Финлепсин

Финлепсин је лек из групе антиконвулзива. То је дериват дибензазепина, који има антипсихотичке, антидепресивне, аналгетске и антидиуретичке ефекте.

Терапеутска ефикасност лека се развија у случају комбинованих, као и једноставних епилептичних напада, на позадини којих се може приметити генерализација секундарне природе итд. Приликом употребе лека примећује се слабљење знакова депресије, агресије, анксиозности и раздражљивости.

[ 1 ]

Индикације Финлепсин

Користи се за следеће поремећаје:

• неуралгија;
• различите врсте епилепсије;
• бол повезан са нервним поремећајима код дијабетичара;
• апстиненцијална зависност од алкохола;
• разни облици конвулзивних поремећаја - напади, грчеви итд.;
• психотични поремећаји.

[ 2 ], [ 3 ]

Образац за издавање

Лек се издаје у облику таблета - 10 комада унутар ћелијске плоче. У кутији - 3, 4 или 5 таквих плоча.

[ 4 ]

Фармакодинамика

Под утицајем лека, активност потенцијално зависних Na-канала је блокирана, што помаже у стабилизацији зидова преексцитованих неурона, смањује проводљивост импулса кроз синапсе и успорава серијска неуронска пражњења.

Такође долази до смањења запремине глутамата (аминокиселине неуротрансмитера) коју ослобађа тело, што показује ексцитаторни ефекат, чиме помаже у снижавању прага нападаја нервног система, што на крају смањује ризик од развоја епилептичног напада.

[ 5 ]

Фармакокинетика

Лек има ниску стопу апсорпције, али је потпун; степен апсорпције није везан за унос хране. Потребан ниво лека у организму се посматра током 12 сати, а његов терапеутски ефекат се одржава 4-5 сати.

Лек достиже равнотежне вредности у плазми након 7-14 дана терапије. Али ови индикатори могу да варирају због карактеристика метаболичких процеса пацијента: аутоиндукција интрахепатичних ензимских система, хетероиндукција других лекова који се користе у комбинацији, величина порције, стање пацијента и трајање курса. Утврђено је да карбамазепин пролази кроз плаценту и излучује се у мајчино млеко.

Процеси метаболизма лекова се реализују унутар јетре формирањем главних метаболичких компоненти: карбамазепин-10,11-епоксида, који има изражену активност, као и коњугата и глукуронске киселине, која нема активност. Током метаболичких процеса формира се активни метаболички елемент - 9-хидрокси-метил-10-карбамоил акридан, који може индуковати сопствени метаболизам.

Излучивање се одвија углавном урином; део се излучује фецесом.

[ 6 ]

Дозирање и администрација

Лек се прописује за оралну употребу, без обзира на унос хране.

Током епилепсије, Финлепсин се користи као монотерапија. У случајевима када се додаје антиепилептичкој терапији, то се ради постепено, уз строго праћење дозирања. Ако се таблета пропусти, мора се узети одмах након што се сетите (али је узимање друге дозе забрањено).

У почетку се лек узима у дози од 0,2-0,4 г дневно. Након тога, доза се може постепено повећавати да би се постигао оптималан резултат. Величина дозе одржавања дневно је 0,8-1,2 г (ова доза је подељена на 1-3 примене). Не може се применити више од 1600-2000 мг лека дневно.

Дозирање за дете се одређује према његовом узрасту. Међутим, ако не може да прогута таблету целу, дозвољено је да је здроби, жваће или раствори у малој количини воде.

За децу узраста од 1 до 5 година, користите дозу од 0,1-0,2 г, постепено је повећавајући да бисте постигли оптималан ефекат.

Особама узраста од 6-10 година потребна је дневна доза од 0,2 г, а затим се постепено повећава.

Дете узраста од 11-15 година треба у почетку да узима 0,1-0,3 г лека. Затим се доза постепено повећава за 0,1 г док се не постигне потребан терапеутски ефекат.

Просечне дозе одржавања дневно:

• 1-5 година старости – 0,2-0,4 г;
• 6-10 година старости – у распону од 0,4-0,6 г;
• 11-15 година – 0,6-1 г (подељено у неколико доза).

Трајање циклуса лечења директно је одређено личним карактеристикама пацијента и медицинским индикацијама. У свакој ситуацији, лекар који лечи треба да донесе одлуку у вези са режимом лечења. Често се опција смањења дозе или отказивања лека разматра када пацијент није имао никакве нападе у периоду од 2-3 године.

Приликом прекида терапије, треба постепено смањивати дозу током 1-2 године; ЕЕГ параметре треба континуирано пратити. Код детета, треба узети у обзир и повећање старости и телесне тежине.

Код лечења других поремећаја, величину дозе и трајање примене лека бира лекар, узимајући у обзир личне карактеристике пацијента и тежину болести.

Користите Финлепсин током трудноће

Карбамазепин треба користити са изузетним опрезом код трудница са епилепсијом. Приликом тестирања на животињама, орална примена лека је довела до дефекта.

У случајевима када жена која узима карбамазепин затрудни (или планира затрудњење, или ако постоји потреба за употребом лека током постојеће трудноће), потребно је пажљиво проценити вероватну корист од примене супстанце и упоредити је са могућим последицама (ово се највише односи на први триместар).

Женама са потенцијалном репродуктивном функцијом се саветује да користе само карбамазепин кад год је то могуће.

Неопходно је примењивати минималне дозе лека које дају резултате и пратити нивое карбамазепина у плазми.

Жене треба упозорити на повећани ризик од конгениталних аномалија и понудити им пренатални скрининг.

Ефикасна антиконвулзивна терапија не сме се прекидати током трудноће, јер погоршање патологије може представљати претњу и за пацијента и за фетус.

Током трудноће, жена може имати недостатак витамина Б9. Антиконвулзиви могу појачати овај недостатак, због чега је неопходно додатно прописати овај елемент за унос током наведеног периода.

Да би се спречили поремећаји крварења код новорођенчади, жене (током последњих недеља трудноће) и новорођенчад треба да узимају витамин К1.

Постоје извештаји о нападима или респираторној депресији код новорођенчади, као и о дијареји, повраћању или слабом апетиту, што може бити узроковано карбамазепином.

Карбамазепин се излучује млеком током дојења (једнако је 25-60% плазматичних ознака лека). Потребно је пажљиво проценити користи и могуће последице употребе лека током дојења. Дојење истовремено са узимањем карбамазепина је дозвољено само под условом да се одојче прати због могуће појаве нежељених ефеката (на пример, алергијских епидермалних манифестација или повећане поспаности).

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• тешка осетљивост на компоненте лека или трицикличне антидепресанте;
• поремећаји хематопоетских процеса унутар коштане сржи;
• интермитентна порфирија у активној фази;
• АВ блок;
• комбинација са МАО инхибиторима или литијумским лековима.

Користи се са великим опрезом код особа са декомпензованом конгестивном срчаном инсуфицијенцијом, бубрежном/хепатичном дисфункцијом, дилуционом хипонатремијом, супресијом хематопоезе у коштаној сржи, хиперплазијом простате, алкохолизмом у активној фази и повећаним вредностима интраокуларног притиска, као и у комбинацији са другим лековима и код старијих особа.

[ 7 ]

Последице Финлепсин

Често се нежељени ефекти приликом примене лека јављају због прекорачења дозе или значајних варијација у нивоима активног састојка у телу.

Углавном се примећују поремећаји повезани са функцијом нервног система: атаксија, главобоље, системска слабост, вртоглавица, поспаност итд.

Могу се јавити знаци алергије, укључујући еритродерму, уртикарију, епидермални осип итд.

Међу хематопоетским поремећајима: еозинофилија, лимфаденопатија, тромбоцитопенија или леукопенија и леукоцитоза.

Постоји ризик од развоја проблема у гастроинтестиналном тракту: ксеростомија, повраћање, затвор, мучнина, дијареја, као и повећање деловања интрахепатичних трансаминаза и ГГТ.

Могу се јавити лезије које утичу на метаболичке процесе и ендокрину функцију: задржавање воде, повраћање, едем, повећање телесне тежине, хипонатремија итд.

Постоји могућност поремећаја у функционисању урогениталног система, кардиоваскуларног система, мишићно-скелетног система, а такође и сензорних органа.

Прекомерна доза

Тровање Финлепсином доводи до развоја разних симптома повезаних са поремећајима кардиоваскуларног система, нервног система, као и чула, респираторног система и системским одступањима. То укључује дезоријентацију, халуцинације, супресију централног нервног система, замућење вида, агитацију, кому и поспаност. Поред тога, могу се јавити несвестица, тахикардија, плућни едем, абнормални крвни притисак, мучнина, проблеми са дисањем, задржавање урина, повраћање итд.

Утврђено је да лек нема антидот, па се спроводе подржавајуће мере у зависности од манифестација које су се развиле. У случају сложених поремећаја, пацијент се шаље у болницу.

[ 8 ]

Интеракције са другим лековима

Комбинација лека и супстанци које успоравају дејство CYP3A4 доводи до повећања нивоа карбамазепина у плазми и појаве негативних знакова. Употреба заједно са индукторима активности CYP3A4 обично повећава брзину метаболичких процеса карбамазепина, смањујући његове индикаторе и лековити ефекат.

Заједничка примена са дилтиаземом, вилоксазином, флувоксамином, а такође и верапамилом, ацетазоламидом, фелодипином, циметидином и декстропропоксифеном, као и дезипрамином, даназолом, никотинамидом, макролидима (тролеандромицин, еритромицин са кларитромицином и јосамицином) и појединачним азолима (кетоконазол заједно са итраконазолом и флуконазолом) може значајно повећати ниво карбамазепина.

Сличан ефекат се примећује код изониазида, сока од грејпфрута, лоратадина са терфенадином, лекова који инхибирају дејство вирусне протеазе и пропоксифена. У таквим случајевима је потребно променити величину порције и пратити вредности лека у плазми.

У комбинацији са фелбаматом примећује се међусобно повећање или смањење терапијских параметара.

Теофилин, валпромид и фенобарбитал са клоназепамом, као и примидон, цисплатин, окскарбазепин са валпроинском киселином, метсуксимид, доксорубицин са фенитоином, као и рифампицин са фенсуксимидом и неки биљни лекови који садрже кантарион могу довести до смањења нивоа карбамазепина.

Лек смањује нивое алпразолама, халоперидола, циклоспорина са клобазамом, тетрациклина, примидона са клоназепамом, валпроинске киселине са етосуксимидом и оралних лекова који садрже прогестерон са естрогеном.

Утврђено је да тетрациклини смањују терапеутску активност карбамазепина.

Примена у комбинацији са парацетамолом повећава вероватноћу развоја токсичних ефеката на јетру, истовремено слабећи дејство лека.

Комбинација са пимозидом, халоперидолом, мапротилином, фенотиазинима и трицикличним антидепресантима, као и са клозапином, тиоксантенима и молиндоном, појачава супресивни ефекат на нервни систем, смањујући антиконвулзивни ефекат Финлепсина.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Услови складиштења

Финлепсин треба чувати на месту које није приступачно малој деци, заштићено од влаге и сунчеве светлости.

[ 12 ], [ 13 ]

Рок трајања

Финлепсин је дозвољен за употребу у року од 36 месеци од датума пуштања терапијске супстанце у продају.

[ 14 ]

Пријава за децу

Деци могу бити потребне веће дозе лека (јер се карбамазепин код њих брже елиминише). Финлепсин се може прописати у педијатрији од 5. године.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Аналоги

Аналоги лека су Карбамазепин, Загретол, Актинервал, Стазепин са Карбалепсином ретард, а поред овога, Апо-Карбамазепин, Сторилат, Мазепин са Зептолом, Тегретол итд.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Рецензије

Финлепсин добија прилично контрадикторне критике од људи који га узимају или су га узимали. Постоје коментари људи са епилепсијом који кажу да лек негативно утиче на менталне способности, изазива поремећаје комуникације у друштву и апатију; али истовремено потврђују да је његова терапеутска ефикасност веома висока - лек помаже у отклањању епилептичних напада.

Такође постоје прегледи употребе лека за нападе панике услед боравка у затвореним или отвореним просторима. Терапија често помаже у отклањању панике, али постоје и коментари о немогућности отклањања нестабилности у ходању.

Генерално, Финлепсин се и даље сматра једним од најпопуларнијих антиконвулзива, који је ефикасан у лечењу поремећаја назначених у индикацијама. Лекари кажу да је овај лек најефикаснији - само треба стриктно пратити сва упутства лекара у вези са дозом лека и другим условима.

[ 23 ]