Диклофенак натријум

Диклофенак натријум је лек из групе НСАИЛ, који је дериват α-толуинске киселине.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Индикације Диклофенак натријум

Користи се у следећим случајевима:

• код реуматоидног артритиса, реуматизма, Бехтеревљеве болести, а такође и код упале у пределу зглобова са меким ткивима, на позадини којих се примећују болне сензације (то укључује повреде мишићно-скелетног система);
• за артрозу са неуритисом, спондилоартрозом и радикулитисом, као и током погоршања гихта, лумбага и неуралгије;
• код примарне дисменореје.

Лек се прописује кратко време како би се елиминисао бурзитис или тендинитис, као и бол који се развија након хируршких интервенција.

[ 6 ]

Образац за издавање

Производ се издаје као раствор за ињекције у ампулама од 3 мл. Кутија садржи 5 или 10 ампула са раствором.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Фармакодинамика

Лек има јака антиинфламаторна и аналгетска својства, као и умерено антипиретичко дејство. Током терапије реуматских болести смањује бол у зглобовима (како током покрета, тако и у мировању), смањује њихов оток и укоченост која се јавља ујутру, а истовремено помаже у повећању обима покрета унутар зглобова погођених болешћу. Стабилан ефекат се развија након 1-2 недеље терапије.

Лек у облику ињекција се обично прописује у почетним фазама лечења реуматолошких патологија, као и за болне сензације другог порекла.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Фармакокинетика

Апсорпција.

Када се 75 мг лека примени интрамускуларно, он одмах почиње да се апсорбује – вршне вредности у плазми се достижу након приближно 20 минута (просечна вредност је приближно 2,5 μг/мл (или 8 μмол/л)). Одмах након достизања ове ознаке, вредности супстанце у плазми брзо се смањују. Количина апсорбоване активне компоненте је линеарно пропорционална величини дозе лека. Вредности AUC-а са интрамускуларном применом раствора премашују вредности ректалног или оралног облика лека за приближно два пута, јер у потоњим случајевима приближно половина диклофенака пролази кроз први пролаз кроз јетру.

Када се лек користи више пута, његова фармакокинетика остаје иста.

Ако пацијент поштује интервале између ињекција како је прописано упутствима, не долази до акумулације супстанце.

Дистрибуција.

Синтеза протеина у крвном серуму (углавном са албумином) је 99,7%. Истовремено, просечна запремина дистрибуције достиже 0,12-0,17 л/кг.

Диклофенак може да продре у синовијум, где се његове вршне вредности примећују касније него у крвној плазми (приближно 2-4 сата). Просечно време полуелиминације из синовијума је 3-6 сати. Након 2 сата од постизања вршних вредности у плазми, ниво диклофенака у синовијуму ће имати више вредности него у плазми, и те вредности ће остати више у периоду до 12 сати.

Метаболички процеси.

Део метаболизма диклофенака одвија се глукуронидацијом непромењеног молекула, али углавном једноструком и вишеструком метоксилацијом, што резултира стварањем неколико фенолних производа разградње (31-хидрокси-, као и 4'-хидрокси- и 5'-хидрокси-, као и 4',5-дихидрокси- са 3'-хидрокси-4'-метоксидиклофенаком), од којих се већина претвара у коњугате глукуронидног типа.

Два од ових производа разградње су биолошки активна, мада у знатно мањој мери од активне супстанце лека.

Излучивање.

Укупни плазма клиренс активног састојка је 263±56 мл/мин. Терминално време полураспада је 1-2 сата. Полуживот 4 производа распада, укључујући 2 фармакоактивна, је такође прилично кратак и износи 1-3 сата. Метаболит 3'-хидрокси-4'-метокси-диклофенак има дуже време полураспада, али нема никакву лековиту активност.

Приближно 60% примењене дозе раствора се излучује урином као глукуронидовани коњугати непромењеног активног састојка, а поред тога и у облику продуката распада, од којих је већа половина глукуронидовани коњугати. Мање од 1% дозе се излучује непромењено. Остатак примењеног лека се излучује као метаболити заједно са фецесом и жучом.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Дозирање и администрација

За одрасле, раствор се примењује интрамускуларно у дози од 75 мг, 1-2 пута дневно - током акутне фазе болести или у случају погоршања хроничне патологије.

За децу старију од 6 година, дозу одређује лекар (на основу 2 мг/кг; дневна доза раствора мора се примењивати 2 или 3 пута).

Често курс лечења траје 4-5 дана.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Користите Диклофенак натријум током трудноће

Забрањено је користити раствор током трудноће или лактације.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• чир који се развија у гастроинтестиналном тракту;
• историја гастроинтестиналног крварења;
• патологије јетре/бубрега;
• нетолеранција на лек;
• акутни ринитис, уртикарија, као и бронхијална астма и други знаци алергије изазвани употребом НСАИЛ-а;
• деца млађа од 6 година.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Последице Диклофенак натријум

Нежељени ефекти могу укључивати диспепсију, крварење и ерозивно-улцеративне лезије унутар гастроинтестиналног тракта, као и алергијске симптоме, вртоглавицу и осећај раздражљивости или поспаности. На месту интрамускуларне примене лека, повремено се могу јавити апсцеси, осећај печења и некроза масних слојева.

Уколико пацијент развије било какве необичне симптоме, лекара треба одмах консултовати у вези са наставком употребе диклофенака натријума.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Интеракције са другим лековима

Ако пацијент користи друге лекове, мора о томе обавестити свог лекара.

Комбинација диклофенак-натријума са метотрексатом појачава токсична својства овог другог. Када се комбинује са литијумовим солима или дигоксином, повећава њихове плазма вредности.

Лек слаби ефекат антихипертензивних лекова и фуросемида.

Комбинација са другим НСАИЛ лековима (на пример, ГЦС или аспирин) повећава вероватноћу крварења у гастроинтестиналном тракту.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Услови складиштења

Диклофенак натријум треба чувати на тамном месту, ван домашаја деце. Температура - не више од 25ºС.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Посебна упутства

Рецензије

Диклофенак натријум у облику ињекција има брз почетак деловања - то многи пацијенти примећују у својим прегледима. Смањење симптома бола се осећа након 20-30 минута, док се код оралног примена ефекат дејства развија тек након 1,5-2 сата.

У случају интрамускуларне ињекције, апсорпција лека из мишића се одвија постепено, што омогућава једнократну примену. Детаљнији план лечења одређује лекар.

Међу недостацима је прилично чест развој нежељених ефеката који утичу на различите системе тела - нервни систем, гастроинтестинални тракт, кожне реакције. Потоње се понекад јављају као резултат ињекције - на месту ињекције.

[ 33 ], [ 34 ]

Рок трајања

Диклофенак натријум се може користити 2 године од датума производње лека.

[ 35 ]