Генфастат

Генфастат је аналог супстанце соматостатин. Користи се у интензивним терапијским процедурама у гастроентерологији.

Индикације Генфастата

Користи се у следећим случајевима:

• акромегалија (ако радиотерапија, хируршке процедуре и употреба агониста допамина нису имали жељени ефекат);
• неоплазме код којих се примећује повећана производња соматолиберина (СТХ-РФ);
• елиминација манифестација које настају услед лучења неоплазми у гастроинтестиналном тракту (ово укључује карциноидне неоплазме праћене карциноидним синдромом, као и инсулиноме са глукагономима и гастриномима);
• спречавање развоја постоперативних компликација у панкреасу;
• Дијареја отпорна на друге врсте лечења код особа са СИДОМ.

Такође се користи за заустављање крварења и спречавање његовог поновног појављивања код проширених вена једњака код особа са цирозом јетре (у комбинацији са ендоскопском склеротерапијом).

[ 1 ]

Образац за издавање

Терапеутско средство се ослобађа у облику течности за субкутане или интравенске ињекције, у стакленим бочицама запремине 1 мл. Унутар кутије налази се 5 таквих бочица.

Фармакодинамика

Генфастат је вештачки аналог елемента соматостатина, који има дуготрајно терапијско дејство. Лек сузбија ослобађање СТХ кроз предњи режањ хипофизе, а поред тога и ослобађање ТСХ.

Истовремено, сузбија ендокрину (глукагон са инсулином) и егзокрину секрецију панкреаса, процесе секреције хлороводоничне киселине са гастрином, секретина са холецистокинином, вазоинтестиналног пептида са појединачним другим пептидима, дигестивне ензиме и биоактивне компоненте, чија се секреција производи кроз гастроентеропанкреатични систем. Лек такође сузбија моторичку функцију гастроинтестиналног тракта.

[ 2 ]

Фармакокинетика

Након поткожне ињекције, лек се брзо апсорбује у крвоток великом брзином. Плазматска Cmax концентрација активног састојка се примећује након пола сата. Интраплазматска синтеза са протеинима је 65%; веома слабо се везује за формиране компоненте крви. Vd вредности су 0,27 л/кг.

Укупне вредности клиренса су 160 мл/мин. Полуживот након поткожне ињекције је 100 минута. Код интравенске ињекције, излучивање се одвија у 2 фазе, са полуживотом од 10 и 90 минута, респективно.

[ 3 ], [ 4 ]

Дозирање и администрација

Лек се користи за интравенозне и субкутане ињекције.

У случају ендокриних неоплазми, лек се примењује субкутано, почетна доза је 50 мцг са 1-2 примене дневно. Затим, узимајући у обзир добијени резултат, ефекат на нивое хормона које производи тумор (у случају карциноидне неоплазме - ефекат на секрецију 5-хидроксииндолсирћетне киселине урином), као и толеранцију, доза се може постепено повећавати на 100-200 мцг са 3 примене дневно. Да би се постигао брз одговор, на пример, код карциноидних тумора, почетна доза лека се примењује у облику разблажене болус ињекције, уз праћење срчане фреквенције.

Ако нема позитивних промена након 1 недеље терапије карциноидног тумора, може се прекинути.

У случају акромегалије, лек се примењује субкутано у почетној дози од 50-100 мцг, која се примењује у интервалима од 12 сати. Затим се доза бира узимајући у обзир резултате одређивања индикатора ГХ у крви, анализу клиничких знакова и толеранцију на лек. У основи, потребно је применити 200-300 мцг супстанце дневно. Ако се индикатор ГХ не смањи на потребне нивое након 3 месеца терапије, а клиничка слика болести се не побољша, лечење се отказује.

Да би се спречиле постоперативне компликације у панкреасу, прва доза лека (100 мцг) се примењује субкутано 60 минута пре лапаротомије; затим, након операције, 100 мцг се примењује 3 пута дневно током наредних 7 дана. Само у изузетним околностима могу бити потребне веће дозе. Дозе одржавања се бирају појединачно. Ако нема резултата након 1 недеље лечења са максимално дозвољеним дозама, курс се прекида.

Припрема течности за интравенске процедуре.

Непосредно пре поступка, лековита супстанца из бочице за вишеструку употребу се раствара у 0,9% NaCl. Лек се не сме растварати у раствору глукозе. У овом случају, минималне границе растварања лека су 1:1, а максималне 1:9. Да би се спречила контаминација бактеријама, чеп бочице треба пробушити највише 10 пута. Припремљена течност мора се употребити у наредних 8 сати, а преостала неискоришћена супстанца мора се одложити.

Отворену бочицу лека за вишекратну употребу (200 мцг/мл) треба чувати у фрижидеру (температурне вредности су у распону од 2-8°C). Рок трајања је 15 дана.

Пре примене, течност се проверава на присуство седимента и честица, као и на промене боје, провидност и цурење бочице.

Забрањено је користити супстанцу са промењеном или мутном нијансом, као и ако садржи седимент са честицама, и ако на бочици постоје трагови мрља.

Користите Генфастата током трудноће

Генфастат се може прописати дојиљама или трудницама само ако постоје строге виталне индикације.

Контраиндикације

Употреба лека је контраиндикована у случају нетолеранције на октреотид.

[ 5 ], [ 6 ]

Последице Генфастата

Примена лека доводи до појаве следећих нежељених ефеката:

• Гастроинтестинални поремећаји: повраћање, бол у стомаку, анорексија, дијареја, стеатореја, мучнина и надимање. Може се јавити интолеранција на глукозу. Повремено се јавља бол на палпацији, оштар бол у епигастичном региону, напетост мишића у перитонеуму, хипербилирубинемија и акутни хепатитис, као и повећана активност јетрених ензима. Дуготрајна употреба понекад доводи до стварања камена унутар жучне кесе;
• локални знаци: свраб, пецкање, бол, црвенило и оток у подручју ињекције.

[ 7 ]

Прекомерна доза

Дозе лека до 2000 мцг дневно, примењене у облику поткожних ињекција током неколико месеци, често се толеришу без компликација.

Са максималном једноструком болусном интравенском ињекцијом за одраслу особу, која износи 1000 мцг лека, јављају се манифестације као што су црвенило коже на лицу, смањен рад срца, а поред тога, спастични бол у пределу стомака, мучнина, дијареја и осећај празнине у стомаку. Такви симптоми нестају у року од 24 сата од тренутка примене лека.

У случају случајне употребе превелике дозе октреотида (250 мцг/сат, а не 25 мцг/сат) путем продужене инфузије, нису пријављени нежељени симптоми. Акутна интоксикација такође не доводи до симптома опасних по живот. Предузимају се симптоматске мере за отклањање поремећаја.

[ 8 ], [ 9 ]

Интеракције са другим лековима

Супстанце сличне соматостатину способне су да смање клиренс компоненти чији се метаболизам врши уз помоћ изоензима система хемопротеина П450 (ово може бити повезано са супресијом хормона раста).

Заједничка употреба са бромокриптином повећава његову биорасположивост.

Комбинација са инсулином може појачати антидијабетички ефекат лека.

Заједничка употреба са циклоспорином смањује апсорпцију овог елемента.

Употреба Генфастата и циметидина инхибира апсорпцију овог другог.

[ 10 ], [ 11 ]

Услови складиштења

Генфастат треба чувати на тамном месту, ван домашаја деце. Не замрзавајте лек. Индикатори температуре су унутар 2-8°C.

Рок трајања

Генфастат се може користити у року од 36 месеци од датума производње лека.

Пријава за децу

Постоје само ограничене информације о употреби лека у педијатрији, због чега се не прописује деци.

Аналоги

Аналоги лека су лекови Октра са Октрестатином и Сандостатином.

[ 12 ]