Фенорелаксан

Фенорелаксан је антиконвулзивни, транквилизујући и хипнотички лек из групе бензодиазепина.

Индикације Фенорелаксан

Фенорелаксан је одличан за суочавање са патолошким процесима као што су:

• Синдром повлачења (због злоупотребе алкохолних пића и дрога);
• Статус епилептикус;
• Епилептични напади (без обзира на узрок);
• Епилепсија (темпорална и миоклонична);
• Поремећај спавања који се манифестује као несаница;
• Опсесија;
• Реактивне психозе;
• Неуротична и неурозама слична стања;
• Психопатска и психо-слична стања;
• Стања која су праћена повећаном анксиозношћу, раздражљивошћу, нервном напетошћу, емоционалном нестабилношћу;
• Сенето - хипохондријске патологије (укључујући оне које су отпорне на друге анксиолитике);
• Хиперкинеза и трзање, ригидност мишића, аутономна нестабилност (у неурологији);
• Шизофренија (укључујући фебрилни облик) са повећаном осетљивошћу на антипсихотичке лекове;
• За премедикацију (у анестезиологији, као компонента индукционе анестезије);
• Да би се смањио осећај страха и емоционалне напетости (у ванредним ситуацијама).

Образац за издавање

На фармацеутском тржишту, лек је представљен у облику раствора за различите врсте примене (интравенозно и интрамускуларно), као и таблете.

Фармакодинамика

Фенорелаксан је анксиолитик. То је дериват бензодиазепама. Стога има такве ефекте на тело као што су: смиривање, заустављање грчева и ублажавање напетости мишића.

Супресивни ефекат који фенорелаксан има на централни нервни систем остварује се првенствено у таламусу и хипоталамусу, и у лимбичком систему.

Приликом употребе овог лека, долази до повећања инхибиторног ефекта на гама-аминобутерну киселину (ГАБА), која је један од главних медијатора синаптичког успоравања (пост- и пре-) преноса нервних импулса у централном нервном систему.

Главни механизам његовог дејства је активација бензодиазепинских нервних завршетака супрамолекуларне ГАБА-бензодиазепин-хлоројонофор-рецепторске асоцијације, због чега се активирају ГАБА рецептори и долази до смањења напетости субкортикалних структура мозга и успоравања полисинаптичких спиналних реакција.

Фармакокинетика

Када се узима орално, Фенорелаксан се добро апсорбује из гастроинтестиналног тракта. Његова максимална густина се достиже у року од једног до два сата. Метаболизам се одвија у јетри.

Полуживот лека траје од шест до осамнаест сати. Излучивање се одвија углавном урином.

Дозирање и администрација

Ако се Фенорелаксан прописује у облику раствора (за интравенозну (млазну или капајућу) или интрамускуларну примену):

• Смањење страха, анксиозности, напетости, вегетативних напада и психотичних стања
• Прва доза је од 0,5 до 1 мл раствора, у просеку достиже три до пет милилитара дневно. У неким случајевима, до седам до десет милилитара.

Епилептични напади:

• Лечење почиње са 0,5 мл 0,1% раствора, достижући просечно један до три милилитра дневно.
• Синдром повлачења;

Препоручена доза је 0,5 – 1 мл 0,1% раствора.

• Повећан мишићни тонус (у неурологији)

Препоручује се интрамускуларна примена једном или два пута дневно, пола милилитра раствора.
Премедикација:

• 0,1% раствор фенорелаксана се примењује у количини од три до четири милилитра.

Максимална количина лека која се може применити дневно је десет милилитара. Ако се лечење спроводи интравенском или интрамускуларном применом, оптималан курс ће бити од три до четири недеље. Лечење се не може одмах прекинути (због могућег развоја синдрома повлачења) - само постепеним смањењем дозе.

Када се постигне стабилан резултат, можете прећи на употребу Фенорелаксана у облику пилула.

Таблете треба узимати орално, при чему је појединачна доза обично 0,5-1 мг.

Ако узимате лек око три пута дневно, просечна доза ће бити 1,5 - 5 мг. Ујутру и поподне, 0,5 - 1 мг, а увече, највише 2,5 мг. Максимална дневна доза није већа од десет милиграма.

Препоручени унос за различите патологије:

• Поремећаји спавања:

Требало би да узимате 0,25 – 0,5 мг двадесет до тридесет минута пре спавања.

• Патолошка стања (на пример, неуротична, психопатска, неурозама слична и психопатским):

На почетку лечења треба узимати 0,5 - 1 мг два или три пута дневно. Затим, после два или четири дана (ако пацијент добро подноси лек и узимајући у обзир ефикасност лечења), доза се може повећати на четири до шест милиграма дневно.

• Ако пацијент има јак осећај страха и анксиозности

Терапија треба да почне са три милиграма дневно, брзо повећавајући дозу док се не постигне жељени ефекат.

• Епилепсија

Препоручена доза је од два до десет милиграма дневно.

• Одвикавање од алкохола

Препоручени унос је два и по до пет милиграма дневно.

• Патологије које карактерише повећан мишићни тонус

Вреди конзумирати два до три милиграма дневно, делећи дневни унос у две дозе.

Фенорелаксан у облику таблета не треба користити дуже од две недеље како би се смањио ризик од зависности од лекова. Под одређеним околностима, трајање употребе лека може се повећати на шездесет дана.

Ако је потребно прекинути узимање лека, дозу треба постепено смањивати како би се смањио ризик од синдрома повлачења.

[ 2 ]

Користите Фенорелаксан током трудноће

Због чињенице да лек има тератогени ефекат, који доприноси оштећењу фетуса и може изазвати мутацију (конгениталну) на нивоу ДНК, строго је забрањено његово коришћење током периода гестације. Ово посебно важи за жене у првом тромесечју, због најактивније ћелијске деобе током целе трудноће. На крају крајева, дете ће вероватно развити тешке конгениталне малформације ако његова мајка узима Фенорелаксан током овог периода.

Касније (у другом и трећем тромесечју) тератогени ефекат се смањује, али претња по здравље детета остаје иста. Стога се у овом периоду трудноће овај лек може користити, али се не препоручује.

Ако жена узима Фенорелаксан пре порођаја, то може изазвати проблеме са дисањем код новорођенчета.

Ако лекар не може да препише други, безбеднији лек, а пацијент има виталне индикације за узимање Фенорелаксана, употреба лека је могућа.

Пошто постоје докази да ће фенорелаксан у малим количинама ући у мајчино млеко и, сходно томе, утицати на здравље детета (и тиме узроковати штету), његова употреба током лактације је такође забрањена.

Контраиндикације

Лек се не сме користити у следећим случајевима:

• Повећана индивидуална осетљивост на активну супстанцу Фенорелаксан;
• Кома;
• Стање шока;
• Мијастенија;
• Глауком затвореног типа (у акутном периоду или у присуству предиспозиције);
• Акутно тровање алкохолним пићима, наркотичним дрогама или таблетама за спавање;
• Хронична опструктивна болест плућа;
• Акутна респираторна инсуфицијенција;
• Период трудноће;
• Тешка депресија;
• Период дојења;

Узимајући у обзир све ризике, лек се може користити у следећим случајевима:

• Недостатак функције јетре или бубрега;
• Атаксија (церебрална или спинална);
• Присуство зависности од дрога у историји болести пацијента;
• Склоност ка злоупотреби психоактивних дрога;
• Хиперкинеза;
• Основни тип патологије мозга;
• Ако пацијент припада старијој популацији.

Последице Фенорелаксан

Када се користи Фенорелаксан, постоји могућност следећих нежељених ефеката:

• Нервни систем: умор, смањена концентрација, дезоријентација, конфузија, оштећена функција памћења, нестабилан ход.
• Хематопоетски систем: смањен ниво леукоцита, неутрофила, тромбоцита, агранулоцитоза, анемија.
• Дигестивни систем: дисфункција јетре, жутица, поремећај пражњења црева, губитак апетита.
• Урогенитални систем: анурија, бубрежна дисфункција, поремећај либида, дисменореја.
• Алергија: осип на површини коже, свраб;
• Утицаји на фетус током трудноће: тератогеност, депресија централног нервног система и респираторне функције.
• Локално: запаљење вена или венска блокада лумена тромбом;
• Опште: зависност, зависност од дрога; смањен крвни притисак, оштећење вида, смањена телесна тежина, убрзан рад срца.

Такође је вредно имати на уму да брзо смањење дозе или потпуни прекид употребе Фенорелаксана може допринети развоју синдрома повлачења.

[ 1 ]

Прекомерна доза

Ако се препоручена доза Фенорелаксана мало прекорачи, постоји могућност повећања терапеутског ефекта и нежељеног дејства.

Уколико се препоручена доза значајно прекорачи, долази до тешке депресије свести, срчане и плућне функције.

Терапија захтева:

• Праћење виталних знакова тела;
• Подржава функцију срца и плућа;
• Симптоматска терапија;
• Увођење стрихнин нитрата (1 мл 0,1% раствора 2-3) – у улози антагониста мишићног релаксанта Фенорелаксан;
• Увођење специјалног антагониста – Флумазенила (Анексата): интравенозно 0,2 мг (ако је потребно, доза се може повећати на 1 мг) у 5% раствору глукозе или 0,9% раствору NaCl.

Интеракције са другим лековима

Код пацијената са Паркинсоновом болешћу, који истовремено узимају Леводопу и Фенорелаксан, ефикасност првог је смањена.

Са зидовудином – комбинована примена са фенорелаксаном доводи до повећане токсичности зидовудина.

Ако се Фенорелаксан користи заједно са лековима следећих група: антипсихотици (неуролептици), антиепилептици, мишићни релаксанти, наркотични аналгетици или са хипнотичким дејством, доћи ће до међусобног повећања ефеката.

Инхибитори микрозомалне оксидације – повећавају вероватноћу нежељених ефеката.

Индуктори катализатора јетре (микрозомални) – смањују ефикасност фенорелаксана.

Фенорелаксан, када се користи истовремено са имипрамином, повећава густину потоњег у крвној плазми.

Када се користи са лековима који снижавају крвни притисак, долази до израженијег хипотензивног ефекта.

Респираторна депресија може се јавити када се клозапин користи са фенорелаксантином.

[ 3 ], [ 4 ]

Услови складиштења

Фенорелаксан припада листи Б (јаки лекови).

Треба га чувати на сувом месту, заштићено од директне сунчеве светлости и ван домашаја деце. Температура треба да буде око 25°C.

Рок трајања

Ако су испуњени сви услови складиштења, лек се може чувати три године.

Рецензије

Фенорелаксан није нови производ на фармацеутском тржишту. Током свог постојања, доказао се као одличан, ефикасан лек. Подручје његове употребе је веома широко, од синдрома апстиненције до шизофреније. Али истовремено, и лекари и пацијенти примећују појаву многих нежељених ефеката, а што је најважније, развој зависности, што његову дуготрајну употребу чини проблематичном.