Флагил

Флагил садржи активни састојак метронидазол; лек припада подгрупи нитро-5-имидазола и има терапеутски ефекат на биохемијску редукцију 5-нитро групе метронидазола користећи транспортне протеине протозојских и анаеробних ћелија.

Након рестаурације, наведена група, интерагујући са ДНК микробних ћелија, сузбија везивање нуклеинских киселина, узрокујући лизу ћелије патогене бактерије. [ 1 ]

2-оксиметронидазол (главна метаболичка јединица метронидазола) такође има антипротозоална и антимикробна дејства.[ 2 ]

Индикације Флагил

Користи се (у таблетама) за следеће болести:

• протозоалне инфекције (укључујући екстраинтестинални облик амебијазе (такође амебни апсцес јетре) и њен цревни облик, балантидијазу, гиардијазу, вагинитис или уретритис трихомонада, епидермалну лајшманијазу и трихомонијазу);
• лезије повезане са утицајем бактероида (то укључује инфекције костију и зглобова или централног нервног система ( менингитис или апсцес мозга), бактеријски ендокардитис, плућни емпијем или апсцес, упала плућа и сепса);
• инфекције изазване сојевима клостридија, пептострептокока и пептокока (укључујући инфекције које погађају карличне органе (апсцес у јајоводима и јајницима, ендометритис и инфекције вагиналног свода) и интраперитонеалне лезије (перитонитис или апсцес јетре));
• гастритис или чир на дванаестопалачном цреву повезан са утицајем Helicobacter pylori (комбиновани третман);
• псеудомембранозни колитис (повезан са употребом антибиотика);
• спречавање компликација током постоперативног периода (ово се посебно односи на операције у пределу дебелог црева, апендектомију, параректалне процедуре и гинеколошке интервенције).

Супозиторије се прописују у следећим случајевима:

• локални третман вагинитиса (то укључује његове трихомонаде и неспецифичне облике);
• спречавање стварања анаеробних инфекција које се могу јавити приликом извођења операција на перитонеуму и карличним органима.

Образац за издавање

Лек је доступан у облику таблета за оралну примену (20 комада) и вагиналних супозиторија (10 комада).

Фармакодинамика

Антипротозоални и антимикробни ефекат метронидазола развија се у односу на већину патогених бактерија, укључујући: трихомонаде, пептострептококе са дизентеричном амебом, пептококе, фузобактерије са цревним ламблијама и клостридијама, а поред тога, анаеробне бактероидне сојеве облигатних спороформирајућих и неспороформирајућих типова, као и појединачне еубактеријске сојеве.

Резистенција на метронидазол је примећена код факултативних и аеробних сојева анаеробних бактерија. [ 3 ]

Фармакокинетика

Након оралне примене, метронидазол се скоро потпуно и брзо апсорбује у гастроинтестиналном тракту (приближно 80% за 1 сат). Унос хране не мења апсорпцију лека. Ниво биорасположивости је 100%. Након оралне примене 0,5 г метронидазола, након 1 сата његов ниво у плазми је 10 мцг/мл, а након 3 сата – 13,5 мцг/мл.

Полуживот је унутар 8-10 сати. Синтеза са серумским протеинима није већа од 10-20% примењене дозе.

Метронидазол брзо пролази у ткивне течности (укључујући бубреге, јетру, жуч, плућа, кожу, вагинални секрет, пљувачку, цереброспиналну течност и семену течност) и мајчино млеко, а такође прелази и плаценту.

Око 30-60% лека подлеже променама током метаболичких процеса кроз хидроксилацију, оксидацију и глукуронидацију.

Метронидазол се излучује 40-70% путем бубрега (35% је непромењено).

У случају болести бубрега, поновљена употреба метронидазола може довести до његове акумулације у серуму.

Када се лек примењује вагинално у дози од 0,5 г, системска апсорпција је приближно 20%; интраплазматске вредности су приближно 12%, у поређењу са истом појединачном дозом узетом орално.

Мање од 20% лека подлеже синтези протеина. Полуживот лека, уз системску употребу и здраву функцију јетре, је 8-10 сати.

Дозирање и администрација

Шеме за коришћење таблета.

Таблете се узимају орално.

За амебиазу, одрасли треба да узимају 1,5 г лека дневно (дозу поделити у 3 дозе). Терапија траје 7 дана.

Код гиардијазе, дете узраста од 6-10 година треба да узима 375 мг супстанце дневно, дете узраста од 10-15 година – 0,5 г, а одрасла особа – 0,75-1 г. Лечење се наставља 5 дана.

Трихомонијаза (уретритис или вагинитис код жена и уретритис код мушкараца) захтева једнократну дозу од 2 г или курс лечења - са дневном дозом од 0,5 г (подељено у 2 дозе) и трајањем терапије од 10 дана.

За неспецифични вагинитис, користи се 0,5 г Флагила дневно (подељено у 2 дозе); терапија траје 1 недељу.

За лечење анаеробних инфекција потребно је користити 1-1,5 г лека дневно.

У случају тешке бубрежне дисфункције (ниво креатинина креатинина испод 10 мл у минути), потребно је смањити дневну дозу за половину.

Шеме за употребу супозиторија.

Супозиторије могу користити само одрасле жене. Супозиторија се мора уметнути дубоко у вагину.

За трихомонадни вагинитис, користите 1 супозиторију (0,5 г) дневно, у комбинацији са Флагил таблетама. Терапија се наставља 10 дана.

За неспецифични вагинитис, користите 1 супозиторију 2 пута дневно (1 г по дози). Лечење траје 1 недељу. По потреби можете користити и орални облик лека.

Неопходно је спровести исту терапију и на сексуалном партнеру жене, без обзира на то да ли има видљиве знаке болести.

Флагил се може користити највише 10 дана; курс се може поновити највише 2-3 пута годишње.

• Пријава за децу

Забрањено је користити таблете код особа млађих од 6 година, а супозиторије код пацијената млађих од 18 година.

Користите Флагил током трудноће

Флагил се не сме прописивати током дојења или трудноће.

Контраиндикације

Међу контраиндикацијама за супозиторије и таблете:

• органске лезије централног нервног система;
• болести крви (укључујући историју леукопеније);
• лична нетолеранција на имидазол;
• отказивање јетре (када се користе велике дозе).

Последице Флагил

Нежељени ефекти супозиторија и таблета:

• леуко- или неутропенија;
• ксеростомија, глоситис, повраћање или мучнина, метални укус и губитак апетита, као и дијареја или затвор, стоматитис, анорексија и бол у епигастичном подручју;
• полиурија, циститис, дизурија, уринарна инконтиненција, урин постаје црвенкасто-смеђ;
• грозница, некоординираност, главобоље, халуцинације, вртоглавица, конфузија, несаница, конвулзије, слабост и полинеуропатија (посебно након дуже употребе), као и атаксија, тешка ексцитабилност, депресија и раздражљивост;
• епидермални осип или хиперемија, уртикарија;
• зачепљеност носа, кандидијаза, панкреатитис, спљоштење Т-таласа на ЕКГ снимцима и артралгија.
• Негативни ефекти свећа:
• пецкање или иритација у пределу пениса пацијентовог сексуалног партнера;
• повећана учесталост мокрења;
• вулвитис;
• пецкање у вагини;
• вагинална кандидијаза (развија се након престанка лечења).

Прекомерна доза

Тровање метронидазолом изазива повраћање или мучнину и атаксију, као и полинеуропатију и конвулзије; потребне су симптоматске мере.

Интеракције са другим лековима

Када се користи заједно са лековима који садрже етанол, развија се нетолеранција на њих.

Комбинација метронидазола и дисулфирама може изазвати развој разних неуролошких симптома, због чега је неопходно користити ове лекове са интервалом од најмање 2 недеље.

Комбинација са индиректним антикоагулансима појачава њихову активност, што доводи до повећања нивоа ПТ.

Истовремена примена са циклоспорином или литијумским лековима може изазвати повећање њихових вредности у плазми.

Циметидин може инхибирати метаболичке трансформације метронидазола, због чега се његов ниво у серуму може повећати и ризик од развоја негативних симптома може се повећати.

Комбинација са лековима који стимулишу микрозомалне ензиме јетре (фенобарбитал или фенитоин) може повећати излучивање метронидазола, што доводи до смањења његовог нивоа у плазми.

Флагил смањује брзину клиренса 5-флуороурацила и повећава ниво бусулфана у серуму, што повећава токсичност ових лекова.

Забрањено је комбиновање метронидазола са недеполаризујућим мишићним релаксансима (векурониум бромид).

Услови складиштења

Флагил се мора чувати на температури не вишој од 25°C.

Рок трајања

Флагил таблете се могу користити у року од 5 година од датума производње терапеутског производа; рок трајања супозиторија је 4 године.

Аналоги

Аналоги лека су Гинофорт, Залаин и Атрикан са Тинидазолом, а поред тога Гиналгин, Ливарол и Нитасол, Кандид и Кетоконазол са Нео-Пенотраном. На листи су и Клотримазол, Кандибене, Фунгинал и Микогал.

Рецензије

Флагил добија прилично помешане критике. Неки коментари истичу високу терапеутску ефикасност лека, али постоје и извештаји у којима пацијенти пишу о честом развоју интензивних нежељених ефеката приликом његове употребе.

Треба напоменути да употреба метронидазола често изазива разне, понекад тешке, негативне манифестације (слабост, грозница, вртоглавица, бол у епигастријуму, повраћање или мучнина, уртикарија итд.), али, због високе ефикасности лечења и ниске цене лека, то га не спречава да остане прилично популарно средство терапије.