Даксас

Даксас је нестероидни антиинфламаторни лек који се користи као терапија одржавања за хроничну опструктивну плућну болест. С обзиром на то да се хронична опструктивна плућна болест (скраћено ХОБП) јавља претежно након 40 година живота, лек се прописује пацијентима млађим од 40 година само након потврде дијагнозе.

Индикације Даксас

Даксас се прописује за тешке облике ХОБП- а и честе егзацербације болести као терапија одржавања.

[ 1 ]

Образац за издавање

Даксас је доступан у облику таблета, упакованих у блистере у картонским кутијама.

[ 2 ]

Фармакодинамика

Даксас припада групи антиинфламаторних лекова. Принцип деловања је усмерен на елиминисање упале у плућима. Лек смањује активност главног ензима ПДЕ4, који изазива упалу и представља главну карику која провоцира болест.

Даксас успорава активност ПДЕ4, што на крају доводи до нормализације функције леукоцита, глатких мишићних ћелија плућних судова и респираторног тракта итд.

Студије у епруветама су показале да лек зауставља ослобађање инфламаторних медијатора.

Код пацијената са ХОБП-ом, лек смањује број неутрофила у спутуму, а студије су такође показале да је код здравих пацијената смањен прилив неутрофила и еозинофила у респираторни тракт.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Фармакокинетика

Главни активни састојак Даксаса је рофлумиласт, који када се прогута формира активни метаболит рофлумиласт Н-оксида. Лек смањује активност фосфодиестеразе (ПДЕ4).

Након узимања лека, највиша концентрација у крви се достиже за око сат времена (под условом да се узима на празан стомак). Супресивна активност лека на ПДЕ4 не зависи од уноса хране, али постоји кашњење у постизању највише концентрације супстанце у крвној плазми.

Лек се везује за протеине крви за приближно 97%, активна супстанца се дистрибуира у свим ткивима и органима за прилично кратко време, укључујући продирање у масно ткиво.

Преклиничке студије показују да рофлумиласт продире кроз крвно-мождану баријеру у веома ниским концентрацијама.

Полуживот рофлумиласта у плазми је приближно 16-17 сати.

Супресивна активност лека је смањена код пушача; код старијих особа се примећује повећање супресивне активности рофлумиласта, али прилагођавање дозе код ове групе пацијената није потребно, јер се све промене не сматрају клинички значајним.

Код тешке бубрежне инсуфицијенције, инхибиторна активност лека је смањена за приближно 9%, али нема потребе за прилагођавањем дозе.

Код оштећења јетре, инхибиторна активност рофлумиласта се повећава у зависности од класификације по Чајлд-Пјуу.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Дозирање и администрација

Даксас се прописује у дози од 500 мг (1 таблета) дневно. У неким случајевима је потребно дуготрајно лечење (до 1 године) за максимални терапеутски ефекат.

У случају оштећене функције бубрега, као и у старости, нема потребе за прилагођавањем дозе.

Таблет треба опрати са довољном количином воде; потребно је покушати узимати лек у исто време.

[ 11 ], [ 12 ]

Користите Даксас током трудноће

Даксас је контраиндикован код трудница и дојиља. Постоји врло мало података о употреби лека током трудноће.

Поред тога, лек се не прописује женама у репродуктивном добу које не користе поуздану контрацепцију.

Могуће је да Даксас пређе у мајчино млеко, па ако треба да узимате лек, треба да престанете са дојењем.

Контраиндикације

Даксас се не прописује за преосетљивост на неке компоненте лека, дисфункцију јетре. Поред тога, безбедност употребе лека код особа млађих од 18 година није утврђена.

Нема довољно података о лечењу имунодефицијенције, заразних болести, рака, срчане инсуфицијенције, ретких наследних болести и тешке депресије овим леком.

Даксас треба користити са опрезом код пацијената са историјом менталних поремећаја и лечењем одређеним инхибиторима.

[ 9 ]

Последице Даксас

Даксас често изазива поремећај црева, бол у стомаку, губитак тежине, мучнину. По правилу, такви нежељени ефекти се јављају на почетку лечења, затим се стање нормализује.

Лек такође може изазвати проблеме са варењем, несаницу, депресију и повећан број откуцаја срца.

Лек може изазвати респираторне инфекције, главобоље, тремор и кожне осипе.

Ретко се јављају грчеви или слабост мишића, општа малаксалост.

[ 10 ]

Прекомерна доза

Када се узима у већим дозама него што је препоручено, Даксас изазива гастроинтестиналне сметње, убрзан рад срца, главобоље, знојење итд.

У случају предозирања, спроводи се симптоматско лечење.

[ 13 ]

Интеракције са другим лековима

Даксас треба користити са опрезом у комбинацији са кетоконазолом, еритромицином, еноксацином, циметидином. У овом случају, комбинована терапија може повећати активност лека и изазвати нетолеранцију.

Рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин смањују инхибиторну активност лека.

Интеракција са теофилином, оралним контрацептивима који садрже етинил естрадиол и гестоден, доводи до повећања супресивне активности.

Инхалациони агенси (салбутамол, формотерол, итд.), као и орални лекови (варфарин, монтелукаст, мидазолам, дигоксин), антациди не утичу на терапеутски ефекат Даксаса.

[ 14 ]

Услови складиштења

Даксас треба чувати на температури која не прелази 30 ^° C. Лек треба чувати на месту заштићеном од влаге, сунчеве светлости и ван домашаја деце.

[ 15 ]

Посебна упутства

Даксас није намењен за лечење акутног бронхоспазма. У овом случају, пацијент треба да користи посебан лек који ће помоћи у ублажавању напада. Приликом лечења Даксасом често се примећује губитак тежине, али након престанка узимања лека, тежина се обично враћа у нормалу.

[ 16 ], [ 17 ]

Рок трајања

Даксас важи три године од датума производње. Уколико су услови складиштења прекршени или је интегритет паковања оштећен, не препоручује се употреба лека.

[ 18 ]