Диклосан

Диклосан садржи елемент диклофенак, који је укључен у подгрупу НСАИЛ супстанци; има снажно антиреуматско, антиинфламаторно, антипиретичко и аналгетско дејство. Главни принцип његовог терапијског дејства је инхибиција биосинтезе ПГ елемената.

Током упале изазване реуматским болестима или повредама, лек помаже у смањењу отока ткива и бола, као и у смањењу периода обнављања активности оштећених мишића са лигаментима, зглобовима и тетивама. [ 1 ]

Индикације Диклосан

Користи се у локалној терапији упале и бола у пределу мишића, тетива са зглобовима и лигамената, који имају трауматску или реуматску генезу.

Образац за издавање

Лек се ослобађа у облику гела, унутар тубе капацитета 40 г. Унутар паковања се налази 1 таква туба.

Фармакодинамика

Клинички подаци потврђују да лек ублажава акутни бол у року од 60 минута од првог третмана. Након 2 дана, 94% оних који су примали лек је показало одговор на Диклосан (у поређењу са 8% оних који су показали одговор на плацебо). [ 2 ]

Елиминација функционалних поремећаја и бола је примећена након 4 дана терапије употребом гела. Водно-алкохолна база лека има хладно и локално анестетичко дејство. [ 3 ]

Фармакокинетика

Запремине диклофенака апсорбоване кроз епидермис пропорционалне су величини подручја третмана и зависе од укупног дела коришћеног гела и интензитета епидермалне хидратације. Локалним третманом епидермалне површине од 500 цм2 употребом 2,5 г гела, брзина апсорпције супстанце била је приближно 6%. У случају примене затвореног завоја током периода од 10 сати, апсорпција лека се утростручила.

Приликом третирања епидермиса гелом у пределу колена и зглобова ручног зглоба, диклофенак се примећује у крвној плазми (његова Cmax вредност је овде приближно 100 пута нижа него у случају оралне примене), синовијуму и синовијалној мембрани. Синтеза протеина лека је 99,7%.

Диклофенак се акумулира унутар епидермиса, који представља резервоар из којег се лек постепено ослобађа у суседна ткива. Затим супстанца углавном прелази у упаљена ткива која се налазе дубље (на пример, зглобови) и тамо наставља да делује. Овде се лек региструје у концентрацијама које имају ниво и до 20 пута већи него у крвној плазми.

Метаболички процеси диклофенака се углавном одвијају током хидроксилације, када се формира неколико фенолних деривата (од којих 2 имају лековито дејство, али много слабије од диклофенака).

Активни елемент са својим метаболичким компонентама се излучује углавном урином. Системски интраплазматски клиренс лека је 263±56 мл у минути, а коначно време полуелиминације је 1-3 сата (просечна вредност).

Дозирање и администрација

Диклосан треба користити 3-4 пута дневно; гел се наноси лаганим утрљавањем у епидерму. Запремина супстанце која се користи одређује се величином упаљеног подручја (на пример, 2-4 г гела је довољно за третирање подручја чија је величина 400-800 цм2).

Након извршења апликације, требало би да оперете руке (осим у ситуацијама када се третира ово конкретно подручје).

Трајање циклуса лечења одређује терапеутска ефикасност гела и природа патологије.

Не можете користити гел дуже од 2 недеље заредом.

• Пријава за децу

Лек не треба прописивати особама млађим од 14 година. У случају употребе лека код адолесцената старијих од 14 година у периоду дужем од 1 недеље, или у случају појачавања симптома болести, потребно је консултовати лекара.

Користите Диклосан током трудноће

Премало је клиничких података о употреби лека код трудница, због чега се гел не прописује током овог периода, као ни током дојења. Апсолутна контраиндикација за употребу је трећи триместар, јер Диклосан може изазвати слабост порођајне активности или прерано затварање артеријског тракта.

Тестирање на животињама није показало никакве нежељене ефекте на трудноћу, ембрионални развој, процес порођаја или постнатални развој.

У случају строгих индикација, лек се може користити током дојења - у ситуацијама када се вероватна корист очекује више од разних ризика. Гел се не може наносити на млечне жлезде, нити се може користити дуго времена.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• тешка нетолеранција повезана са диклофенаком или другим компонентама лека;
• анамнеза случајева астме, акутног ринитиса или уртикарије који су се развили услед примене аспирина или других НСАИЛ лекова.

Последице Диклосан

Нежељени ефекти укључују:

• инвазивне или заразне инфекције: повремено се појављује пустуларни осип;
• имунолошка дисфункција: повремено се примећује Квинкеов едем или симптоми нетолеранције (укључујући уртикарију);
• проблеми са респираторном активношћу: повремено се јавља астма;
• лезије везивног ткива и епидермиса: често се примећују свраб, дерматитис (такође и његов контактни облик), осип, еритем и екцем. Повремено се јављају пецкање или фотосензитивност. Повремено се развија дерматитис булозне природе.

Прекомерна доза

Ризик од развоја интоксикације је веома низак, јер се диклофенак изузетно слабо апсорбује у системску циркулацију у случају локалног третмана. Приликом гутања гела могу се приметити општи нежељени ефекти.

У случају случајног оралног узимања лека, потребно је брзо изазвати повраћање и користити адсорбент. Симптоматске мере се спроводе уз спровођење поступака који су прописани за лечење интоксикације НСАИЛ лековима.

Услови складиштења

Диклосан се мора чувати на месту ван домашаја мале деце. Температурне вредности не смеју прелазити 25°C.

Рок трајања

Диклосан се може користити у периоду од 24 месеца од датума производње терапеутске супстанце.

Аналоги

Аналоги лека су Нимид, Диклобене са Долгит гелом, Бутадион и Кетопрофен са Ф-гелом, као и Диклофенак, Финалгел и Клафен са Ревмалином.