Финоптин

Финоптин помаже у блокирању активности калцијумових канала. Његов активни састојак је верапамил, који блокира проток калцијумових јона који продиру у зидове кардиомиоцита, као и ћелије унутар глатких васкуларних мишића.

Примена верапамила смањује потребу срчаног мишића за кисеоником директно утичући на метаболичке процесе унутар ћелија миокарда и тиме смањујући посттерећење.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Индикације Финоптина

Користи се за лечење коронарне болести срца, а поред тога и за следеће врсте ангине:

• нестабилна ангина - прогресивна фаза или фаза мировања;
• ангина пекторис (стабилна);
• вазоспастична ангина (укључујући и спонтану ангину);
• ангина пекторис која се развија након срчаног удара (без симптома срчане инсуфицијенције), што захтева примену супстанци које блокирају β-адренергичке рецепторе.

Такође се може прописати за аритмије различитих облика (на пример, атријална фибрилација праћена убрзањем АВ проводљивости (осим WPW синдрома)) или пароксизмална суправентрикуларна тахикардија.

Финоптин се такође користи за снижавање повишеног крвног притиска.

[ 4 ], [ 5 ]

Образац за издавање

Лек се издаје у облику таблета - 30 или 100 комада у бочици; кутија садржи 1 такву бочицу.

[ 6 ]

Фармакодинамика

Верапамил појачава проток крви у миокардном подручју (директно утичући на глатке мишиће крвних судова, смањујући њихов тонус и елиминишући спазам који утиче на коронарне судове), а поред тога и на постстенотичке зоне.

Хипотензивни ефекат лека се развија са слабљењем системског отпора периферних крвних судова; међутим, срчани ритам се не повећава.

Лек има интензиван антиаритмички ефекат (такође и у случају суправентрикуларне аритмије). Верапамил инхибира кретање импулса унутар АВ чвора, а такође, узимајући у обзир врсту аритмије, помаже у обнављању ритма синуса и стабилизацији броја вентрикуларних контракција.

Верапамил готово да нема утицаја на нормалан крвни притисак и пулс (ако је пулс нормалан, онда се срчани ритам може променити само незнатно).

Фармакокинетика

Када се узима орално, око 90% лека се апсорбује у танком цреву. Ниво биорасположивости је 22% (због изражених метаболичких процеса током првог интрахепатичног пролаза). У случају поновљене употребе, индекс биорасположивости се повећава скоро два пута.

Серумске вредности Cmax верапамила се бележе након 1-2 сата од тренутка оралне примене. Полуживот је 3-7 сати. Приближно 90% конзумираног дела се синтетише са протеинима сурутке.

Процеси метаболизма верапамила се одвијају унутар јетре формирањем бројних деривата; међутим, само норверапамил има лековито дејство.

Верапамил и његови деривати се излучују путем бубрега. Количина излучене непромењене супстанце је максимално 3-4%. Приближно 16% дозе се излучује путем црева.

Приближно 50% примењеног лека се излучује у року од 24 сата; приближно 70% се излучује у року од 5 дана.

Код особа са отказивањем јетре, полуживот активне супстанце лека је продужен.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Дозирање и администрација

Лек се мора узимати орално, таблета се испира обичном водом. Лек се не сме запити соком од грејпфрута. Препоручује се узимање верапамила са храном или одмах након завршетка оброка. Лек се не сме користити у хоризонталном положају.

Особе које су имале инфаркт миокарда могу узимати лек најмање 7 дана након завршетка акутне фазе.

Код људи који користе верапамил дуже време, лек треба постепено прекинути.

Величине доза верапамила се бирају појединачно, узимајући у обзир постојећу клиничку ситуацију, личне карактеристике пацијента и додатни третман.

Дозирање лекова за одрасле.

За особе преко 50 кг код аритмије и коронарне болести срца, често се примењује 0,12-0,48 г верапамила дневно. Дневна доза се дели на 3-4 дозе у једнаким временским интервалима. На почетку лечења треба користити минималне дозе, а дозу треба повећавати под лекарским надзором. Максимално се може користити 0,48 г лека дневно.

Особама тежине мање од 50 кг у случају повишеног крвног притиска обично се даје 0,12-0,36 г лека дневно. Наведени део се дели на 3 дозе. Терапија почиње малим дозама; повећање је дозвољено само уз добру толеранцију лека и недовољну контролу крвног притиска.

Режими дозирања лекова у педијатрији.

Лек се може прописати деци само у случају поремећаја срчаног ритма; боље је да се не користи за друге поремећаје.

За децу узраста од 4-6 година користи се 0,08-0,12 г верапамила дневно (доза је подељена у 2-3 дозе). За децу из старије предшколске групе, лечење се спроводи само под надзором лекара.

Узраст 6-14 година – код било које врсте аритмије, треба користити 0,08-0,36 г лека дневно. Доза се дели на 2-4 примене. У почетку се користе минималне порције, а промена дозе је дозвољена само уз слаб интензитет дејства лека и добру подношљивост.

За особе старије од 14 година и тежине преко 50 кг, Финотипин се користи у дозама прописаним за одрасле.

Друге категорије пацијената.

Старије особе треба да започну лечење минималним дозама лека (пацијенти у овој групи могу имати повећану осетљивост на лек). Промене дозе се врше само под строгим лекарским надзором и уз праћење крвног притиска и ЕКГ-а.

Особе са проблемима у функционисању хепатобилијарне структуре треба да промене дозу лека, узимајући у обзир интензитет дисфункције јетре (код таквих пацијената, метаболички процеси верапамила се успоравају, а интраплазматски индекс непромењене компоненте се повећава). Величина почетне порције дневно је максимално 0,08 г. Промене дозе треба вршити са изузетним опрезом.

[ 12 ], [ 13 ]

Користите Финоптина током трудноће

Забрањено је прописивање Финоптина у 1. и 2. тромесечју. У 3. тромесечју се користи само под строгим индикацијама и под пажљивим лекарским надзором. Активни елемент лека може превазићи КББ.

Верапамил се може излучити у малим количинама у мајчино млеко. Нису примећени негативни ефекти на новорођенчад у ограниченим клиничким испитивањима, али с обзиром на мали број спроведених тестова, ако постоји потреба за употребом лека, препоручује се прекид дојења током периода терапије.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• тешка дисфункција леве коморе (притисак оклузије плућне артерије >20 mmHg или ејекциона фракција леве коморе <20-30%);
• интензиван пад вредности крвног притиска (ниво систолног притиска је <90 mm Hg) или присуство кардиогеног шока;
• блок од 2-3 степена (нема функционалног пејсмејкера);
• СССУ (ако пацијент нема функционалан пејсмејкер);
• атријална фибрилација праћена поремећајем процеса проводљивости (на пример, ВПВ синдром или ЛГЛ синдром);
• тешка нетолеранција на верапамил хидрохлорид;
• широко комплексна вентрикуларна тахикардија;
• примена у комбинацији са β-блокаторима за интравенозну ињекцију;
• инфаркт миокарда у активној фази;
• СА блок;
• брадикардија (са вредностима срчане фреквенције <50 откуцаја у минути);
• Срчана инсуфицијенција у некомпензованом облику.

Последице Финоптина

Нежељени ефекти повезани са лечењем испитивани су током постмаркетиншких и клиничких испитивања. Међу идентификованим поремећајима су:

• поремећаји у функционисању кардиоваскуларног система: АВ блок (1-3 степена), блок који утиче на синусни чвор, палпитације, синусна брадикардија, убрзан рад срца, периферни едем, смањен крвни притисак и валови врућине. Постоје информације о појави срчане инсуфицијенције и појачавању интензитета манифестација постојеће срчане инсуфицијенције;
• проблеми са гастроинтестиналним трактом: цревна опструкција, мучнина, бол и нелагодност у епигастичном и абдоминалном пределу, поремећаји црева, хиперплазија која погађа десни и повраћање;
• Лезије повезане са ЦНС-ом: главобоље, повећан умор, екстрапирамидални симптоми, вртоглавица, тремор и парестезија;
• поремећаји чулних органа: тинитус;
• симптоми повезани са репродуктивном функцијом: галактореја, гинекомастија или еректилна дисфункција;
• лезије мишићно-скелетне структуре: мијалгија или артралгија, као и мијастенија;
• резултати лабораторијских тестова: хиперпролактинемија и повећани нивои интрахепатичних ензима;
• Алергијске манифестације: уртикарија, мултиформни еритем, синдром Стејт-Јонарса, алопеција, макулопапуларни осип, Квинкеов едем, пурпура, еритромелалгија и епидермални пруритус.

У постмаркетиншким испитивањима, у изолованим случајевима је примећен развој тетрапарезе повезане са комбинованом употребом Финоптина и колхицина. Такав ефекат би могао бити узрокован проласком колхицина кроз КББ услед супресије активности П-гп и CYP3 А4 под утицајем верапамила.

[ 10 ], [ 11 ]

Прекомерна доза

Тровање верапамилом може довести до значајног смањења крвног притиска, бубрежне дисфункције, проблема са срчаним ритмом и поремећаја нивоа Епителија брзе хране (ЕБВ) и pH вредности.

У зависности од дозе Финотипина и старости пацијента, могу се јавити следећи симптоми: смањен крвни притисак и аритмија (такође ритмови граничне природе, са АВ дисоцијацијом, а поред тога, значајан АВ блок), што доводи до шока праћеног срчаним застојем и смрћу. Могу се јавити и метаболичка ацидоза, хипоксија, хипергликемија или хипокалемија, напади и проблеми са филтрационим капацитетом бубрега. Тешка интоксикација изазива вртоглавицу и губитак свести, што доводи до коме, а поред тога, кардиогени шок, праћен плућним едемом.

Предозирање треба лечити у болници. Одмах након примене велике дозе лека, врши се испирање желуца и употреба сорбената како би се смањила апсорпција верапамила.

Терапија обухвата елиминисање знакова тровања и одржавање стабилне активности кардиоваскуларног и респираторног система.

У случају тешког тровања, спроводе се мере реанимације, укључујући вештачко дисање, дефибрилацију, срчану стимулацију и индиректну масажу срчаног подручја.

Спровођење хемодијализе у случају интоксикације верапамилом неће имати ефекта. Међутим, плазмафереза и поступци хемофилтрације могу помоћи.

Верапамил има антидот – елемент Ca. У случају предозирања, користи се интравенска примена 10% Ca глуконата (10-20 мл). По потреби, интравенска ињекција се може поновити (додатни интравенски поступак се може извршити и путем капања – доза од приближно 5 ммол на сат).

У случају АВ блока, синусне брадикардије или срчаног застоја, користе се изопреналин, атропин и орципреналин или се врши срчани пејсмејкер.

Снижење крвног притиска (повезано са повећаном вазодилатацијом и развојем кардиогеног шока) захтева употребу допамина (у дози не већој од 25 мцг/кг у минути), норепинефрина или добутамина (у дози од максимално 15 мцг/кг у минути).

Појачана вазодилатација (ране фазе) захтева интравенске ињекције Рингеровог раствора или физиолошке течности.

Потребно је пратити вредности Ca у плазми (у случају интоксикације верапамилом, оптимална вредност је унутар или мало изнад горње границе).

[ 14 ]

Интеракције са другим лековима

Заједничка употреба са антиаритмичким лековима и β-блокаторима изазива међусобно појачавање кардиоваскуларне активности и повећану вероватноћу AV блока, аритмије, срчане инсуфицијенције и смањења крвног притиска. Потребно је веома пажљиво комбиновати ове лекове и мењати дозе по потреби.

Када се верапамил примењује са кинидином, клиренс овог другог се смањује. Комбинована употреба ових лекова може довести до смањења крвног притиска и плућног едема (углавном код особа са хипертрофичном кардиомиопатијом, која је опструктивне природе).

Финоптин узрокује смањење клиренса флекаинидина за 10%, али то нема значајан клинички ефекат.

Код особа са ангином пекторис, лек повећава вредности Cmax и AUC метопролола (за 41% и 32,5%, респективно), као и пропранолола (за 94% и 65%, респективно).

Употреба у комбинацији са диуретицима, вазодилататорима и антихипертензивним лековима узрокује повећање антихипертензивне активности.

Верапамил повећава Cmax празозина за 40%, а поред тога, AUC и Cmax теразозина (за 24% и 25%, респективно). Комбинована примена ових лекова појачава антихипертензивни ефекат.

Антиретровирусни агенси у комбинацији са леком повећавају индекс верапамила у серуму. Потребно је веома пажљиво користити такве комбинације, прилагођавајући дозу Финоптина.

Лек повећава ниво АУЦ карбамазепина, а уз то повећава и његов неуротоксични ефекат, повећавајући вероватноћу развоја диплопије, вртоглавице, главобоље и атаксије.

Комбинација са литијумом доводи до појачавања његових неуротоксичних својстава.

Рифампицин смањује серумске вредности Цмакс верапамила и истовремено слаби његово антихипертензивно дејство.

Кларитромицин са еритромицином, као и телитромицин, повећавају ниво лека у серуму.

Лек повећава брзину изложености колхицину.

Супстанце које блокирају неуромускуларне импулсе могу појачати терапеутску активност верапамила.

Увођење сулфинпиразона узрокује слабљење антихипертензивног дејства лека.

Комбинација лека са аспирином повећава ризик од крварења.

ЛС повећава ниво етанола у плазми.

Лек повећава нивое статина (укључујући симвастатин са ловастатином и аторвастатином) у серуму, што може захтевати промену њихове дозе. Истовремено, када се комбинују такви лекови, ниво AUC верапамила се повећава (када се примењује са аторвастатином - за 42,8%, и за 2,6 пута у случају комбинације са симвастатином). Метаболички процеси верапамила се не мењају када се користи са флувастатином, ловастатином, правастатином и розувастатином.

Лек повећава вредности дигитоксина са дигоксином, а поред овога и појединачних хипогликемијских супстанци (глибурид), имипрамина са мидазоламом, теофилина и буспирона са алмотриптаном у крвном серуму.

Комбинација са циметидином узрокује повећање нивоа AUC лека.

Примена лека заједно са доксорубицином изазива повећање његових серумских вредности код особа са ситноћелијским карциномом плућа. Код особа са узнапредовалим туморима, нису примећене значајне промене у фармакокинетици доксорубицина када се примењује са Финоптином.

Лек повећава интрасерумску Цмакс и АУЦ нивое циклоспорина за 45%.

Истовремена примена са такролимусом или сиролимусом може повећати њихове интраплазматске нивое.

Када се лек узима са соком од грејпфрута, ниво верапамила у серуму се повећава.

Супстанце кантариона смањују вредности лека унутар серума.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Услови складиштења

Финоптин треба чувати на месту ван домашаја мале деце на стандардним температурама.

Рок трајања

Финоптин се може користити 5 година од датума продаје лека.

Аналоги

Аналоги лека су Енап, Вазар, Кетансерин, Липрил са Капиларом, Сулфуром и Анаприлином, а поред тога Атаканд и Тивортин са Гепар Композитумом, Лодозом, Апровелом и Јонским са Глиоксал композитумом. Поред тога, на листи су Кордипин, Адалат, Бидоп са Амлотопом, Теветен и Амприлан.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]