Дексаметазон

Лек Дексаметазон је типичан представник хормона надбубрежне коре, који се успешно користе у медицини као јаки антиинфламаторни агенси. Дексаметазон спада у категорију кортикостероидних лекова за системску употребу.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Индикације Дексаметазон

Дексаметазон може прописати лекар у следећим случајевима:

• код патологија ендокриног система, наиме: код недовољне функције надбубрежног кортекса, код наследне хиперплазије надбубрежног кортекса, у субакутној фази тироидитиса;
• за различите врсте шокних стања;
• у случајевима церебралног едема изазваног туморским процесима, трауматским повредама мозга, операцијама, крварењима, запаљенским процесима, излагањем зрачењу;
• у случају астматичког статуса, бронхоспазма;
• код тешких алергијских процеса, анафилаксија;
• код реуматолошких патологија;
• у аутоимуним процесима;
• у онкологији;
• за болести крви;
• као део комплексне терапије за тешке инфективне процесе;
• за лечење очних болести (кератокоњунктивитис, блефаритис, склеритис итд.);
• за локалну употребу.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Образац за издавање

• Дексаметазон се производи као течност за ињекције, која је провидан, благо жућкаст раствор. Једна ампула са 1 и 2 мл лека садржи 4 и 8 мг натријум фосфата дексаметазона, респективно. Ампуле су направљене од тамног стакла. Паковање је картонско, са упутствима унутра.
• Дексаметазон се такође може производити у облику белих цилиндричних таблета са дозним зарезом у средини. Таблете имају дозу од 0,5 мг. Паковање садржи блистере од 5 или 10 ћелија, по 10 таблета.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Фармакодинамика

Синтетички глукокортикостероидни хормон дексаметазон је метилирани флуоропреднизолонски препарат. Његова главна својства су антиинфламаторна, антиалергијска, имуносупресивна, антишокна и антитоксична.

Дексаметазон активира нервни систем, смањује број лимфоцита и еозинофила и појачава синтезу еритропоетина.

Дексаметазон утиче на метаболичке процесе:

• смањује проценат протеина у плазми, убрзава производњу албумина и катаболизам протеина у мишићном ткиву;
• убрзава производњу масних киселина и триглицерида, покреће прерасподелу масног ткива, повећава садржај холестерола у крви;
• побољшава апсорпцију угљених хидрата у дигестивном систему, убрзава проток глукозе из јетре у циркулаторни систем, стимулише глуконеогенезу;
• задржава натријум и влагу у телу, појачава уклањање калијума и калцијума из организма.

Дексаметазон значајно сузбија функцију хипофизе са малом минералокортикостероидном активношћу.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Фармакокинетика

Када се узима интерно, дексаметазон се брзо и потпуно апсорбује у гастроинтестиналном тракту. Максимална могућа количина лека у крвном серуму се детектује за око сат и по. У циркулаторном систему, активна компонента лека се везује за специфични протеин - транскортин.

Дексаметазон лако продире кроз физиолошке баријере (плацента, крвно-мождана баријера).

Лек се метаболише у јетри, формирајући бројне неактивне метаболите.

Активна компонента се излучује путем бубрега. Полуживот је у просеку 4 сата.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Дозирање и администрација

Лечење дексаметазоном се прописује појединачно.

Просечна дневна доза дексаметазона за оралну примену може бити око 9 мг, са максимално дозвољеном дозом од 15 мг. Након постизања жељеног ефекта, количина лека се постепено смањује, прелазећи на дозу одржавања (од 2 до 4 мг дневно).

Дозвољена је ињекција од 4 до 20 мг дексаметазона дневно. Лек се може примењивати интравенозно, интрамускуларно или локално (директно у патолошки фокус). Као растварач може се користити физиолошки раствор или 5% раствор глукозе.

Ако је могуће, након 3-4 дана ињекција дексаметазона, пређите на интерну примену таблетног облика лека.

[ 32 ], [ 33 ]

Користите Дексаметазон током трудноће

Дексаметазон се може прописати трудницама само у ситуацијама када је вероватна корист од лека значајно већа од могућег ризика од проблема код нерођеног детета.

Уз продужено лечење дексаметазоном, могу се формирати различити поремећаји у развоју фетуса. Ако се лек користи током трећег тромесечја трудноће, постоји прилично висок ризик да ће фетус развити атрофичне промене у надбубрежном кортексу, што ће потом изазвати хормонску терапију за рођено дете.

Ако се дексаметазон прописује жени која доји, дојење се прекида током трајања лечења.

Контраиндикације

Следеће се сматрају јасним контраиндикацијама за употребу дексаметазона:

• алергијска осетљивост на састојке лека;
• деца млађа од 3 године.

Релативне контраиндикације могу укључивати:

• вирусне, гљивичне и микробне инфекције, туберкулоза, микоза;
• период од 2 месеца пре и 2 недеље после вакцинације;
• стања имунодефицијенције;
• инфламаторне и улцеративне болести дигестивног тракта;
• инфаркт миокарда, срчана инсуфицијенција у фази декомпензације, хипертензија;
• болест штитне жлезде, дијабетес;
• недовољна функција бубрега и јетре;
• остеопороза, полиомијелитис, повећан интраокуларни притисак;
• трудноћа и дојење.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Последице Дексаметазон

Што је дужи ток лечења и што је већа доза дексаметазона, већа је вероватноћа нежељених ефеката.

Генерално, лек добро прихвата тело, али у неким случајевима се јављају следећи нежељени симптоми:

• стероидни дијабетес мелитус, инхибиција функције надбубрежне жлезде, Иценко-Кушингов синдром, касни сексуални развој код деце;
• диспепсија, запаљење панкреаса, стероидни облик пептичног улкуса, промена апетита, повећано стварање гасова;
• поремећаји срчаног ритма, промене на ЕКГ-у, промене крвног притиска, повећано згрушавање крви;
• промене расположења, дезоријентација, конвулзије, халуцинације, психоза, депресија, раздражљивост, главобоље;
• повећан интраокуларни притисак, оштећење оптичког живца, дистрофија рожњаче, катаракта;
• хипокалцемија, прекомерно знојење;
• отицање екстремитета, повећање телесне тежине;
• остеопороза, оштећење мишића и тетива;
• дистрофичне промене на кожи, поремећаји пигментације, акне, повећан ризик од гнојних и гљивичних лезија коже;
• алергијски процеси;
• развој синдрома повлачења дрога.

[ 31 ]

Прекомерна доза

Симптоми предозирања дексаметазоном укључују повећане нежељене ефекте.

Лечење предозирања је увек симптоматско, са смањењем количине лека. Немогуће је нагло прекинути узимање дексаметазона, јер се може развити „синдром повлачења“.

[ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]

Интеракције са другим лековима

Дексаметазон се не прописује:

• са срчаним гликозидима (повећава ризик од развоја срчаних поремећаја);
• са живом антивирусном вакцином (могућа је активација инфекције);
• са парацетамолом (повећава токсични ефекат на јетру);
• са мишићним релаксантима (степен мишићне блокаде се повећава);
• са соматотропином (ефикасност овог другог се смањује);
• са антацидима (смањује се апсорпција дексаметазона);
• са хипогликемијским лековима (њихов ефекат је смањен);
• са циклоспоринима и кетоконазолом (повећава токсичне ефекте);
• са тиазидима, инхибиторима карбоанхидразе, другим кортикостероидима и амфотерицином (повећава ризик од развоја хипокалемије);
• са нестероидним антиинфламаторним лековима и етил алкохолом (повећава ризик од развоја чирева у дигестивном тракту);
• са индометацином (повећава вероватноћу развоја нежељених ефеката);
• са инхибиторима карбоанхидразе и амфотерицином (повећава ризик од остеопорозе);
• са тироидним хормонима (повећава клиренс кортикостероида);
• са имуносупресивима (повећава се ризик од инфекције и развоја лимфома);
• са естрогенима (смањује клиренс кортикостероида);
• са другим стероидима (могу се развити хирзутизам и акне);
• са трицикличним антидепресивима (манифестације депресије се погоршавају);
• са другим глукокортикостероидима, антипсихотицима, азатиоприном и карбутамидом (повећава ризик од катаракте);
• са м-антихолинергичким лековима (повећава се интраокуларни притисак).

[ 38 ], [ 39 ], [ 40 ]

Услови складиштења

Дексаметазон у ампулама или таблетама може се чувати на нормалној собној температури, ван домашаја деце.

[ 41 ], [ 42 ], [ 43 ], [ 44 ]

Рок трајања

Раствор у ампулама се чува до 3 године. Таблете дексаметазона се чувају до 4 године.

[ 45 ], [ 46 ]