Цефтазидим

Цефтазидим је цефалоспорин треће генерације; ова супстанца има највећи антибактеријски ефекат против Pseudomonas aeruginosa и узрочника болничких инфекција. Истовремено, имајући широк спектар лековите активности, користи се за тешке инфекције у ситуацијама када узрочник још није откривен. Препоручује се примена овог лека за нозокомијалне лезије.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Индикације Цефтазидим

Користи се у случајевима тешких стадијума инфективних и инфламаторних патологија које настају због активности бактерија осетљивих на лекове:

• лезије које утичу на органе у карличном подручју;
• сепса, перитонитис или холангитис;
• упала плућа;
• емпијем који утиче на жучну кесу;
• инфекције епидермиса, костију, поткожног ткива и зглобова;
• апсцес плућа;
• плеурални емпијем;
• пијелонефритис;
• бубрежни апсцес;
• инфициране ране или опекотине.

Уз то, лек се прописује за тешке стадијуме заразних и инфламаторних болести код људи са ослабљеним имунитетом и за инфекције које се јављају током хемодијализе или перитонеалне дијализе.

[ 6 ]

Образац за издавање

Лековита супстанца се ослобађа у облику лиофилизата за интрамускуларне и интравенске ињекције. Унутар кутије налази се 10 или 50 бочица са прахом.

[ 7 ], [ 8 ]

Фармакодинамика

Лек показује бактерицидно дејство уништавајући везивање компоненти ћелијског зида, што узрокује губитак стабилности мембрана и смрт микробне ћелије. Цефтазидим показује отпорност на већину β-лактамаза.

Следећи микробни сојеви су осетљиви на лек: бацили инфлуенце, клебсијела, ешерихија коли са неисеријом, протеус, ацинетобактер са цитробактером, салмонела, ентеробактер, провиденција и серација, као и морганела, шигела, хемофилус параинфлуензае са стафилококама (укључујући стафилококус ауреус) и јерсинија. Поред тога, листа укључује бактероиде, клостридије, стрептококе са пептококама, као и микрококе, пептострептококе са пропионибактеријама и хемолитичке стрептококе подкатегорије А.

Резистенцију показују: ентерококе, хламидија, епидермални стафилококи, капилобактерије са бактероидес фрагилис, фекалне стрептококе, листерија, Staphylococcus aureus (отпоран на метицилин) и Clostridium difficile.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Фармакокинетика

Када се лек примењује интрамускуларно у дози од 0,5 и 1 г, његов ниво Cmax је 17 и 39 мг/л, респективно. Вредности TCmax достиже након 1 сата. У случају интравенске примене истих доза, вредности Cmax су 42 и 69 мг/л, респективно.

Ефикасне лековите вредности лека унутар серума током парентералне ињекције одржавају се у року од 8-12 сати. Брзина синтезе са протеинима је мања од 10%.

Ниво лека, који прелази минималне инхибиторне вредности за већину патогених бактерија осетљивих на лек, примећен је у жучи, спутуму, коштаном и срчаном ткиву, синовијуму, плеуралној, перитонеалној и интраокуларној течности.

Без компликација, прелази плаценту и налази се у мајчином млеку. Ако нема упале, леку ће бити тешко да прође кроз крвно-мозговну баруту (КББ).

У цереброспиналној течности, индикатори лекова за менингитис достижу медицински ефикасне нивое и износе 4-20 мг/л или више. Полуживот код одрасле особе је 1,9 сати. Код новорођенчади је три до четири пута дужи. У случају хемодијализе, овај индикатор је 3-5 сати. Не учествује у интрахепатичним метаболичким процесима.

Излучује се путем бубрега дневно, уз помоћ ЦФ. У овом случају, 80-90% супстанце се излучује непромењено. Чак мање од 1% се излучује жучом.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Дозирање и администрација

Цефтазидим се може примењивати само интрамускуларно или интравенозно.

За одрасле, 1 г супстанце се примењује у интервалима од 8-12 сати. Може се користити режим у којем се 2 г лека примењује у интервалима од 12 сати. У тешким фазама инфекције, посебно са ослабљеним имунитетом (укључујући особе са неутропенијом), 2 г лека се примењује у интервалима од 8 сати.

У случају оштећења уретре, 0,25 г лека се примењује 2 пута дневно.

За цистичну фиброзу и респираторне инфекције изазване псеудомонасом, 30-50 мг/кг лека треба примењивати у интервалима од 8 сати.

У случају операција на простати, 1 г цефтазидима се користи као превентивна мера пре примене анестезије, понављајући ову ињекцију након уклањања катетера.

Старијим особама се може дати највише 3 г лека дневно.

Одојчади старији од 2 месеца треба давати 30-50 мг/кг дневно, подељено у 3 ињекције. Максимално се може применити 6 г супстанце дневно.

Деци са ослабљеним имунитетом, као и са цистичном фиброзом или менингитисом, даје се 0,15 г/кг дневно, подељено на 3 ињекције. Дозвољено је највише 6 г лека дневно.

За новорођенчад млађу од 2 месеца, доза од 30 мг/кг се примењује дневно, подељена на 2 ињекције (користи се са изузетним опрезом).

Особе са бубрежним обољењима треба да започну лечење дозом од 1 г лека. Затим се користи доза одржавања, чија величина зависи од брзине излучивања лека:

• Вредности креацинитета крви у распону од 50-31 мл у минути – 1 г 2 пута дневно;
• Ниво креатинина у крви унутар 30-16 мл у минути – 1 г једном дневно;
• брзина контроле квалитета је унутар 15-6 мл у минути – 0,5-1 г супстанце једном дневно;
• ниво ЦЦ је испод 5 мл у минути - 0,5-1 г са паузом од 48 сати.

За особе са тешким стадијумом инфекције, једнократна доза лека може се удвостручити, уз праћење његовог нивоа у крви, који треба да буде унутар 40 мг/л.

У случају хемодијализе, користе се дозе одржавања лека узимајући у обзир ниво CC; ињекције треба давати након процедуре. Приликом перитонеалне дијализе, поред интравенских ињекција, лек се може укључити у течност за дијализу (0,125-0,25 г супстанце на 2 литра течности).

За особе са бубрежном инсуфицијенцијом које се подвргавају континуираним процедурама хемодијализе користећи АВ шант, као и за особе које се подвргавају сеансама хемофилтрације великом брзином, 1 г лека се примењује током 24 сата. Ако се хемофилтрација одвија малом брзином, примењују се порције прописане за болести бубрега.

За припрему интрамускуларне течности, лиофилизат се разблажује у растварачу (1-3 мл); приликом припреме интравенске течности потребно је 2,5-10 мл растварача; за инфузију - 50 мл. Мали мехурићи који се појављују у припремљеном раствору су угљен-диоксид; они не утичу на лековиту активност цефтазидима (може бити потребно елиминисање гаса), као ни на жућење течности. За примену се може користити само свеже припремљена течност.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Користите Цефтазидим током трудноће

Цефтазидим се може користити током трудноће само ако је апсолутно неопходан.

Требало би да престанете са дојењем током лечења овим леком.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Контраиндикације

Контраиндиковано за употребу код особа са историјом нетолеранције на лекове или друге цефалоспорине.

Опрез је потребан у следећим случајевима:

• патологије повезане са гастроинтестиналним трактом;
• бубрежна инсуфицијенција;
• комбинована употреба са аминогликозидима или диуретицима петље.

[ 24 ]

Последице Цефтазидим

Нежељени ефекти укључују:

• Дисфункција ЦНС-а: напади, енцефалопатија, главобоље, тремор, парестезија и вртоглавица;
• проблеми са функционисањем урогениталног система: токсична нефропатија, бубрежна дисфункција и кандидозни вагинитис;
• поремећаји хематопоетских процеса: хеморагије, лимфоцитоза, неутро-, тромбоцито- или леукопенија и хемолитичка анемија;
• лезије гастроинтестиналног тракта: холестаза, бол у стомаку, мучнина, дијареја, орофарингеална кандидијаза, повраћање и колитис;
• локални симптоми: флебитис (у случају интравенске примене), бол, пецкање и индурација на месту ињекције (у случају интрамускуларне примене);
• знаци алергије: уртикарија, синдром Сјонтозов-Јоганнесбурга, Квинкеов едем, еозинофилија, анафилакса, грозница, ТЕН и бронхоспазам;
• промене у резултатима тестова: повећање запремине урее, вредности ПТ и активности ензима јетре, као и хиперкреатининемија или -билирубинемија и лажно позитивни подаци (тест шећера у урину и Кумбсов тест).

[ 25 ]

Прекомерна доза

У случају тровања леком, могу се јавити вртоглавица, парестезија, главобоља, упала, флебитис и бол у подручју ињекције, као и хипербилирубинемија или -креатининемија, леукопенија или тромбоцитопенија, еозинофилија, тромбоцитоза, напади код особа са бубрежним обољењима и продужење ПТ.

Спроводе се симптоматски поступци лечења; у случају бубрежне инсуфицијенције, врши се перитонеална дијализа или хемодијализа.

[ 31 ]

Интеракције са другим лековима

Цефтазидим се не може комбиновати са аминогликозидима, јер то доводи до значајне међусобне инактивације лекова (уз паралелну употребу, ињекције се морају давати у различитим деловима тела).

Поред тога, лек је некомпатибилан са ванкомицином (њихово мешање доводи до стварања седимента). Ако је потребна њихова комбинована употреба кроз један интравенски систем, мора се опрати између примена лека.

Натријум бикарбонат не треба користити као растварач јер производи угљен-диоксид, што може захтевати уклањање гаса.

Аминогликозиди, ванкомицин са клиндамицином и диуретици петље смањују брзину клиренса лека, што повећава вероватноћу нефротоксичних ефеката.

Хлорамфеникол и други бактериостатски антибиотици слабе лековито дејство цефтазидима.

[ 32 ]

Услови складиштења

Цефтазидим треба чувати на температури не вишој од 25°C.

Рок трајања

Цефтазидим се може користити у року од 2 године од датума производње лека.

[ 33 ], [ 34 ]

Пријава за децу

Лек се прописује у педијатрији са изузетним опрезом (посебно код лечења новорођенчади).

[ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Аналоги

Аналоги лека су Цефограм, Лораксон, Цефтриаксон са Медоцефом, Сулперазон и Медаксон са Цефотаксимом, а поред тога Офрамакс, Тороцеф, Сулцеф, Цефоперазон итд.

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ], [ 46 ], [ 47 ]

Рецензије

Цефтазидим добија прилично различите критике, тако да се не могу сматрати недвосмислено позитивним или негативним. За неке је лек био потпуно погодан, елиминишући болест, а за друге је био потпуно бескористан, па чак и изазвао појаву негативних симптома. Ово се може повезати са чињеницом да различите категорије антибиотика утичу само на бактерије осетљиве на њих, па је пре њихове употребе потребно тачно идентификовати врсту микроба који изазива патологију.

[ 48 ], [ 49 ], [ 50 ], [ 51 ], [ 52 ], [ 53 ]