Габапентин

Аналоги овог лека су: Габагама 100, Габагама 300, Габагама 400, Габалепт, Габантин 100, Габастадин, Гримодин, Ламитрил, Неуронтин, Топилепсин, Тебантин, Епилептал итд.

[ 1 ], [ 2 ]

Индикације Габапентин

Главна употреба овог лека је лечење епилепсије, која је једна од најчешћих хроничних неуролошких болести. Као монотерапеутски агенс, Габапентин се прописује одраслима и деци старији од 12 година за локалне (парцијалне или фокалне) негенерализоване нападе изазване примарном (идиопатском) епилепсијом, као и за тонично-клоничне нападе и соматосензорне пароксизме код секундарне (симптоматске) епилепсије (темпоралне, мезијалне итд.)

Још једна индикација за употребу Габапентина је парцијална епилепсија у детињству са тешким кашњењем у психомоторном развоју, код које је лечење лековима неефикасно (тзв. резистентна епилепсија).

Поред тога, габапентин се користи као додатни третман код одраслих са периферном неуропатијом различитих етиологија ( дијабетичком, постхерпетичном), као и неуралгијом изазваном херпесом зостер.

[ 3 ], [ 4 ]

Образац за издавање

Облик ослобађања: капсуле; једна капсула садржи 300 мг активне супстанце габапентин.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Фармакодинамика

Терапеутска неуропротективна својства лека Габапентин и његових аналога заснивају се на њиховој активној супстанци - габапентину, који је 1-аминометил-циклохексансирћетна киселина и структурно је аналог ендогеног неуротрансмитера - гама-аминобутерне киселине (ГАБА).

Функција коју ГАБА обавља у централном нервном систему јесте да мења активност неурона, успоравајући (инхибирајући) синаптички пренос импулса, као и пренос сигнала са неурона на мишићно ткиво. Дакле, Габапентин - слично ГАБА - делује као инхибиторни медијатор (посредник) између мембранских рецептора неурона и посебних делова централног нервног система који се налазе у можданој кори.

Поред тога, биолошки активна супстанца лека Габапентин помаже у повећању нивоа гама-аминобутерне киселине у крвној плазми, што смањује концентрацију ексцитаторних моноаминских неуротрансмитера и патолошку активност ексцитације ЦНС-а. Као резултат тога, ексцитаторни и инхибиторни процеси долазе у равнотежу.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Фармакокинетика

Максимална концентрација габапентина у крвној плазми се примећује 2-3 сата након оралне примене. Не више од 3-5% активне супстанце се везује за протеине плазме.

Апсолутна биорасположивост лека у облику капсула не прелази 60%, са повећањем дозе, биорасположивост се смањује. Просечно време полураспада габапентина из плазме је од пет до седам сати и не зависи од узете дозе.

Габапентин се не метаболише и излучује се непромењен путем бубрега. Лек не подстиче производњу оксидативних ензима у јетри који учествују у метаболизму лекова. Код старијих пацијената и пацијената са оштећеном функцијом бубрега, брзина плазма клиренса габапентина је смањена, па се доза мора прилагодити.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Дозирање и администрација

Капсуле габапентина се узимају орално, без обзира на унос хране, са доста воде. Дозу лека одређује лекар који лечи. Код епилептичних напада, лечење почиње узимањем једне капсуле (300 мг) првог дана; две капсуле - два пута током другог дана; три капсуле - три пута током трећег дана.

Други прихватљиви начин употребе Габапентина је једна капсула (300 мг) три пута дневно. Да би се спречило поновно јављање напада, лек треба узимати у интервалима не већим од 12 сати.

Максимална дневна доза овог лека је 3600 мг, која је подељена у три једнаке дозе. Доза за бубрежну инсуфицијенцију се бира на основу података из тестова о ефикасности бубрега у чишћењу крви од метаболичких производа - клиренса креатинина.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Користите Габапентин током трудноће

Пошто нема података о употреби габапентина током трудноће, употреба овог лека (и његових аналога) за лечење трудница је оправдана само ако очекивана корист за здравље будуће мајке превазилази могући ризик за фетус.
Габапентин продире у мајчино млеко, али ефекат овог лека на дојену бебу није проучаван. Из тог разлога, ако се узимање габапентина поклапа са периодом лактације, препоручује се прекид дојења.

Контраиндикације

Контраиндикације за употребу антиепилептичког лека Габапентин и његових аналога су преосетљивост на компоненте укључене у лек, као и старост млађа од 12 година. Прописивање овог лека пацијентима са бубрежном инсуфицијенцијом захтева опрез.

[ 16 ]

Последице Габапентин

Нежељени ефекти Габапентина и свих његових аналога из кардиоваскуларног система манифестују се у облику тахикардије (убрзан рад срца), повећаног крвног притиска и повећања лумена крвних судова (вазодилатација), што настаје услед привременог смањења тонуса мишића васкуларног зида.

Са стране централног нервног система примећују се вртоглавица и главобоља, тинитус, повећан умор, поремећаји спавања, анксиозност, конфузија и халуцинације, амнезија, депресија, као и оштећење вида - реверзибилно смањење вида (амблиопија) и двоструки вид (диплопија).

Узимање овог лека може такође изазвати бол у стомаку, дијареју, надимање, сува уста, мучнину и повраћање, жутицу. Могући су едем и алергијске реакције на кожи (свраб, осип, ексудативни еритем). Често се јављају болови у мишићима, болови у леђима и зглобовима, као и повећана крхкост костију.

Могући нежељени ефекти Габапентина такође укључују повећање телесне тежине и флуктуације нивоа глукозе у крви код пацијената са дијабетесом.

[ 17 ], [ 18 ]

Прекомерна доза

Прекорачење дозе лека Габапентин и његових аналога манифестује се симптомима као што су вртоглавица, поспаност, честа течна столица (дијареја), диплопија (двоструки вид), оштећење говора, као и интензивнија манифестација нежељених ефеката овог лека.

У случају предозирања Габапентином, треба извршити испирање желуца, узети активни угаљ и следити упутства лекара за симптоматску терапију. У случају тешке бубрежне инсуфицијенције, пацијенти могу бити подвргнути екстрареналном пречишћавању крви (хемодијализи).

[ 25 ], [ 26 ]

Интеракције са другим лековима

Употреба Габапентина заједно са другим антиепилептичким лековима се сматра могућом, али таква комбинација смањује ефикасност оралних хормонских контрацептива. Алкохол и седативи могу повећати све горе наведене нежељене ефекте Габапентина.

Биорасположивост габапентина значајно смањују неки антациди који садрже магнезијум и алуминијум (користе се у лечењу гастроинтестиналних болести зависних од киселине). Стога се препоручује узимање габапентина најмање два сата након узимања антацида.

Антихистамински лек циметидин, који се користи за чир на желуцу и дванаестопалачном цреву, смањује излучивање габапентина путем бубрега.

[ 27 ], [ 28 ]

Услови складиштења

Габапентин и сви његови аналози треба чувати на температури која не прелази +24-25°C - на сувом месту, заштићеном од светлости и ван домашаја деце.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Рок трајања

Рок трајања лека је 24 месеца.