Хептрал

Хептрал је хепатопротективни лек који такође има антидепресивни ефекат.

Показује холекинетичку и холеретичку активност, а поред тога има регенеришуће, антифибринолитичко, детоксикујуће, неуропротективно и антиоксидативно дејство. Лек омогућава не само да надокнади недостатак адеметионина у организму, већ и стимулише производњу овог елемента у различитим органима (првенствено се то односи на кичмену мождину са мозгом, као и јетру).

Индикације Хептрал

Користи се за следеће поремећаје:

• интрахепатична холестаза;
• патологије јетре, укључујући холангитис и некалкулозни холециститис у хроничној фази;
• прециротична као и циротична стања;
• интоксикације јетре алкохолног, вирусног или медицинског (антивирусни или антитуберкулозни лекови, антибиотици, контрацептивни и хемотерапијски лекови) порекла;
• хронични хепатитис или масна болест јетре;
• стање депресије;
• апстиненција (такође алкохолног порекла).

Образац за издавање

Терапеутска супстанца се ослобађа у таблетама - 10 или 20 комада по паковању.

Поред тога, производи се као лиофилизат за ињекције - унутар бочица од 5 мл. Кутија садржи 5 таквих бочица и растварач.

Фармакодинамика

Адеметионин је компонента која се примећује у скоро свим физиолошким течностима, заједно са телесним ткивима. Хемијска структура лека га чини донором метил подкатегорије у процесима трансметилације. Супстанца је основа многих биохемијских тиолних веза (таурин са цистеином, коензим А, итд.) у развоју транссулфурације, а поред тога, прекурсор полиамина (спермидин и путресцин са спермином, који су део рибозомалне структуре). Такође стимулише ћелијску рестаурацију.

Трансметилација адеметионина на различитим компонентама у телу (неуротрансмитери, хормони, фосфолипиди и протеини) је веома важан метаболички процес. [ 1 ]

Дуготрајна употреба лека узрокује повећање нивоа глутамина у јетри, као и таурина и цистеина у плазми; поред тога, количина серумског метионина се смањује, из чега се може закључити о стабилизацији интрахепатичних метаболичких процеса и побољшању функције јетре. [ 2 ]

Лек има холеретички ефекат кроз стимулацију везивања фосфатидилхолина унутар мембрана хепатоцита, као и поларизацију и повећање њихове еластичности. Као резултат тога, побољшава се транспортна активност жучних киселина, што им омогућава да се излучују у билијарни систем. Поред тога, лек помаже у ослобађању жучних киселина од токсичности - у процесу њихове сулфације. Ово побољшава њихову бубрежну елиминацију и поједностављује њихов пролаз кроз зидове хепатоцита и излучивање жучом.

Употреба Хептрала доводи до развоја позитивне динамике вредности директног билирубина, као и активности аминотрансфераза и алкалне фосфатазе. Хепатопротективна и холеретичка својства лека настављају да се чувају у периоду од 3 месеца од тренутка повлачења лека.

Ниво адеметионина код детета или тинејџера је много већи него код старије особе, јер се његове вредности смањују са годинама. Истовремено, вредности адеметионина су ниже код особа са депресијом. При високим нивоима супстанце, унутар можданог ткива се стимулишу процеси размене катехоламина (норепинефрина са адреналином), хистамина и индоламина (мелатонина са серотонином).

Употреба лека стабилизује метилацију фосфолипида унутар зидова неуронских ћелија, нормализујући кретање неуронских импулса и повећавајући период активности нервних ћелија.

Експерименти су утврдили ефикасност Хептрала у лечењу депресије. Његов антидепресивни ефекат се развија великом брзином, достижући вршне вредности до 5.-7. дана употребе лека. Током употребе лека, адеметионин пролази кроз фазе трансформације сличне ендогеној компоненти.

Фармакокинетика

Усисавање.

Приликом употребе лека, фармакокинетика адеметионина има двоекспоненцијалну природу са фазом изражене и брзе дистрибуције у ткивима, као и са коначном фазом елиминације са полуживотом од приближно 90 минута.

Апсорпција лека након примене је скоро потпуна (96%), а вредности Cmax се бележе након 45 минута. Приликом оралног узимања таблета адеметионина, вредности Cmax су везане за величину порције и једнаке су 0,5-1 мг/л; потребно је 3-5 сати да се постигне ова вредност када се примењује једна порција у распону од 0,4-1 г. Интраплазматски ниво се смањује на почетне вредности током периода од 24 сата.

Вредности биорасположивости при оралној примени повећавају се када се лек узима између оброка. Након оралне примене, таблете се апсорбују у гастроинтестиналном тракту и значајно повећавају вредности адеметионина у плазми.

Тестирање на животињама коришћењем изотопских процеса потврдило је да орална примена адеметионина стимулише формирање метилираних интрахепатичних лигамената. Поред тога, показано је да се супстанца апсорбује кроз типичне метаболичке путеве који су карактеристични за ендогене лигаменте (транссулфурација са трансметилацијом, декарбоксилација, итд.).

Процеси дистрибуције.

Вредности запремине дистрибуције су 0,41 и 0,44 л/кг за порције од 0,1 и 0,5 г. Синтеза протеина је прилично слаба – једнака ≤5%.

Процеси размене.

Процеси којима се адеметионин производи, регенерише и асимилира називају се адеметионински циклус. Током прве фазе овог циклуса, адеметионин-зависна метилаза користи адеметионин као супстрат за производњу С-аденозил-хомоцистеина, а овај елемент се затим хидролизује да би се са хомоцистеином формирао аденозин (уз учешће С-аденозил-хомоцистеин хидролазе).

У овом процесу, хомоцистеин се претвара назад у метионин – преносом метил подкатегорије из 5-метилтетрахидрофолата. Коначно, метионин се трансформише у адеметионин, чиме се циклус завршава.

Излучивање.

У радиоизотопским тестовима који су укључивали добровољце, орална примена радиообележеног (метил 14C тип) адеметионина показала је излучивање радиоактивног елемента урином, у износу од 15,5±1,5% након 48 сати; 23,5±3,5% је излучено фецесом након 72 сата. Истовремено, приближно 60% лека је остало инкорпорирано у стабилним базенима.

Дозирање и администрација

Лек се узима орално (у таблетама) или примењује интравенозно/интрамускуларно (лиофилизат растворен у приложеном Л-лизин растварачу пре поступка ињекције). Интравенски поступак се изводи веома малом брзином.

Током интензивне терапије, Хептрал се примењује ињекцијом (дневна доза је 1-2 бочице (0,4-0,8 г) током првих 14-21 дана лечења).

За одржавајућу терапију, лек се узима орално у дневној дози од 800-1600 мг (што је еквивалентно 2-4 таблете).

Лек треба узимати између оброка. Препоручује се да се то уради током прве половине дана, јер када се лек примењује, може се приметити благо нервно узбуђење. Таблете се гутају без жвакања и испиру обичном водом.

Трајање циклуса одржавајућег лечења бира лекар који присуствује (у просеку је 0,5-2 месеца).

• Пријава за децу

Нема информација о ефикасности и безбедности лека у педијатрији.

Користите Хептрал током трудноће

Лек не треба прописивати у првом и другом тромесечју; у трећем тромесечју је његова употреба могућа, али само у ситуацијама када је вероватна корист већа од могућих ризика од компликација.

Ако је употреба Хептрала потребна током дојења, прво се мора решити питање прекида дојења.

Контраиндикације

Контраиндиковано за употребу код особа са личном нетолеранцијом на компоненте лека.

Последице Хептрал

Главни нежељени ефекти:

• поремећаји повезани са гастроинтестиналним трактом: диспепсија, мучнина, горушица или гастралгија;
• проблеми са функционисањем централног нервног система: ритам спавања се може променити (да бисте га исправили, можете узимати седативе ноћу);
• симптоми алергије.

Интеракције са другим лековима

Постоје информације о појави серотонинске интоксикације код људи који су користили адеметионин заједно са кломипрамином. Стога, иако је могућност интеракције само теоретска, неопходно је веома пажљиво користити лек у комбинацији са SSRI супстанцама, биљним елементима који садрже триптофан, као и са трицикличним антидепресантима (укључујући кломипрамин).

Услови складиштења

Хептрал се мора чувати на месту заштићеном од продора влаге, на температури унутар 25°C.

Рок трајања

Хептрал се може користити у периоду од 36 месеци од датума производње лековитог елемента.

Аналоги

Аналоги лека су лекови Хептор и Адеметионин.

Рецензије

Многи пацијенти називају Гептрал једним од најефикаснијих или чак јединим заиста корисним хепатопротективним лековима. Многе рецензије указују на то да лек веома добро помаже у лечењу јетре. Иако постоје и мишљења оних којима се лек уопште није допао. Међу недостацима, они углавном истичу веома високу цену лека.