Циклодол

Циклодол је антипаркинсонски лек; садржи активни састојак трихексифенидил. Лек има централни антихолинергички ефекат, уништавајући везе које се формирају између ацетилхолина и допамина унутар централног нервног система.

Дејство трихексифенидила доводи до слабљења холинергичке активности повезане са недостатком допамина у централном нервном систему. Лек има снажан централни блокирајући ефекат н-холинергичких рецептора, а поред тога, и периферни блокирајући лековити ефекат м-холинергичких рецептора. [ 1 ]

Индикације Циклодол

Користи се за моно- и комплексни третман (заједно са леводопом) за паркинсонизам различитог порекла.

У таблетама од 5 мг може се користити за следеће поремећаје:

• екстрапирамидални симптоми повезани са употребом неуролептика или лекова који имају сличан ефекат;
• спастична диплегија;
• Паркинсонова болест;
• спастична парализа узрокована поремећајима који утичу на екстрапирамидални систем;
• понекад помаже у смањењу тонуса и побољшању моторичке активности у случајевима пирамидалне парезе.

Образац за издавање

Терапеутска супстанца се ослобађа у таблетама од 2 и 5 мг – 10 комада унутар блистер паковања; унутар кутије – 4 таква паковања.

Фармакодинамика

У случају паркинсонизма, Циклодол, као и други антихолинергици, слаби тремор. Лек има мање активно дејство на ригидност мишића код брадикинезије.

Антихолинергички ефекат лека смањује знојење, саливацију и производњу себума. [ 2 ]

Спазмолитичка активност лека је такође повезана са антихолинергичким ефектима и директним миотропним ефектима. [ 3 ]

Фармакокинетика

Када се примењује орално, лек се апсорбује великом брзином; активни елемент савладава КББ. Просечне вредности полуживота су у року од 6-10 сати.

Дозирање и администрација

Доза лека се бира појединачно, почевши од минималне и повећавајући се до најмање ефикасне.

У случају Паркинсоновог синдрома, почетна доза је 1 мг трихексифенидил хидрохлорида дневно (Циклодол се не користи за дозу од 1 мг). У интервалима од 3-5 дана, ова доза се постепено повећава за 1-2 мг дневно док се не постигне оптимални терапијски ефекат. Доза одржавања је у распону од 6-16 мг дневно (подељено у 3-5 примена). Максимално се може узимати 20 мг лека дневно.

Да би се елиминисали екстрапирамидални поремећаји изазвани употребом лекова, користи се 2-16 мг лека дневно (величина порције зависи од тежине манифестација). Није дозвољено више од 20 мг лека дневно.

Током антихолинергичког лечења других екстрапирамидалних поремећаја, доза лека се постепено подешава, повећавајући почетну дозу (2 мг) дневно до најниже ефикасне дозе одржавања (може премашити максималну запремину која се користи за друге индикације). Дозвољено је највише 50 мг дневно.

Деци узраста од 5 до 17 година лек се прописује само за лечење екстрапирамидалне дистоније. У овом случају, могу узимати највише 40 мг лека дневно.

Употреба лека није везана за унос хране. Таблет треба опрати обичном водом (0,15-0,2 л). У случају хиперсаливације примећене пре почетка терапије, лек се узима након јела. Ако се током лечења развије ксеростомија, лек се користи пре оброка (под условом да нема мучнине).

Терапију треба постепено прекидати, смањујући дозу трихексифенидила током периода од 1-2 недеље, док се лек потпуно не прекине. У случају наглог прекида узимања лека, стање пацијента може се погоршати - симптоми болести ће почети да се погоршавају.

Трајање терапијског курса бира лекар појединачно.

• Пријава за децу

Лек се користи у педијатрији код деце старије од 5 година и само за лечење екстрапирамидалне дистоније.

Користите Циклодол током трудноће

Циклодол се не сме користити током трудноће.

Због недостатка информација о излучивању трихексифенидила у мајчино млеко, ако треба да узимате лек, требало би да престанете са дојењем.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• тешка нетолеранција на трихексифенидил или друге компоненте лека;
• задржавање урина;
• глауком;
• хипертрофија простате, коју карактерише кршење одлива урина, и аденом простате;
• стенотични облици болести које погађају гастроинтестинални тракт (ахалазија, пилородуоденална стеноза, итд.);
• атонија црева, цревна опструкција паралитичког или механичког типа, атонски облици опстипације и мегаколон;
• тахиаритмија, укључујући атријалну фибрилацију;
• декомпензоване кардиопатије.

Последице Циклодол

Проблеми са менталним и нервним системом: главобоље, раздражљивост, слабост и поремећаји спавања (укључујући поспаност), као и вртоглавица, повраћање и мучнина. Може доћи до погоршања мијастеније.

У случају узимања превеликих доза или тешке нетолеранције на лек, могу се јавити нервоза, когнитивна дисфункција (краткорочно и непосредно оштећење памћења, конфузија), анксиозност, еуфорија и узбуђење, као и делиријум, несаница, халуцинације и параноидни симптоми (посебно код старијих особа и особа са атеросклерозом).

Постоје извештаји о дискинезији у облику невољних покрета тела, усана, лица и удова сличних хореји (посебно код људи који користе леводопу). Уколико се појаве ментални поремећаји, може бити потребно прекинути употребу Циклодола. Постоје извештаји о злоупотреби трихексифенидила због његовог халуциногеног и еуфоричног дејства.

Ефекти повезани са антихолинергичким дејством: сувоћа слузокоже и епидермиса (такође развој ксеростомије са могућом дисфагијом), хипохидроза, жеђ, валови врућине и хипертермија; поред тога, смањена бронхијална секреција, тахикардија, поремећај мокрења (кашњење и отежано мокрење на почетку процеса) и опстипација. Могу се приметити поремећај акомодације (укључујући циклоплегију), замућен вид, мидријаза, повећан интраокуларни притисак, фотофобија и развој глаукома затвореног угла (понекад са слепилом).

Постоје подаци о појави парадоксалне синусне брадикардије, изолованих случајева развоја гнојног облика заушки, који је секундаран прекомерној ксеростомији, а такође и о појави цревне опструкције и дилатације дебелог црева.

Имуни поремећаји: знаци нетолеранције, укључујући епидермални осип.

У случају наглог прекида узимања лека, примећује се погоршање манифестација паркинсонизма и развој НМС-а.

Деца су доживела психозу, хореју, хиперкинезију, губитак тежине, поремећаје памћења и спавања и анксиозност.

Већина описаних симптома нестаје током терапије или нестаје након смањења дозе или повећања интервала између примене лекова.

Прекомерна доза

Употреба претерано великих доза трихексифенидила може изазвати опасну интоксикацију.

Знаци тровања антихолинергичким лековима укључују суве слузокоже и епидермис, хиперемију лица, акомодативну парализу, мидријазу, а поред тога, повишен крвни притисак и температура, поремећаји гутања и срчаног ритма (укључујући тахикардију), повраћање, убрзано дисање и мучнину. Може се развити осип на горњем делу тела и лицу. Код тешког тровања могу се јавити поремећаји мокрења, мишићна слабост и ослабљена перисталтика црева.

Манифестације иритације ЦНС-а укључују дезоријентацију, конфузију, делиријум, агитацију, халуцинације и хиперактивност; поред тога, јављају се анксиозност, атаксија, некохерентност, агресивност и параноидни поремећаји; понекад се јављају конвулзије. Може доћи до прогресије до депресије ЦНС-а, респираторне и кардиоваскуларне инсуфицијенције, коме и смрти.

Терапију треба започети веома брзо, осигуравајући проходност респираторног тракта. Хемоперфузија са хемодијализом може се извршити само у првих неколико сати након интоксикације. Антиаритмичке агенсе не треба прописивати ако се развију аритмије. Диазепам се може користити за контролу напада и агитације, али се мора узети у обзир ризик од депресије ЦНС-а. Ацидоза са хипоксијом мора се надокнадити. Употреба лактата или натријум бикарбоната је потребна да би се елиминисале компликације које погађају кардиоваскуларни систем.

Физостигмин се примењује ради отклањања неких знакова тровања (коматозно стање, делиријум, екстрапирамидални поремећаји), честих вентрикуларних екстрасистола, тахиаритмија и разних блокада. Супстанца се примењује током ЕКГ праћења (2-8 мг, путем инфузије). У случају тровања физостигмином (полуживот је 20-40 минута), лек избора је атропин - потребно је 0,5 мг атропина да би се неутралисало 1 мг физостигмина.

Интеракције са другим лековима

Канабиноидни барбитурати, алкохол, опијати и други депресанти ЦНС-а могу изазвати адитивне ефекте када се користе са трихексифенидилом, као и повећане седативне ефекте. Постоји ризик од злоупотребе.

Клозапин, нефопам, фенотиазини (укључујући хлорпромазин), дизопирамид, антихистаминици (укључујући дифенхидрамин и прометазин) и амантадин могу појачати антихолинергичке нежељене ефекте.

Трициклични антихолинергички антидепресанти и МАО инхибитори могу појачати антихолинергичке ефекте лека због развоја адитивног ефекта. Манифестације таквих ефеката укључују затвор, ксеростомију, задржавање урина, активни глауком, замућен вид, отежано започињање мокрења и паралитичку цревну опструкцију (посебно код старијих особа). Антихолинергици треба да се користе са опрезом у комбинацији са МАО инхибиторима или трицикличним антидепресивима. Приликом употребе антидепресива, трихексифенидил треба започети са смањеном дозом; стање пацијента треба стално пратити.

Када се примењује са транквилизаторима, повећава се вероватноћа касне дискинезије, због чега је Циклодол забрањен за превенцију паркинсонизма изазваног лековима током лечења транквилизаторима. Дискинезија повезана са транквилизаторима се појачава када се примењује у комбинацији са трихексифенидилом.

Лек смањује ефекат домперидона и метоклопрамида на гастроинтестинални тракт.

Употреба лека у комбинацији са леводопом слаби његову апсорпцију и смањује системске индексе; у том смислу, његова доза мора бити прилагођена. Због чињенице да ова комбинација може појачати дискинезију изазвану лековима (посебно на почетку терапије), стандардна доза трихексифенидила или леводопе мора се смањити када се комбинују.

Терапеутски ефекат лека може бити антагонистички у односу на активност коју показују парасимпатомиметици.

Антиаритмички антихолинергици (укључујући кинидин) појачавају антихолинергички ефекат на срце (успоравање AV проводљивости).

Резерпин смањује антипаркинсонску активност трихексифенидила, што појачава паркинсонистички синдром.

Услови складиштења

Циклодол треба чувати на месту ван домашаја мале деце. Индикатори температуре - не више од 25°C.

Рок трајања

Циклодол се може користити у року од 5 година од датума производње лека.

Аналоги

Аналоги лека су Ромпаркин, Паркопан са Трифеном и Трихексифенидил.