Диклоберл

Диклоберл је лек из подгрупе НСАИЛ, дериват α-толуинске киселине.

Активни састојак терапијског средства је диклофенак На. Лек има интензиван антиинфламаторни ефекат, успоравајући процесе везивања ПГ компоненти. Истовремено, има аналгетско, антипиретичко и антиедематозно (у случају отока ткива током упале) дејство. Лек такође слаби адхезивну активност тромбоцита под утицајем АДП-а са колагеном.

[ 1 ]

Индикације Диклоберла

Користи се за лечење следећих поремећаја:

• болести реуматског порекла (реуматизам, реуматоидни артритис или остеоартритис);
• Бехтеревова болест;
• гихт;
• зглобне лезије дистрофичне природе;
• бол који настаје у случају повреде меких ткива или мишићно-скелетног система;
• мијалгија или неуралгија;
• примарна дисменореја.

Образац за издавање

Лек се издаје у облику течности за ињекције, унутар ампула запремине 3 мл (што одговара 75 мг). У паковању се налази 5 таквих ампула. Поред тога, издаје се у облику таблета са ентеричким премазом запремине 50 мг. 50 или 100 комада унутар ћелијског паковања.

Такође се производи у облику капсула са продуженим дејством (запремине 0,1 г), 10, 20 или 50 комада унутар блистер плоче. Такође се продаје у облику ректалних супозиторија (запремине 50 мг), 5 или 10 комада унутар блистера.

Фармакокинетика

Након интрамускуларне ињекције лека, вредност Cmax у плазми се примећује након 10-20 минута. Када се супстанца узима орално, она се потпуно апсорбује кроз црева; вредности Cmax у крвној плазми се бележе након 1-16 сати (у просеку, након 2-3 сата).

Након цревне апсорпције, развијају се пресистемски метаболички процеси са првим интрахепатичним проласком. 35-70% активног елемента учествује у постхепатичној циркулацији.

Када се супозиторија убаци у ректум, ниво у плазми Cmax се примећује након пола сата.

Око 30% лека је укључено у метаболичке процесе. Елиминација метаболичких елемената се врши кроз црева. Неактивни метаболити настали током хидроксилације и коњугације хепатоцита елиминишу се путем бубрега.

Полуживот је 120 минута и не мења се у случају дисфункције јетре или бубрега. Синтеза са протеинима крви је 99%.

Дозирање и администрација

Супстанцу треба примењивати парентерално дубоком интрамускуларном ињекцијом у подручје мишића задњице. Обично се користи једна ампула, једнака 75 мг лека, дневно. Генерално, дневна доза лека не би требало да прелази 0,15 г супстанце. Ако је потребна дуготрајна терапија, користе се ректални или орални облици Диклоберла.

Таблете се узимају орално, са храном (да би се спречило иритирајуће дејство на слузокожу желуца), испиру се обичном водом. Таблете се не жваћу. Дневна доза од 50-150 мг се дели на 2-3 дозе. Трајање лечења треба да одабере лекар, појединачно.

Капсуле се узимају једном дневно (порција од 0,1 г). Ако је потребно повећање дозе, користи се таблетирани облик лека.

Супозиторије треба убацити дубоко у ректум након дефекације. Дозу одабира лекар појединачно, узимајући у обзир тежину болести. Често се дневна доза креће у распону од 50-150 мг. Ова доза треба да се примени у 2-3 примене.

Користите Диклоберла током трудноће

Диклоберл се не сме користити током дојења или трудноће.

Контраиндикације

Међу контраиндикацијама:

• тешка алергија на диклофенак (или друге супстанце из подкатегорије НСАИЛ);
• чир који утиче на гастроинтестинални тракт;
• чир пептичке природе;
• крварење у гастроинтестиналном тракту;
• поремећај хематопоезе;
• Дипломирани економиста.

Последице Диклоберла

Главни нежељени ефекти:

• лезије које погађају гастроинтестинални тракт: погоршање гастроинтестиналних патологија, затвор, диспепсија, мучнина, дијареја, губитак апетита, бол у стомаку и повраћање. Поред тога, панкреатитис, глоситис, отказивање јетре, езофагитис, благо крварење у гастроинтестиналном тракту. Особе са гастроинтестиналним болестима могу искусити крварење или перфорацију постојећег чира. Крвава дијареја или повраћање, као и мелена, се повремено примећују;
• Дисфункција ЦНС-а: јак умор, вртоглавица, промене укуса, узнемиреност, несаница, главобоље, конвулзије и страх. Поред тога, јављају се поремећаји осетљивости или вида, промене у перцепцији звука, ноћне море, осећај дезоријентације, тремор, конфузија, депресија и укоченост потиљачних мишића (асептични менингитис);
• симптоми алергије: булозни или епидермални осип, пецкање на месту убризгавања, свраб, ТЕН, стерилни апсцес или некроза поткожних слојева на месту убризгавања, као и СЈС, бронхијални спазам, оток гркљана, језика или лица и анафилакса;
• поремећаји хематопоезе: леукопенија или тромбоцитопенија, агранулоцитоза или анемија;
• проблеми са функционисањем кардиоваскуларног система: палпитације, повећан или смањен крвни притисак и бол у пределу грудног коша;
• Остало: у случају некротизирајућег фасциитиса може се приметити погоршање општег стања; могу се јавити и алергијски васкулитис и пулмонитис.

Прекомерна доза

У случају предозирања леком, треба предузети симптоматске мере. Могу се јавити главобоља, дезоријентација, губитак свести, вртоглавица и миоклонични напади (код деце); поред тога, могу се јавити бол у стомаку, повраћање, крварење у гастроинтестиналном тракту, поремећаји јетре или бубрега и мучнина.

Интеракције са другим лековима

Употреба лека заједно са дигоксином, фенитоином или лековима литијума повећава плазма вредности потоњих.

Комбинација са антихипертензивним и диуретичким супстанцама доводи до слабљења њиховог терапеутског ефекта.

Комбинација са диуретицима који штеде калијум изазива повећање нивоа калијума у крви.

Диклоберл, када се користи заједно са АЦЕ инхибиторима, може довести до развоја бубрежне дисфункције.

Употреба заједно са ГЦС-ом и другим НСАИЛ лековима доводи до појачавања негативног утицаја на гастроинтестинални тракт.

Употреба лека дан пре или после узимања метотрексата узрокује повећање нивоа овог потоњег и појачавање његове токсичности.

Комбинација са антитромбоцитним средствима захтева медицинско праћење система коагулације крви (иако интеракције још нису откривене).

Употреба заједно са циклоспорином појачава његову токсичност.

Лекови који садрже пробенецид инхибирају излучивање диклофенака.

Постоје изоловани подаци о променама нивоа шећера у серуму код дијабетичара, што захтева промене у дозирању хипогликемијских лекова и инсулина.

Услови складиштења

Диклоберл треба чувати на тамном месту, ван домашаја мале деце. Температура – унутар 25°C.

Рок трајања

Диклоберл се може користити у периоду од 36 месеци од датума продаје лека.

Пријава за децу

Забрањено је прописивати лек особама млађим од 15 година.

Аналоги

Аналоги лека су Наклофен, Алмирал, Диклак са Ибупрофеном, као и Аргет Рапид, Ортофен, Биоран, Раптен са Волтареном, Фелоран, Диклофенак и Олфен са Диклобруом, као и Кетаролак.

Рецензије

Диклоберл добија добре критике од пацијената – помаже у брзом и ефикасном уклањању умереног бола. Али треба узети у обзир да је лек у облику ињекција забрањен за сталну употребу. Користи се само једнократно, јер постоји повећана вероватноћа развоја негативних симптома (углавном желудачних). Недостатак ефекта се примећује само повремено, ако се интензитет бола правилно процени. Алергије се такође јављају прилично ретко.