Елдеприл

Елдеприл је антипаркинсонски лек који припада групи МАО инхибитора типа Б.

[ 1 ], [ 2 ]

Индикације Елдеприл

Користи се за лечење треморне парализе или симптоматског паркинсонизма (као монотерапија у почетној фази развоја патологије или истовремено са лековима леводопе, а такође и у комбинацији са лековима који успоравају активност периферне декарбоксилазе, или без њих).

Образац за издавање

Лек се издаје у таблетама, у количини од 100 комада у 1 бочици. У паковању се налази 1 таква бочица.

[ 3 ]

Фармакодинамика

Селегилин је селективни лек из категорије МАО-Б инхибитора. Такође има способност да успори поновно преузимање допамина заједно са његовим пресинаптичким завршецима. Овај ефекат појачава допаминергичку активност у мозгу.

Селегилин продужава и појачава дејство леводопе, што омогућава смањење њене дозе. Када се комбинује са лековима леводопе, лек продужава „укључени“ период и скраћује „искључени“ период, а такође смањује тежину феномена исцрпљености који се примећује након последње дозе.

Активни састојак не појачава хипертензивни ефекат супстанци као што је тирамин – такозвани „ефекат тирамина“.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Фармакокинетика

Селегилин се брзо апсорбује у гастроинтестиналном тракту. Врхунски нивои се примећују 30-45 минута након оралне примене. Биорасположивост елемента је прилично ниска. Око 10% непромењене супстанце (у просеку) доспева у велики круг системског крвотока (али постоји приметна разлика у овој компоненти између различитих пацијената).

Селегилин је липофилни и благо алкални елемент који лако продире у ткива, укључујући и мозак. Процеси дистрибуције супстанце унутар тела се одвијају брзо, а запремина дистрибуције је приближно 500 литара при узимању 10 мг лека. Након употребе лека у лековитим дозама, око 75-85% његове активне компоненте се синтетише са протеинима крвне плазме.

Лек пролази кроз брзе метаболичке процесе, углавном у јетри, трансформишући се током њих у десметилселегилин, као и 1-метамфетамин са 1-амфетамином. Ови метаболички производи се појављују у урину и крвној плазми са једнократном и вишеструком применом лека.

Полуживот лека је 1,5-3,5 сати. Његова укупна брзина клиренса је приближно 240 л/сат. Производи метаболизма лека се углавном излучују урином, а приближно 15% се налази у фецесу.

Због неповратности процеса успоравања МАО-Б, трајање ефекта лека не зависи од периода излучивања супстанце, што омогућава узимање лека једном дневно.

[ 7 ], [ 8 ]

Дозирање и администрација

Елдеприл у монотерапији се користи у раној фази патологије или у комбинацији са лековима леводопе (заједно са периферним лековима који успоравају активност декарбоксилазе, или без њих). Почетна доза за било коју шему је 5 мг - треба је узимати ујутру. Дозвољено је повећање дневне дозе лека на 10 мг (може се поделити у 2 дозе или се цела доза може узимати ујутру).

[ 11 ]

Користите Елдеприл током трудноће

Пошто нема довољно информација о безбедности узимања Елдеприла током трудноће или дојења, забрањено је прописивање овим групама пацијената.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• присуство нетолеранције на селегилин или друге додатне елементе лека;
• погоршани чир;
• комбинација са ССРИ и SNRI (венлафаксин), као и симпатомиметицима, трицикличним антидепресантима, опиоидима (као што је петидин) и МАО инхибиторима (као што је линезолид).

Када се узима истовремено са леводопом, морају се узети у обзир и њене контраиндикације.

[ 9 ]

Последице Елдеприл

Узимање лекова може изазвати разне нежељене ефекте:

• Ментални поремећаји: често се примећују халуцинације и осећај конфузије. Понекад се јављају промене расположења. Може доћи до поремећене контроле импулса и компулзивности (као што је хиперсексуалност);
• проблеми са функционисањем нервног система: често се примећују главобоље, дискинезија и вртоглавица. Понекад се развијају привремени поремећаји спавања (као што је несаница). Повремено се јавља осећај узбуђења;
• срчана дисфункција: често се јавља брадикардија. Понекад се примећује суправентрикуларни облик тахикардије. Повремено се јављају аритмије;
• лезије које утичу на васкуларни систем: повремено се развија ортостатски колапс;
• поремећаји варења: често се примећује мучнина. Понекад се јавља сувоћа усне слузокоже;
• симптоми из хепатобилијарног система: активност јетрених ензима се често повећава;
• лезије у поткожном слоју и површини коже: повремено се јавља осип;
• поремећаји бубрега и уринарног тракта: повремено се примећују поремећаји уринарног тракта. Такође је могуће задржавање урина.

Током употребе Елдеприла могу се појавити негативни симптоми попут тремора, вртоглавице, депресије и психозе, као и бол у леђима, грлу, грудима и зглобовима, као и повраћање, поремећаји вида, дијареја и затвор.

Истовремена употреба са леводопом.

Пошто лек појачава својства леводопе, његови негативни ефекти (укључујући хиперкинезију, агитацију, осећај анксиозности или конфузије, аритмију са атипичним покретима, као и дисфонију, ортостатски колапс и халуцинације) могу се додатно појачати сложеним лечењем (препоручује се прописивање леводопе заједно са леком који успорава периферну декарбоксилазу).

Ако се код ове комбинације лекова појаве нежељени ефекти повезани са леводопом, њену дозу треба смањити. На пример, када се почне са употребом селегилина, дозу леводопе треба смањити у просеку за 30%.

[ 10 ]

Прекомерна доза

Нема доказа о клинички значајној токсичности. Ефекти селегилина као селективног МАО-Б инхибитора јављају се у дозама потребним за лечење треморне парализе (5-10 мг/дан).

Знаци предозирања могу подсећати на знаке тровања неселективним МАО инхибиторима. То укључује раздражљивост, поспаност, хиперактивност, немир и агитацију, као и вртоглавицу, тремор, халуцинације, јаке грчеве мишића и главобоље. Остали симптоми укључују бол у грудима, васкуларни колапс, смањен или повишен крвни притисак, неправилан или убрзан пулс, респираторну депресију, грозничаво или коматозно стање, респираторну инсуфицијенцију, нападе и хиперхидрозу. Знаци тровања могу се појавити у року од 24 сата.

Лек нема антидот. Предузимају се симптоматске мере.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Интеракције са другим лековима

Забрањене комбинације лекова.

Комбинација са симпатомиметицима може довести до јаког повећања вредности крвног притиска.

Употреба са петидином је забрањена јер је познато да ови лекови интерагују и могу изазвати смрт, иако механизам ове комбинације још није проучен.

Трамадол такође може да интерагује са леком.

Употреба у комбинацији са флуоксетином доводи до хиперемије, тремора, конвулзија, хипертермије, хиперхидрозе, атаксије и осећаја конфузије или узбуђења. Могу се јавити и вртоглавица, халуцинације, убрзан рад срца, смањен или повишен крвни притисак, коматозно стање и делиријум. Пошто флуоксетин са својим активним метаболичким производима има дуго време полураспада, требало би да постоји интервал од најмање 5 недеља између престанка његове употребе и почетка лечења Елдеприлом. Селегилин са својим метаболичким производима има кратко време полураспада, због чега се након престанка употребе, флуоксетин може започети након 14 дана.

Комбинација са трицикличним антидепресантима доводи до појаве токсичних симптома из централног нервног система (развој тремора, вртоглавице или конвулзија). Понекад се може јавити хиперхидроза или повећати индикатор крвног притиска. Пошто је механизам развоја таквих знакова слабо проучен, такви лекови се не могу комбиновати.

Истовремена употреба са МАО инхибиторима може довести до снажног и наглог смањења или повећања крвног притиска.

Не препоручују се комбинације лекова.

Неопходно је са опрезом комбиновати Елдеприл са комбинованим оралним контрацептивима (укључујући етинил естрадиол са гестагеном или етинил естрадиол са левоноргестрелом), јер ови лекови могу повећати биорасположивост лека.

Користити са храном.

Селегилин је специфичан МАО-Б инхибитор који се разликује од стандардних МАО ИМ који инхибирају и МАО-А и МАО-Б елементе.

Употреба лека у препорученим дозама након оброка са ниским нивоом тирамина није довела до развоја хипертензивног ефекта („тирамин ефекат“). Ово омогућава узимање лека без придржавања одређене дијете.

Али када се Елдеприл комбинује са стандардним МАО инхибиторима или МАО инхибиторима-А, потребна је строга дијета (потребно је избегавати конзумирање хране која садржи велике количине тирамина - производе који садрже квасац, као и зрели сир).

[ 15 ], [ 16 ]

Услови складиштења

Елдеприл треба чувати ван домашаја деце. Температурне вредности су у распону од 15-25°C.

[ 17 ]

Рок трајања

Елдеприл се може користити 3 године од датума пуштања терапеутског средства.

Пријава за децу

Нема података о употреби лека код деце, због чега се не може прописати овој групи пацијената.

[ 18 ]

Аналоги

Аналози лека су Проноран са Циклодолом, Неомидантан, Мадопар и Сталево, а поред Бромкриптина-кв, Парлодел, Прамипексол Орион и Азилект са Јумексом. На листи су и Винпотропил, Бромергон и Пк-мерз, а поред Бромокриптина, Мидантан и Амантадин.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]