Фирмагон

Фирмагон је супстанца из категорије хормонских антагониста и лек који се користи у онкологији.

Приликом употребе лека у складу са свим упутствима, долази до брзог смањења нивоа лутеотропина и фолитропина, што на крају смањује ниво тестостерона. Вредности интраплазматског дихидротестостерона се такође смањују.

Овај лек показује ефикасност у сузбијању лучења тестостерона испод нивоа медицинске кастрације (0,5 мг/мл) и одржавању ових нивоа. Стандардна месечна доза (примењена једном) изазива трајно сузбијање лучења тестостерона током најмање 12 месеци код 97% лечених мушкараца.

Индикације Фирмагона

Користи се код мушкараца у случајевима хормонски зависног карцинома простате, који је широко распрострањен.

Образац за издавање

Лек се ослобађа у облику лиофилизата за ињекције, унутар бочица капацитета 0,08 или 0,12 г. Поред тога, кутија садржи шприц напуњен растварачем (течност за ињекције), запремине 3 или 4,2 мл, игле, адаптере за бочице и клипњаче.

Фармакодинамика

Карцином који погађа простату је осетљив на андрогене и стога реагује на терапију која елиминише извор ових хормона.

Лек делује као селективни антагонист гонадорелина. Реверзибилно и конкурентно се синтетише са завршецима гонадорелина хипофизе, брзо смањујући запремину ослобођених лутеотропина, гонадотропина и фолитропина, што индукује ослобађање тестостерона из тестиса.

Блокатори гонадорелина се разликују од његових антагониста по томе што не доводе до развоја ослобађања лутеотропина, након чега следи ослобађање тестостерона и стимулација раста тумора. Све ово потенцијално може изазвати погоршање симптома болести након почетка лечења.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Фармакокинетика

Усисавање.

Код поткожне инјекције 0,24 г дегареликса са вредностима од 40 мг/мл код пацијената са карциномом простате, ниво AUC од 0-28 дана је 635 (у распону од 602-668) нг/мл; вредности Cmax су 66 (у распону од 61-71) нг/мл и бележе се након 40 (у распону од 37-42) сати. Просечне вредности су 11-12 нг/мл при увођењу 1. порције, као и 11-16 нг/мл при коришћењу доза одржавања (80 мг) са вредностима од 20 мг/мл.

Плазматска Cmax дегареликса опада у 2 фазе са просечним полуживотом од приближно 29 дана за дозу одржавања. Продужено полуживот код поткожне ињекције је последица изузетно ниске брзине ослобађања дегареликса из депоа формираних на местима ињекције.

Фармакокинетика лека је одређена његовом концентрацијом унутар течности за ињекције. Пошто се биорасположивост и вредности Cmax смањују са повећањем концентрације, забрањено је користити било које друге концентрације лека које нису прописане.

Процеси дистрибуције.

Волумен дистрибуције код старијих добровољаца био је приближно 1 L/kg. Интраплазматска синтеза протеина била је приближно 90%.

Процеси размене.

Дегареликс је подложан стандардној пептидној разградњи током проласка кроз хепатобилијарни систем; главни део супстанце се излучује фецесом у облику пептидних фрагмената.

Када се примењује субкутано, у крвној плазми се не примећују метаболички елементи са лековитим дејством. Ин витро тестирање је показало да дегареликс не делује као супстрат за структуру хемопротеина CYP450 код људи.

Излучивање.

Код мушкараца без проблема са бубрезима, око 20-30% дегареликса (прва интравенска ињекција) се излучује кроз овај систем. Претпоставља се да се преосталих 70-80% излучује путем хепатобилијарног система.

Брзина клиренса лека након примене једне дозе (0,864-49,4 мцг/кг) раствора код старијих пацијената је 35-50 мл/сат/кг.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Дозирање и администрација

Лек се започиње давањем почетне дозе пацијенту. Затим се користи једном месечно. У почетку се лек примењује у дозама од 0,24 г – кроз 2 поткожне ињекције, свака од 0,12 г.

Током курса одржавања, месечна доза је 0,08 г. Прва ињекција одржавања треба да се примени 1 месец након почетне ињекције.

Ињекције треба вршити искључиво субкутано, у пределу абдомена. Места за ињекције треба периодично мењати. Подручје за поступак треба одабрати водећи рачуна да не буде притиснуто одећом (не можете убризгавати лек у пределу где носите каиш, на струку), и не сме се налазити близу ребара.

Ефекат Фирмагона се проверава праћењем нивоа хормона у крви.

Пошто овај лек не изазива повећање нивоа тестостерона, није потребно прописивати антиандрогене лекове за заштиту од наглог пораста тестостерона на почетку лечења.

Забрањено је користити раствор интравенозно.

У тешким фазама отказивања јетре/бубрега, лек се користи са изузетним опрезом.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Користите Фирмагона током трудноће

Фирмагон није намењен за употребу код жена.

Контраиндикације

Контраиндиковано за употребу код особа са тешком нетолеранцијом на компоненте лека.

Потребан је опрез приликом примене код особа са тешком бубрежном дисфункцијом.

[ 11 ], [ 12 ]

Последице Фирмагона

Главни нежељени ефекти терапеутског средства су:

• фебрилна неутропенија или анемија;
• знаци алергије и нетолеранције у облику анафилаксије;
• хипергликемија, губитак или добијање на тежини, повећан ниво холестерола, смањен апетит, дијабетес мелитус и промене нивоа калцијума у крви;
• главобоље, смањен либидо, несаница, вртоглавица и депресија;
• диспнеја;
• погоршање видне оштрине;
• тахикардија или аритмија;
• повишен крвни притисак и врући таласи;
• дијареја, ксеростомија, повраћање, затвор и мучнина;
• повећане вредности интрахепатичних трансаминаза;
• уртикарија, хиперхидроза, алопеција, ноћно знојење, еритем и свраб;
• мијалгија, оток или нелагодност која погађа зглобове;
• ноктурија, полакиурија, уринарна инконтиненција или потреба за мокрењем и бубрежна инсуфицијенција;
• атрофија тестиса, импотенција и гинекомастија;
• манифестације у подручју ињекције, јак умор, стање слично грипу, грозница или мрзлица.

Ако током употребе лека доживите било какве неуобичајене нежељене ефекте, требало би да се консултујете са својим лекаром о могућој промени режима лечења.

[ 13 ]

Прекомерна доза

Још увек није било пријављених случајева тровања Фирмагоном.

У случају интоксикације, неопходно је пратити стање жртве, по потреби спроводећи симптоматске или потпорне мере.

Услови складиштења

Фирмагон треба чувати на температури не вишој од 25°C.

[ 18 ], [ 19 ]

Рок трајања

Фирмагон је одобрен за употребу у периоду од 36 месеци од датума производње терапеутског производа.

[ 20 ]

Пријава за децу

Лек се не користи у педијатрији.

[ 21 ], [ 22 ]

Аналоги

Аналоги лека су Золадекс, као и Ихсбира и Зитига.

[ 23 ]