Ибупром

Главни активни састојак Ибупрома је ибупрофен, који је синтетичка супстанца добијена из пропионске киселине.

Индикације Ибупром

Индикације за употребу Ибупрома указују на употребу овог лека као лека са антиинфламаторним и аналгетским дејством.

Препоручује се за бројне болести мишићно-скелетног система дегенеративне и инфламаторне природе. Прописује се за артритис у хроничном облику, реуматоидном, псоријатичном и јувенилном типу. Лек је такође индикован за укључивање у састав комплексних терапијских мера против артритиса у случају системског еритематозног лупуса. Поред тога, овај лек је оправдан (у својим брзоделујућим лековитим облицима) када се јави акутни напад гихта код гихтног артритиса.

Предуслови за именовање овог лека су, поред тога: присуство остеохондрозе; Парсонаџ-Турнерова болест (неуралгична амиотрофија); анкилозни спондилитис - Бехтеревљева болест.

Ибупром се користи за ублажавање болова код артритиса и артралгије, мијалгије, осалгије, радикулитиса, бурзитиса, неуралгије, тендинитиса и тендовагинитиса. Такође налази примену против мигрене, главобоље и зубобоље, болова који прате развој различитих врста малигних лезија.

Употреба Ибупрома помаже у смањењу тежине болног синдрома који настаје као резултат излагања трауматским факторима. У периоду након операције, лек такође може смањити интензитет бола услед постоперативне упале.

Употреба овог лека је индикована код развоја инфламаторних процеса у карличном подручју, аднекситиса, алгоменореје и фебрилног синдрома који прати заразне и прехладне болести. Поред тога, Ибупром се користи током порођаја као токолитичко и аналгетичко средство.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Образац за издавање

Облик ослобађања Ибупрома је у облику таблета са белим гастрорастворљивим премазом. Таблете су округлог облика са двостраном конвексном површином, на једној страни се налази утиснути црни натпис: ИБУПРОМ.

Једна таблета садржи 200 мг ибупрофена.

Поред главног активног састојка, постоји и низ помоћних састојака. Представљени су следећим компонентама: прашкаста целулоза, прежелатинизовани скроб, кукурузни скроб, структурирани поливидон, талк, гуар гума, колоидни силицијум диоксид, хидрогенизовано биљно уље.

Љуска је формирана комбинацијом следећих компоненти: хидроксипропил целулоза, макрогол (полиетилен гликол), талк, желатин, сахароза, каолин, комбинација сахарозе и кукурузног скроба, сахароза као шећерни сируп, калцијум карбонат, акација гума, титанијум диоксид Е171, карнауба восак, Опалукс бела АС 7000 (натријум бензоат Е 211, сахароза, пречишћена вода).

Састав специјалне прехрамбене боје Opacode S-1-17823 Black, која је коришћена за наношење натписа, укључује: шелак, изопропил алкохол, н-бутил алкохол, 28% раствор амонијака, пропилен гликол, црни оксид Е172 гвожђе (III).

2 таблете су упаковане у кесицу, 1 кесица у картонску кутију.

10 таблета у блистеру, 1 блистер у картонској кутији.

50 таблета у поливинил бочици у картонској кутији.

Као што видимо, лек, чији је облик ослобађања представљен као филм таблете, може се наћи у довољној разноликости да се одабере најпогоднија од предложених опција за прописани ток лечења.

[ 4 ]

Фармакодинамика

Фармакодинамика Ибупрома је у великој мери одређена дејством његовог главног активног састојка - ибупрофена, супстанце произведене синтезом из пропионске киселине.

Фармаколошки ефекат лека, који припада нестероидним антиинфламаторним лековима, карактерише се актуализацијом његових аналгетских, хипотермичних и антиинфламаторних својстава, због неселективног блокирања циклооксигеназе-1 и циклооксигеназе-2. Поред тога, главне фармаколошке карактеристике Ибупрома укључују способност овог лека да делује као инхибитор у односу на процесе у којима се синтетишу простагландини.

Степен изражености аналгетичког ефекта који лек производи је највећи у случајевима његове употребе као лека против болова повезаних са развојем инфламаторног процеса. Треба напоменути да активна својства интензивног аналгетика које лек показује нису окарактерисана везом са наркотичним типом ефекта ублажавања бола.

Као и сви други нестероидни антиинфламаторни лекови, ибупрофен има антитромбоцитно дејство.

Да сумирамо све горе наведено, такође напомињемо да је фармакодинамика Ибупрома таква да подстиче почетак дејства ублажавања бола у релативно кратком времену, од 10 до 45 минута након узимања лека.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Фармакокинетика

Једно од главних специфичних својстава која разликују фармакокинетику Ибупрома је способност да се добро апсорбује у гастроинтестиналном тракту. Највећи степен апсорпције се јавља у желуцу и танком цреву.

Индекс биорасположивости је углавном на 80 процената. Утицај уноса хране на степен апсорпције лека је незнатан, али је могуће извесно повећање времена потребног за апсорпцију активног састојка - ибупрофена.

Ибупрофен има такву природу интеракције са протеинима у крвној плазми, у којој се везује за ове последње готово у апсолутном степену - 99%. Лек достиже своју максималну концентрацију у крвној плазми након 45 минута до сат и по након оралне примене. Највиша концентрација коју ибупрофен формира у синовијалној течности значајно премашује максималну концентрацију лека у плазми. То се објашњава постојећом разликом у концентрацијама у којима је албумин присутан у биолошким течностима.

Метаболизам се одвија у јетри, где се лек карбоксилује и хидроксилује. Као резултат трансформација, појављују се 4 фармаколошки неактивна метаболита.

Полуживот дозе од 200 мг одвија се током периода од 120 минута. Постоји директна веза између повећања дозе и полуживота. Поновљена и даља употреба Ибупрома узрокује повећање времена потребног за то на 2-2,5 сата.

Фармакокинетика ибупрома, у погледу његовог излучивања, има следеће карактеристике: у облику метаболита, излучује се углавном путем бубрега, непромењен, остављајући тело у количини која не прелази 1%. Мали део лека у облику метаболита излучује се жучом.

[ 10 ], [ 11 ]

Дозирање и администрација

Начин примене и дозирање Ибупрома регулисани су одређеним нормама и правилима која постоје у вези са употребом овог лека. У којој дози се овај лек чини прикладним, као и колико дуго треба да траје ток лечења, одређује лекар који лечи за сваког пацијента појединачно.

За одрасле и децу (не пре него што дете напуни 12 година), препоручена доза је 200 до 400 мг, три пута дневно.

Ибупром треба узимати током или после оброка. Код гастроинтестиналних болести, или пацијената са историјом улцерозно-ерозивних лезија дуоденума и желуца, као и са историјом гастритиса, лек треба узимати током оброка.

Таблету није потребно жвакати; треба је прогутати целу са довољном количином воде, без дељења на неколико делова.

Постоји важна нијанса у вези са интервалом између доза лека, наиме, свака следећа таблета треба да се узима најраније након што прође временски период од 4 до 6 сати од претходне дозе.

Нема потребе за посебним прилагођавањем режима дозирања лека када га користе старији пацијенти.

Пацијентима са акутном бубрежном и јетреном инсуфицијенцијом потребно је смањење дозе.

У случајевима када начин примене и дозирање лека изазивају главобољу као нежељени ефекат, није дозвољено прибегавати повећању дозе како би се ублажио напад таквог бола.

[ 14 ]

Користите Ибупром током трудноће

Употреба Ибупрома током трудноће је један од оних случајева када лек треба избегавати.

Што се тиче периода лактације и дојења, немогуће је игнорисати чињеницу да ибупрофен, заједно са производима насталим као резултат његовог метаболизма, може бити присутан у мајчином млеку.

Жена мора престати да доји бебу у случајевима када су индиковане високе дозе Ибупрома, као и ако се очекује дуг ток терапије леком.

Контраиндикације

Контраиндикације за употребу Ибупрома су следећи клинички случајеви: индивидуална преосетљивост на ибупрофен или било коју другу компоненту укључену у лек.

Алергијске реакције које се јављају као последица употребе ацетилсалицилне киселине или било којих других нестероидних антиинфламаторних лекова чине употребу овог лека неприхватљивом. Стога је Ибупром контраиндикован код Квинкеовог едема, бронхијалне астме, ринитиса.

Употребу лека треба избегавати ако се већ користе други нестероидни антиинфламаторни лекови, укључујући и оне који су специфични инхибитори циклооксигеназе-2.

Пацијентова медицинска историја, оптерећена са најмање две или више јасних епизода крварења или погоршања чира на желуцу, као и присуство чира на желуцу у овом тренутку, чини прописивање лека неприкладним.

Овај лек се не користи код пацијената са историјом перфорације или крварења у горњем гастроинтестиналном тракту које се догодило у вези са претходном употребом нестероидних антиинфламаторних лекова.

Поремећаји у нормалном функционисању унутрашњих органа, као што су тешка инсуфицијенција срца, бубрега и јетре, такође су контраиндикације за употребу Ибупрома.

[ 12 ], [ 13 ]

Последице Ибупром

Нежељени ефекти Ибупрома се огледају у гастроинтестиналном тракту у настајању мучнине, повраћања, горушице, у настајућим поремећајима варења и столице, у појави надимања, болним сензацијама у епигастријуму. У неким изолованим случајевима примећена су гастроинтестинална крварења, улцеративне лезије дуоденума и желуца, улцерозни колитис, панкреатитис. Такође није искључена извесна вероватноћа промена у перцепцији укусних пупољака.

Што се тиче функције јетре, последице употребе лека могу укључивати развој хепатитиса, повећану активност ензима јетре и отказивање јетре.

У централном нервном систему, Ибупром може довести до негативних појава као што су главобоља, вртоглавица и стање прекомерне поспаности.

Најчешћи нежељени симптом који се примећује у функционисању кардиоваскуларног система је убрзан рад срца, тахикардија. Код пацијената који су имали повећану осетљивост на Ибупром, а поред тога, када су истовремено узимани и други нестероидни антиинфламаторни лекови, у изузетно ретким случајевима се развијала хипертензија и примећена је почетна срчана инсуфицијенција. Употреба овог лека је такође повезана са повећаним ризиком од артеријских тромботичних догађаја као што су мождани удар и инфаркт миокарда.

Хематопоетски систем тела је способан да одговори на употребу лека као развој анемије, леукопеније, панцитопеније и тромбоцитопеније. Курсеви лечења овим леком, који се одликују дугим трајањем, повезани су са могућношћу развоја агранулоцитозе, праћене улцеративним лезијама оралне слузокоже, болом у грлу, грозницом и повећаним ризиком од крварења.

У уринарном систему се јављају следеће промене: примећује се повећање присуства урее у крви и долази до смањења дневне запремине урина. Веома ретко се сусреће са таквим феноменом повезаним са употребом Ибупрома као што је папиларна некроза.

Постоји могућност развоја алергијских реакција у облику уртикарије, кожних осипа, мултиформног еритема и епидермалне некрозе. Такође постоји могућност анафилактичког шока и Квинкеовог едема.

Други нежељени ефекти Ибупрома су да се код пацијената са било којим аутоимуним болестима може развити асептични менингитис, са карактеристичним симптомима: грозница, главобоља, мучнина, повраћање, укочен врат, поремећена просторна оријентација.

Прекомерна доза

Предозирање Ибупромом доводи до чињенице да пацијенти којима је лек дат у претерано високим дозама доживљавају мучнину, повраћање, вртоглавицу, главобољу, развијају гастралгију, постају поспани и летаргични.

Као последица повећања доза овог лека у будућности, може почети да се развија хипотензија, може се развити хиперкалемија. Ово је праћено грозницом, аритмијом, пацијент може изгубити свест, развија се метаболичка ацидоза, оштећена је функција бубрега и респираторни процеси, јавља се коматозно стање.

Хронична природа интоксикације под утицајем лека који се користи нередовно, али у високим дозама током дужег временског периода, како је наведено, изазвала је хемолитичку анемију, тромбоцитопенију, гранулоцитопенију.

Пошто је специфичан антидот непознат, а хемодијализа је неефикасна због високог степена везивања за протеине у крвној плазми, симптоматска терапија се бира као главни третман. Пацијенту се такође дају ентеросорбенти и испира се желудац.

У случају акутног тровања леком, не може се искључити могућност да ће то довести до метаболичке ацидозе. Стога је веома важно пажљиво пратити стање пацијента и, чим се открију први симптоми, започети мере усмерене на враћање pH киселинско-базне равнотеже на 7,0-7,5 и стабилизацију њеног нивоа у овим границама.

Док се сви симптоми изазвани предозирањем не елиминишу, неопходно је држати виталне функције организма под контролом. На пример, помоћу електрокардиографије и контроле крвног притиска. Поред тога, не најмање важна улога у том погледу се даје спречавању поремећаја у активности централног нервног система и могућности крварења у гастроинтестиналном тракту.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Интеракције са другим лековима

С обзиром на природу интеракције Ибупрома са другим лековима, његова употреба у комбинацији са другим нестероидним антиинфламаторним лековима захтева опрез, јер у овом случају постоји повећан ризик од појаве свих врста нежељених ефеката у хематопоетском систему и у гастроинтестиналном тракту.

С друге стране, Ибупром је прихватљив у комбинацији са било којим од оних нестероидних антиинфламаторних лекова који имају низак степен системског дејства.

Глукокортикостероиди се не смеју прописивати истовремено са овим леком због могућности међусобног појачавања токсичних својстава сваког од њих.

Инхибитори ангиотензин-конвертујућег ензима и бета-блокатори, као и други антихипертензивни агенси, када интерагују са ибупрофеном, имају тенденцију да смање степен свог дејства.

Употреба антикоагуланса заједно са ибупрофеном захтева редовно праћење параметара згрушавања крви, због чињенице да ибупрофен смањује агрегацију тромбоцита.

Ефикасност диуретика у комбинацији са овим леком је смањена. Тиазидни и диуретици петље су подложни таквим ефектима, на пример.

Комбинована употреба препарата литијума са Ибупроом захтева праћење крви за садржај овог елемента, јер доприноси повећању концентрације овог другог.

Лек се не прописује пацијентима који се подвргавају комбинованој антиретровирусној терапији за ХИВ која користи зидовудин.

Интеракције Ибупрома са другим лековима, што се, коначно, мора рећи у вези са леком као што је метотрексат, карактерише повећање његове, метотрексатне, токсичности.

[ 18 ], [ 19 ]

Услови складиштења

Услови складиштења Ибупрома захтевају да се лек чува у условима који одржавају најнижи могући ниво влажности и константну температуру до 25 степени Целзијуса.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Посебна упутства

Кључна карактеристика механизма деловања овог лека је следећа: под његовим утицајем долази до кршења метаболизма арахидонске киселине, као последица чињенице да је активност ензима циклооксигеназе потиснута, катализујући процесе карактерисане синтезом ендогених биолошки активних супстанци из арахидонске киселине. Конкретно, лек делује као инхибитор синтезе простагландина Е, Ф и тромбоксана. Као резултат његове употребе, простагландини имају тенденцију да смањују своју количину у ткивима централног нервног система и на месту локализације инфламаторног процеса.

Овај лек карактерише чињеница да неселективно инхибира циклооксигеназу, чија инхибиција подједнако утиче на обе изоформе које овај ензим прихвата - циклооксигеназу-1 и циклооксигеназу-2. Пошто простагландини смањују своје присуство, у делу тела изложеном упали, рецептори постају мање осетљиви на дејство хемијских иританса. Инхибиција простагландина синтетисаних у ткивима у централном нервном систему изазива системски аналгетски ефекат. Вршећи ефекат који се састоји у чињеници да је синтеза простагландина инхибирана у оном делу хипоталамуса који је одговоран за терморегулацију тела, лек који се користи за грозницу показује своја антипиретска својства.

Синтеза тромбоксана из арахидонске киселине је такође инхибирана, што резултира антитромбоцитним ефектом.

[ 23 ]

Рок трајања

Рок трајања лека је 2 године од датума производње, без обзира на облик дозирања у којем је представљен.

[ 24 ], [ 25 ]