Епилептални

Епилептал је подгрупа лекова који се користе за терапију епилепсије. Његов активни састојак је ламотригин.

Компонента ламотригин има изражено антиконвулзивно дејство. Може се користити не само као монотерапија, већ и у комбинацији са другим антиконвулзивима. Лек блокира прекомерно ослобађање неуротрансмитера, углавном глутаминске киселине, која је кључни елемент у развоју епилептичних напада. [ 1 ]

Индикације Епилептални

Користи се за терапију у следећим случајевима:

• као монотерапија за епилепсију;
• додатни третман епилепсије - на пример, тонично-клонични, генерализовани или парцијални напади, као и напади изазвани ЛГС-ом;
• монотерапија за типичне облике благе епилепсије;
• код одраслих у случају биполарних поремећаја.

Поред тога, прописује се за спречавање развоја емоционалних поремећаја (манија, депресија, хипоманија, мешовита стања) код особа са биполарним поремећајима.

Образац за издавање

Терапеутска супстанца се производи у облику таблета од 0,025, 0,05, 0,1 г, 30 комада по блистер паковању.

Фармакодинамика

Ламотригин је у стању да блокира активност потенцијално зависних Na канала, који се налазе унутар пресинаптичких зидова нерва. Неуронски зидови су у фази током које долази до споре инактивације.

Поред тога, волуметријско ослобађање глутаминске киселине превазилази нормалне нивое. [ 2 ]

Фармакокинетика

Када се узима орално, лек се потпуно апсорбује у гастроинтестиналном тракту великом брзином. Ниво Cmax у плазми се примећује након приближно 2,5 сата. Рок његовог постизања може се повећати након јела (степен апсорпције се не мења). Приликом употребе до 0,45 г супстанце, фармакокинетске карактеристике остају линеарне.

Синтеза протеина – приближно 55%. Индикатори запремине дистрибуције – у оквиру 0,92-1,22 л/кг. [ 3 ]

Интрахепатични метаболички процеси се одвијају уз помоћ ензима глукуронил трансферазе уз формирање N-глукуронида. Код одраслих, просечне вредности клиренса су 39±14 мл у минути. Супстанца се излучује у мајчино млеко у концентрацији од 40-60% од вредности у плазми.

Полуживот је 29 сати без обзира на величину дозе. Излучивање се одвија углавном у облику глукуронида; део супстанце се излучује непромењен урином (<10%). Још 2% се излучује фецесом.

Дозирање и администрација

Епилептал таблете треба узимати са обичном водом. Величину порције бира и мења лекар који лечи, узимајући у обзир напредак патологије. Лекар такође одређује облик лечења - моно- или комбиновану терапију. Таблета се, ако је потребно, може поделити на пола.

Адолесцентима старијим од 12 година и одраслима се често прописује доза од 25 мг, која се узима једном дневно, током периода од 14 дана. Затим се доза повећава на 50 мг, која се узима још 14 дана. Након тога, доза се повећава у интервалима од 1-2 недеље док се не постигне жељени лековити ефекат. Просечна доза одржавања је 0,1-0,2 г дневно (узима се у 1-2 примене). Није дозвољено више од 0,5 г лека дневно.

За дете узраста од 2-12 година, доза се бира у пропорцији од 0,3 мг/кг дневно. Доза се повећава удвостручавањем у интервалима од 2 недеље. Доза се повећава за 0,6 мг/кг. Треба је конзумирати у 1-2 примене. Доза одржавања је у распону од 1-15 мг/кг дневно. Доза се може повећати ако је потребно.

У случају комбинованог лечења, користи се почетна доза која се користи у монотерапији, али током прве 2 недеље узима се сваки други дан. Затим се употреба наставља као у монотерапији - дневни унос од 25 мг. Дозу треба повећавати за 25 мг у интервалима од 2 недеље, достижући стопе одржавања од 0,1-0,2 г дневно, које се користе у 1-2 дозе.

Када се користе други антиконвулзиви или други лекови који индукују секрецију ламотригина, доза се може повећати на 50 мг дневно; постепеним повећањем, доза може достићи максимум од 0,7 г дневно.

За особе које користе окскарбазепин (без икаквих других инхибитора или индуктора глукуронидације ламотригина), почетна доза је 25 мг једном дневно током 14 дана; затим 50 мг једном дневно током наредне 2 недеље. Доза се затим повећава (максимално 0,05-0,1 г дневно) у интервалима од 1-2 недеље док се не постигне оптимални лековити ефекат. Стандардна доза одржавања је 0,1-0,2 г дневно у 1-2 примене.

• Пријава за децу

Лек могу користити особе старије од 2 године.

Користите Епилептални током трудноће

Епилептал се не прописује током трудноће.

Ако је неопходно користити лек током лактације, дојење треба прекинути током периода лечења.

Контраиндикације

Контраиндиковано за употребу у случајевима тешке преосетљивости на било коју од компоненти лека.

Последице Епилептални

Главни нежељени ефекти:

• епидермални осипи, ТЕН, ССД;
• хематолошки поремећаји, укључујући тромбоцито-, леуко-, панцито- или неутропенију, агранулоцитозу и анемију (такође апластичну);
• лимфаденопатија, грозница, дисфункција јетре, промене у крвној слици, оток лица, DIC синдром и вишеструка инсуфицијенција органа;
• раздражљивост, конфузија, агресија, халуцинације и тикови;
• вртоглавица, атаксија, губитак равнотеже, тремор, цефалгија, поремећаји кретања, несаница, нистагмус, хореоатетоза, анксиозност, повећана учесталост напада, екстрапирамидални знаци и погоршање треморне парализе;
• "вел" преко очију, диплопија, коњунктивитис;
• дијареја, мучнина и повраћање;
• отказивање јетре;
• артралгија, умор, бол у леђима.

Прекомерна доза

У случају тровања могу се јавити нистагмус, атаксија, кома и оштећење свести.

Потребно је извршити испирање желуца, прописати сорбенте, пратити стање пацијента и, ако је потребно, спроводити стандардне симптоматске процедуре.

Интеракције са другим лековима

Валпроинска киселина смањује брзину метаболичких процеса Епилептала, повећавајући његов полуживот на 45-55 сати код детета и 70 сати код одрасле особе.

Карбамазепин, примидон, фенитоин, фенобарбитал и парацетамол повећавају брзину метаболизма лека, смањујући његов полуживот за половину.

Употреба заједно са карбамазепином повећава учесталост одређених нежељених ефеката (атаксија, замућен вид, вртоглавица, мучнина, диплопија). Они нестају када се доза карбамазепина смањи.

Услови складиштења

Епилептал треба чувати на месту ван домашаја деце и влаге. Температурни индикатори – не више од 25°C.

Рок трајања

Епилептал се може користити у року од 36 месеци од датума производње терапијске супстанце.

Аналоги

Аналоги лека су Ламиктал са Ламотрином, као и Латригил са Ламитрилом.