Диклак

Диклак спада у категорију антиреуматских лекова, а такође је супстанца из подгрупе НСАИЛ.

Састав лека садржи активну медицинску компоненту - натријум диклофенак. Ова супстанца има изражену нестерилну структуру и дериват је α-толуинске киселине. Међу лековитим својствима која ова терапеутска компонента поседује: изражен аналгетик, антиреуматско, антиинфламаторно, а такође и антипиретик.

Индикације Диклака

Таблете лека се користе за следеће болести:

• са инфламаторном и, поред тога, дегенеративном активношћу патологија реуматског порекла (на пример, остеоартритис или реуматоидни артритис);
• симптоми бола који се јављају у пределу кичме;
• реуматизам који погађа мека ткива (на пример, екстраартикуларне природе);
• напади гихтног артритиса у активној фази;
• бол који настаје у вези са операцијама или повредама, на позадини којих се јављају оток и упала (укључујући бол који се развија у вези са стоматолошким или ортопедским процедурама);
• гинеколошке болести током којих се јављају бол и знаци упале (на пример, примарна дисменореја или аднекситис);
• са тешким патологијама које погађају ОРЛ органе, на позадини којих се примећује бол (лек се користи као помоћна супстанца).

Интрамускуларни раствор лека се користи за следеће поремећаје:

• реуматске болести које имају инфламаторни или дегенеративни облик (на пример, реуматоидни артритис или остеоартритис);
• напади гихтног артритиса (активна фаза);
• билијарни бол;
• колике у пределу бубрега;
• бол изазван повредама, на позадини којих се примећује оток ткива и упала;
• бол који се јавља након операције;
• напади мигрене који су јаки.

Лек се примењује интравенозно како би се спречио или лечио бол који се развија након операције.

Таблете се користе у следећим случајевима:

• реуматизам;
• елиминација бола након повреда или операција;
• болна стања примећена код неких гинеколошких патологија.

Ректалне супозиторије се прописују у случају следећих поремећаја:

• активне или уобичајене упале код реуматизма са дегенеративном активношћу (на пример, у случају неуритиса, полиартритиса, који има хронични облик, или неуралгије);
• лезије у пределу меких ткива које имају реуматску етиологију;
• бол повезан са повредама или операцијама код којих се примећује болно отицање и упала ткива;
• бол инфламаторне природе који нема реуматско порекло.

Гел се прописује за уклањање симптома бола, упалних манифестација и едема ткива код следећих болести:

• повреде различите природе које утичу на слојеве меког ткива (укључујући дислокације са истезањима мишића или тетива, хематоме итд.);
• локализоване упале реуматског порекла (на пример, периартропатија или тендинитис);
• локализоване врсте реуматизма код којих се бележе дегенеративни процеси (на пример, у случају остеоартритиса кичме или периферних зглобова).

[ 1 ], [ 2 ]

Образац за издавање

Лековита супстанца се ослобађа у облику:

• таблете са ентеричким премазом (по 20 комада);
• течности за интрамускуларне ињекције (ампуле од 3 мл, по 5 комада);
• таблете са модификованим ослобађањем активног елемента (запремина 0,075 и 0,15 г, 20 или 100 комада);
• 5% гел (унутар туба од 50 или 100 г);
• ректалне супозиторије (50 мг, 10 комада).

[ 3 ]

Фармакодинамика

Диклофенак има следеће терапеутске ефекте:

• инхибира активност ЦОКС ензима, који је укључен у везивање простаноида, а такође и у каскаду метаболичких ефеката арахидонске киселине;
• инхибира биосинтезу ПГ, који су главни узрочници развоја упале, грознице и бола;
• јача капиларну снагу;
• стабилизује зидове лизозома;
• инхибира агрегацију тромбоцита која се развија под утицајем нуклеотида АДП, као и колагена (фибриларног протеина).

Употреба диклофенака На помаже у побољшању моторичке активности зглобова погођених болешћу, повећава њихов обим покрета и смањује интензитет бола током кретања и у мировању.

Ин витро тестови спроведени коришћењем активног елемента лека у дозама сличним онима које се користе у лечењу пацијената показали су да лек не доводи до инхибиције биосинтезе протеогликана унутар хрскавичног ткива.

[ 4 ], [ 5 ]

Фармакокинетика

Након оралне примене таблета са ентеричким премазом, активна компонента лека се потпуно и брзо апсорбује из гастроинтестиналног тракта. Храна утиче на брзину апсорпције (успорава се), али запремине апсорбованог елемента остају исте.

Када се доза од 75 мг супстанце убризга интрамускуларно, њена апсорпција почиње одмах. У овом случају, вредности Cmax у плазми од 2,5 μг/мл се бележе након 20 минута од тренутка извршења поступка.

Линеарност се примећује између запремина апсорбоване компоненте и величине дозе лека.

Вредности AUC након интрамускуларне или интравенске ињекције су приближно двоструко веће од вредности примећених након ректалне или оралне примене лека. То је због чињенице да је код овог другог начина примене приближно 50% елемента укључено у метаболичке процесе већ при првом интрахепатичном пролазу.

Када се лек више пута користи, његова фармакокинетичка својства се не мењају. Поштовање прописаних интервала између примене лека омогућава избегавање акумулације његовог активног елемента у телу.

Када се узима орално, лек се потпуно апсорбује у гастроинтестиналном тракту. Достиже ниво у плазми Cmax у периоду од 1-16 сати од тренутка примене лека (у просеку, лек достиже вршне вредности након 2-3 сата од тренутка употребе).

Након уласка у тело, супстанца се скоро потпуно (99,7%) синтетише са интраплазматским протеином (углавном са албуминима). Индикатор запремине дистрибуције је у опсегу од 120-170 мл/кг.

Нивои диклофенака унутар синовијумске овојнице која се налази у зглобној шупљини након оралне примене таблета Диклак бележе се након 3-6 сати; када се лек примењује ињекцијом - након 2-4 сата.

Полуживот компоненте из синовијалне овојнице варира у распону од 3-6 сати.

Након 2 сата од тренутка достизања Cmax у плазми, вредности диклофенака унутар синовијумске овојнице се повећавају изнад вредности у плазми и овај ефекат се наставља одржавати током наредних 12 сати.

Након узимања таблете, око 50% једне дозе лека је укључено у први интрахепатични пролаз. Само 35-70% апсорбованог елемента остаје непромењено током постхепатичне циркулације.

Делимична биотрансформација компоненте се јавља током глукуронидације почетног молекула, али углавном током процеса метоксилације и хидроксилације.

Ови процеси доводе до формирања неколико фенолних метаболичких елемената (само два од њих показују биолошку активност, али је она и даље слабија од дејства оригиналног елемента).

Полуживот лека је 1-2 сата, а на овај индикатор не утиче функционално стање јетре или бубрега.

Плазматски ниво укупног клиренса Диклака је у распону од 207-319 мл у минути.

Излучивање већине лека (око 60%) врши се преко бубрега у облику метаболичких компоненти; мање од 1% лека се излучује непромењено, а остатак се излучује жучом у облику метаболичких елемената.

[ 6 ], [ 7 ]

Дозирање и администрација

У случају коришћења било ког облика ослобађања лека, доза се одређује појединачно, користећи минимум, који има позитиван клинички ефекат. Истовремено, трајање циклуса лечења такође треба да буде што краће.

Диклак таблете са ентеричким премазом.

Лек се користи код адолесцената од 15 година и одраслих. У почетку је потребно користити 0,1-0,15 г лековите супстанце дневно.

У благим случајевима болести, а поред тога, ако је потребна дуготрајна терапија, треба користити 75-100 мг супстанце дневно. Ова доза треба да се подели на 2-3 примене.

Ако је потребно, користи се 75 мг лека. Максимално се може конзумирати 0,15 г диклофенака дневно.

У случају примарне дисменореје, користи се доза од 0,05-0,15 г лека. У овим случајевима, у почетној фази терапије, доза може варирати у распону од 0,05-0,1 г. Уколико постоји потреба за повећањем дозе, овај поступак се спроводи током неколико менструалних циклуса, али истовремено, дневно може бити максимално 0,2 г.

Употреба лека треба да се започне након развоја првих знакова синдрома бола. Трајање циклуса лечења одређује се интензитетом клиничких симптома и често није дуже од неколико дана.

Таблете се узимају пре оброка, без жвакања и испирају се обичном водом (1 чаша).

Употреба течности за ињекције.

Порција се бира појединачно, узимајући у обзир карактеристике болести. Терапеутски курс треба да траје минимално могући број дана, у минималној ефикасној порцији.

Интрамускуларне ињекције се могу спроводити највише 2 дана заредом. Затим, ако је потребно ублажавање бола, терапија се наставља употребом таблета.

Током дана, 75 мг диклофенака На (што одговара 1 ампули лека) може се применити путем интрамускуларних ињекција. Игла за ињекције се убацује дубоко у спољашњи горњи регион глутеалног мишића.

У изузетно тешким условима, током којих се примећује јак бол, дозвољено је удвостручити дневну дозу лека. Потребно је одржавати паузу од најмање неколико сати између ињекција. Лек се наизменично убризгава у различите мишиће задњице (лево, затим десно).

Може се користити и алтернативни терапијски режим, када се уместо друге ињекције примењује диклофенак Натр у другом облику ослобађања. Дозу треба израчунати тако да укупно не прелази 0,15 г дневно.

У случају напада мигрене, ињекција лека у дози од 75 мг треба да се да што је пре могуће. Поред тога, истог дана могуће је применити ректалне супозиторије Диклака (0,1 г дневно). Током првог дана, са таквом шемом, потребно је користити највише 175 мг супстанце.

Инфузија се обично врши болус методом. Узимајући у обзир трајање поступка, течност из прве ампуле лека се меша са 0,9% NaCl или 5% глукозном течношћу; ова комбинација такође укључује 8,4% инфузионе течности (натријум бикарбонат). Запремина коришћеног растварача је 0,1-0,5 l супстанце. Могу се користити само провидне течности растварача.

У случају јаког или умереног бола који се јавља након операција, пацијенту је потребна ињекција од 75 мг лека. Таква инфузија траје у року од 0,5-2 сата.

Ако је потребно, поступак се може поновити након неколико сати. Не треба заборавити да се пацијенту може давати највише 0,15 г лека дневно.

За профилаксу након хируршке процедуре, након 15-60 минута, пацијенту се даје 25-50 мг лека (учитавање дозе лека). Затим се врши континуирана инфузија (максималном брзином од 5 мг/сат) док се не добије запремина од 0,15 г лека.

Таблете са модификованим обликом ослобађања.

У почетку, пацијенти узимају 75-150 мг дневно (1 или 2 таблете, у зависности од јачине бола).

Ако је потребна дуготрајна терапија, треба давати 75 мг лека дневно.

За људе чији се симптоми болести углавном јављају ујутру и ноћу, лек се прописује за узимање ноћу, пре спавања.

Дозвољено је највише 0,15 г Диклака дневно. Такав курс лечења треба да траје највише 14 дана. Трајање курса треба да одабере лекар који присуствује, узимајући у обзир стање пацијента и клиничку слику.

Таблете се морају прогутати целе, без претходног дробљења; лек треба испрати чашом обичне воде. Препоручује се узимање лека са храном.

Употреба лековитих супозиторија.

Лек треба давати одраслима. Користе се различити режими лечења - једном дневно у дози од 0,1 г супстанце, два пута дневно у дози од 50 мг или 3-4 пута дневно у дози од 25 мг.

Дозвољено је користити не више од 0,15 г лека дневно.

За децу старију од 12 година, супозиторије се примењују у дози од 0,05-0,1 г у 1 или 2 примене, а такође и у дози од 75 мг у 2 или 3 примене.

Примена супстанце у облику гела.

Лек се наноси на кожу 2-3 пута дневно у количинама потребним за третирање упаљеног подручја. На пример, 2-4 г лека је довољно за третирање површине епидермиса од 0,4-0,8 м² ^. Наношење се врши у танком слоју, уз лагано утрљавање супстанце у епидермис.

Након завршетка поступка третмана, потребно је темељно опрати руке сапуном. Једини изузетак су ситуације када се супстанца наноси посебно на ово подручје руку.

Дозвољено је користити гел у комбинацији са процедурама јонтофорезе. Овај начин примене обезбеђује дубље продирање супстанце у епидермис са интензивнијим лековитим дејством. Лек треба наносити испод електроде са негативним наелектрисањем.

Трајање циклуса лечења се бира узимајући у обзир информације о ефикасности терапије. У основи, то је 10-14 дана. Узимајући у обзир здравствено стање особе, може се прописати други курс (али се може спровести најмање након 2 недеље од завршетка првог).

У случају оштећења у пределу меког ткива (такође реуматског порекла), гел се користи највише 14 дана. Терапија за особе чији је бол узрокован развојем артритиса траје 21 дан (осим ако лекар није прописао другачије трајање).

Приликом употребе лека без лекарског рецепта, ако особа не доживи побољшање након 7 дана терапије, потребно је консултовати лекара.

[ 14 ], [ 15 ]

Користите Диклака током трудноће

Забрањено је користити лек током дојења и у трећем тромесечју.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Контраиндикације

Главне контраиндикације за раствор, таблете и супозиторије:

• јака лична осетљивост на диклофенак или друге компоненте лека;
• чир који погађа гастроинтестинални тракт у активној фази;
• крварење које се развија у гастроинтестиналном тракту;
• перфорација желуца или црева;
• тешка инсуфицијенција срца, бубрега или јетре;
• поремећај хематопоезних процеса непознате етиологије.

Забрањено је користити Диклак особама које развијају знаке уртикарије и акутног ринитиса, као и нападе астме приликом употребе аспирина или других НСАИЛ лекова.

Ректалне супозиторије не треба користити код особа са манифестацијама проктитиса (упале ректума).

Гел се не користи у следећим случајевима:

• повећана лична нетолеранција на диклофенак или помоћне компоненте лека;
• присуство у пацијентовој историји уртикарије, напада астме и акутног ринитиса;
• полипи унутар носа (такође присутни у анамнези);
• анамнеза Квинкеовог едема;
• тешка нетолеранција повезана са аналгетичким супстанцама (укључујући антиреуматске лекове).

[ 13 ]

Последице Диклака

Орално узимани облици лека могу изазвати следеће нежељене ефекте:

• поремећаји повезани са функционисањем циркулаторног система и лимфе: анемија различитих врста (хемолитичка или апластична) се јавља спорадично, или се смањује волумен тромбоцита, леукоцита или неутрофилних гранулоцита;
• имунолошки поремећаји: повремено се јављају симптоми нетолеранције, анафилактоидне манифестације или Квинкеов едем;
• ментални поремећаји: повремено се примећују ноћне море, депресија, просторна дезоријентација, повећана раздражљивост и разни психотични проблеми;
• проблеми са функционисањем нервног система: често се јављају вртоглавица или главобоља. Повремено се јавља тешка поспаност. Спорадично се развијају поремећаји укуса или осетљивости, поремећаји памћења, тремор, асептични менингитис, ноћне море, поремећаји церебралног крвотока и тешка раздражљивост;
• визуелне манифестације: повремено се јављају двоструки вид, замућен вид или поремећаји вида;
• оштећење слуха: често се јавља вртоглавица. Оштећење слуха и тинитус се примећују спорадично;
• проблеми са срчаном активношћу: повремени бол који погађа грудну кост, убрзан рад срца, инфаркт миокарда или знаци развоја срчане инсуфицијенције;
• поремећаји који утичу на функционисање крвних судова: повремено се примећују васкулитис или повишен крвни притисак;
• симптоми повезани са респираторним органима: повремено се примећују напади астме (укључујући диспнеју) и манифестације бронхоспастичног синдрома. Лезије интерстицијалног плућног ткива или алвеоларних зидова се развијају спорадично, на позадини којих се примећује фиброза;
• Лезије гастроинтестиналног и дигестивног система: често се примећују бол у стомаку, симптоми анорексије, диспептичке тегобе, повраћање, повећано надимање и мучнина. Ретко се јављају гастроинтестинално крварење, гастритис, крвава дијареја или повраћање са крвљу, гастроинтестинални чиреви (у ком случају се може развити крварење или перфорација) и мелена. Повремено се развијају колитис (његов хеморагични или улцеративни варијант), стоматитис, затвор, панкреатитис, разни поремећаји повезани са једњаком и дијафрагмалне цревне стриктуре;
• проблеми са хепатобилијарним системом: повећани нивои интрацелуларних ензима АЛТ заједно са АСТ (трансаминаза). Повремено се примећују манифестације поремећаја јетре или хепатитиса. Фулминантни хепатитис, отказивање јетре или хепатонекроза су примећени у изолованим случајевима;
• поремећаји уринарног тракта: спорадично се примећују знаци акутне бубрежне инсуфицијенције, некротичног папилитиса, појаве крви у урину, повећања нивоа протеина у урину, појаве знакова нефротског синдрома, као и тубулоинтерстицијског нефритиса;
• симптоми у подручју примене лека: апсцеси у подручју ињекције се јављају спорадично. Често се може јавити бол или отврдњавање у подручју примене лека. Повремено се у подручју ињекције развија некроза ткива и оток;
• други поремећаји: ретко, употреба лека може изазвати развој едема. Неки пацијенти могу имати знаке асептичног менингитиса (укључујући грозницу, напетост у мишићима врата и смањену свест). Такви поремећаји се углавном примећују код људи са аутоимуним патологијама.

Употреба гела може довести до следећих проблема:

• Епидермални знаци: понекад папуле и везикуле са пустулама, пецкање и свраб, симптоми контактног дерматитиса у подручју третмана гелом, а поред тога, јављају се љуштење и повећана сувоћа епидермиса. Повремено се јављају манифестације булозног дерматитиса. Изоловано се примећују екцем, тешка фотофобија и генерализовани епидермални осип;
• имуни поремећаји: повремено се примећују симптоми нетолеранције (нпр. Квинкеов едем) и диспнеја. Напади бронхијалне астме се развијају спорадично.

Употреба гела у великим порцијама или његова примена на велике делове тела може изазвати развој системских нежељених ефеката и манифестација нетолеранције у облику кратког даха или ангиоедема.

Прекомерна доза

У случају тровања леком, могу се јавити поремећаји црева (на пример, дијареја), повраћање, крварење у гастроинтестиналном тракту, напади, главобоље са невољним трзањем и контракцијама мишића (миоклонични напади, углавном код деце), као и вртоглавица.

Тровање диклофенаком може изазвати оштећење јетре и развој манифестација акутне бубрежне инсуфицијенције.

Као и код предозирања другим супстанцама из категорије НСАИЛ, терапија за интоксикацију диклофенаком укључује симптоматске и потпорне процедуре лечења.

Такве мере су потребне у ситуацијама када особа има изражене знаке бубрежне инсуфицијенције, смањен крвни притисак, разне гастроинтестиналне поремећаје и ослабљену респираторну функцију.

Специфичне процедуре које се користе као мере детоксикације (на пример, хемосорпција или форсирана диуреза) су неефикасне јер се активни елементи НСАИЛ могу синтетизовати у великим количинама са интраплазматским протеином и учествовати у интензивним метаболичким процесима.

У случају случајног гутања било које количине лековитог гела, морају се спровести симптоматске процедуре - испирање желуца, употреба сорбената и спровођење мера које се спроводе у случају лечења знакова интоксикације НСАИЛ.

[ 16 ], [ 17 ]

Интеракције са другим лековима

Комбинација лека са антиконвулзивима фенитоином, дигоксином и лековима који садрже литијум може довести до повећања нивоа ових лекова у плазми.

Употреба Диклака заједно са диуретицима смањује лековиту ефикасност ових супстанци.

Употреба диклофенака у комбинацији са диуретицима који штеде калијум може изазвати знаке хиперкалемије.

Употреба са аспирином доводи до смањења нивоа диклофенака у плазми. Поред тога, ова комбинација значајно повећава вероватноћу негативних нежељених ефеката.

Дејство диклофенака појачава бубрежну токсичност циклоспорина.

Лекови који садрже диклофенак могу изазвати развој знакова хипер- или хипогликемије, због чега је, када се комбинују са антидијабетичким лековима, потребно редовно пратити ниво шећера у крви.

Цитостатичка супстанца метотрексат, када се користи један дан пре или после диклофенака, може изазвати повећање нивоа метотрексата у плазми и појачати интензитет његових токсичних ефеката.

Ако је потребна комбинована употреба лека и антикоагуланса, промене у вредностима коагулације крви ће морати стално да се прате током терапије.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Услови складиштења

Диклак се чува на тамном, сувом месту, ван домашаја мале деце. Таблете и супозиторије се чувају на температури не вишој од 25°C, а гел (који је забрањено замрзавање) може се чувати на температури у распону од 8-15°C.

Рок трајања

Диклак се може користити 3 године од датума производње лека.

[ 22 ]

Пријава за децу

Таблете не треба давати особама млађим од 15 година. Раствор не треба давати особама млађим од 18 година. Ректалне супозиторије не треба користити код деце млађе од 12 година.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Аналоги

Аналоги лека су супстанце Ортофен, Дикло-Ф, Олфен са Волтареном, као и натријум Диклофенак, Диклоген, Алмирал са Диклоберлом, Раптен са Наклофеном, Дикловит и Диклоран.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Рецензије

Диклак обично добија добре повратне информације од пацијената - његова употреба доводи до брзог побољшања стања. Али важно је узети у обзир да се након завршетка терапијског циклуса знаци болести често поново јављају. Због тога се лек обично користи као супстанца за симптоматске поступке.

[ 32 ]