Фемара

Фемара је лек против рака.

[ 1 ]

Индикације Фемара

Користи се за лечење следећих поремећаја:

• рак дојке (у свом широко распрострањеном облику) код жена у постменопаузи које су претходно лечене антиестрогенима (као што је тамоксифен);
• рак дојке у раној фази код жена у постменопаузи.

[ 2 ]

Образац за издавање

Лек се издаје у таблетама од 2,5 мг, 30 комада по паковању.

[ 3 ], [ 4 ]

Фармакодинамика

Лек је нестероидан и има антитуморски ефекат. Фемара је лек који специфично успорава активност ензима ароматазе. Помоћу конкурентне синтезе са подјединицом ензима ароматазе, која је укључена у процесе везивања естрогена, спречава стимулативни ефекат потоњег на раст тумора. Такође самостално помаже у сузбијању његовог раста.

Током лечења рака дојке у његовом распрострањеном облику (у постменопаузалној фази), свакодневни унос летрозола узрокује смањење вредности естрон сулфата, као и естрона са естрадиолом у крви (за 75-90%). Истовремено, нису примећене промене у вредностима андростендиона. Дакле, блокада процеса биосинтезе естрогена не доводи до акумулације андрогена, који су прекурсори естрогена. Поред тога, нису примећене промене у нивоу лутропина и ФСХ, као ни у вредностима тироидних хормона.

Лек не утиче на процесе везивања стероидних хормона који се налазе у надбубрежним жлездама, што избегава корекцију ГЦС-а и минералокортикостероида.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Фармакокинетика

Летрозол се брзо апсорбује из гастроинтестиналног тракта. Биорасположивост је 99,9%. Унос хране незнатно смањује степен апсорпције. Синтеза са протеинима крви је 60%.

Равнотежне вредности се примећују након 3-6 недеља ако се лек узима у стандардној дози сваког дана. Лек пролази кроз метаболичке процесе, током којих се формира неактивно једињење.

Излучивање метаболичких производа супстанце одвија се кроз црева и бубреге. Полуживот је 48 сати.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Дозирање и администрација

Таблете треба узимати орално, 2,5 мг дневно, без обзира на унос хране, сваког дана.

Често терапија траје дуго - најмање 5 година. Ако се примете симптоми прогресије тумора, лечење треба прекинути.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Користите Фемара током трудноће

Фемара се не сме прописивати трудницама.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• период дојења (ако је потребно узимати лекове, треба престати са дојењем);
• присуство нетолеранције на елементе лека;
• хормонски статус који се јавља код жена у репродуктивном периоду;
• деца и адолесценти млађи од 18 година.

[ 11 ]

Последице Фемара

Употреба лека обично изазива нежељене ефекте умереног степена тежине. Они не захтевају прекид узимања лека.

Негативне реакције укључују: оток, осип, главобољу, повраћање са мучнином и осећај опште слабости. Поред тога, јављају се валови врућине, болови у леђима и рукама и ногама. Такође се примећују проређивање косе, повећање телесне тежине, вагинално крварење и анорексија.

[ 12 ], [ 13 ]

Интеракције са другим лековима

У случају комбинације са тамоксифеном у дози од 20 мг, примећује се смањење вредности овог лека за 38%, док није примећен повратни ефекат на вредности тамоксифена. Нема информација о употреби лека заједно са другим антитуморским средствима.

Вероватноћа значајне интеракције лека са изоензимом CYP2C19 је прилично ниска. Међутим, треба га користити са опрезом у комбинацији са лековима који се метаболишу помоћу изоензима хемопротеина.

Услови складиштења

Фемару треба чувати на температури не вишој од 30 ^° C.

[ 17 ]

Рок трајања

Фемара се може користити 5 година од датума производње лека.

[ 18 ], [ 19 ]

Аналоги

Аналоги лека су Летротера, Летрозол са Летрозол-Тева, као и Екстраза и Летроза.

Рецензије

Фемара је нестероидни инхибитор ароматазе (3. генерације) за који је познато да смањује ниво естрогена за 98%, који се формира из андрогена код жена у постменопаузи уз помоћ ензима ароматазе. Фемара се сматра најефикаснијим од лекова у овој групи.

Када се користи у раној адјувантној терапији, овај лек је ефикаснији од Тамоксифена (када се упоређује учесталост рецидива и временски периоди пре метастаза). Лек се сматра веома ефикасним и безбедним (посебно за жене које имају висок ризик од рецидива (ако постоје метастазе у лимфним чворовима или ако је жена претходно прошла хемотерапију)). Понекад, употреба лека омогућава избегавање радиотерапије и цитостатске терапије, као и хируршке интервенције.

Рецензије показују да се овај лек боље подноси од Тамоксифена. Терапија је трајала 4,5-6 година и само су неки пацијенти развили нежељене ефекте: мијалгију, валунге и артритис. Поред тога, примећени су анорексија, периферни едем, мучнина и јак умор.

Пацијенти такође наводе да узимање инхибитора ароматазе често узрокује остеопорозу и повећава ризик од прелома. Из тог разлога, комбинована терапија укључује лекове као што је Зомета, која је биофосфонат.

[ 20 ]