њена способност да неутралише и уклони све непотребно из организма се смањује уз помоћ антиоксидативног ензима глутатиона који она производи, а који спречава оштећење ћелија слободним радикалима. А када се комбинује разградња алкохола и узетог лека, не само да се формира додатни реактивни кисеоник, већ се смањује и количина глутатиона у митохондријама ћелија јетре. Као резултат тога, ћелије су подложне оксидативном стресу.

Истраживачи су открили да код људи који ретко пију алкохол, ензим CYP2E1 разграђује мали део етанола. Али код оних који редовно пију, активност овог ензима се повећава скоро десет пута, због чега се нежељени ефекти Ибупрофена и других НСАИЛ лекова јављају чешће и су озбиљнији.

Део конзумираног алкохола (не више од 10%) се трансформише метаболизмом првог пролаза кроз јетру, остатак из јетре улази у системски крвоток и дистрибуира се по свим ткивима тела, а затим поново завршава у јетри. Прво, алкохол се оксидује ензимом ALDH, услед чега се водоник одваја од етанола и добија се етан алдехид, односно најтоксичнији метаболит - ацеталдехид; у другој фази, ацеталдехид се претвара у етан (сирћетну) киселину, а она се разлаже на угљен-диоксид и H2O. Овај процес траје 8-12 сати, а етанол се дуже детектује у урину него у крви. На основу ових параметара, можете израчунати колико дуго можете узимати Ибупрофен након алкохола. [ 7 ]

НСАИЛ се разлажу на хидроксиловане и карбоксиловане метаболите и ацил глукурониде, а лекови морају да се „такмиче“ са алкохолом, па је њихова елиминација одложена. У том смислу, не може се искључити ризик од кумулативног ефекта са развојем компликација.

Колико је времена потребно да се ибупрофен елиминише из организма? Једнократна доза лека узета орално након оброка апсорбује се у крв са максималном концентрацијом у плазми након 60-90 минута. Лек је присутан у крвном серуму приближно 4-5 сати, а након узимања последње дозе, потпуно се елиминише из организма (из свих биолошких течности) тек након 24 сата. [ 8 ]

Алкохол и антипиретици

Чак су и слаби алкохол и антипиретици некомпатибилни, а комбинација етанола са антипиретичким лековима може довести до развоја негативних последица по слузницу желуца, као и ткиво јетре.

Функционалне промене у терморегулаторним ефекторским механизмима током конзумирања алкохола су научно доказане, јер утиче на ретикуларну формацију можданог стабла и аутономна језгра продужене мождине.

Када се повећа проток крви у кожи, особа у почетку поцрвени и зноји се, али знојење узрокује губитак топлоте зависан од дозе и смањење телесне температуре (понекад много ниже од физиолошке норме). Стога лекари не препоручују истовремену употребу алкохола и антипиретика. [ 9 ]

Парацетамол, аналгетик и антипиретик, и алкохол интерагују фармакокинетички. Скоро 97% овог лека се трансформише цитохром Ц редуктазама у јетри: 80% коњугацијом са сулфатима и глукуронском киселином (уз формирање неактивних метаболита), а остатак хидроксилацијом, што резултира формирањем неколико активних супстанци. Њихов коначни метаболизам и деактивација такође укључује комбинацију, али са раније поменутим антиоксидативним ензимом глутатионом. Уколико постоји његов недостатак - у случајевима конзумирања алкохола - ови метаболити имају хепатотоксични ефекат. [ 10 ]

Прочитајте такође – Антипиретички лекови

Цитрамон и алкохол

Ненаркотични аналгетик Цитрамон и алкохол – у случајевима главобоље или грознице – такође се не могу узимати истовремено, јер овај лек садржи 56% аспирина (који је НСАИЛ) и такође садржи парацетамол и кофеин. [ 11 ], [ 12 ]

Интеракција НСАИЛ и парацетамола са алкохолом је већ разматрана, а кофеин, који има стимулативно дејство на мозак и подстиче вазодилатацију, у комбинацији са етанолом негативно утиче на мождане ћелије и кардиоваскуларни систем, што се може изразити повећаним главобољама и појавом повећане нервне ексцитабилности, као и повећањем крвног притиска и поремећајима срчаног ритма. [ 13 ]

Кофеин се метаболише првенствено путем цитохрома CYP1A2 у јетри.

Толперизон и алкохол

Толперизон (друга трговачка имена: Толизор, Калмирекс, Мидокалм), мишићни релаксант централног дејства који се користи у симптоматском лечењу мишићне хипертоније и спастичних стања скелетних мишића, је ароматични кетон и опушта мишиће блокирањем јонских канала нервних влакана. Поред тога, овај лек, делујући на периферне нервне завршетке, помаже у смањењу бола код радикулитиса, ишијаса и лумбага. [ 14 ]

Према бази података DrugBank, тачан механизам деловања активног састојка лека, 2-метил-1-(4-метилфенил)-3-(1-пиперидинил)-1-пропанона, није у потпуности проучен. А званична упутства за лек наводе да нам данас доступни клинички подаци омогућавају да тврдимо да толперизон и алкохол не интерагују. [ 15 ]