Цефотаксим-Нортон

Цефотаксим-нортон је полувештачки антибиотик са широким спектром терапијских ефеката. Примењује се парентерално.

Бактерицидна својства лека се развијају када се процеси везивања бактеријске ћелијске мембране успоре. Лек има висок индекс стабилности под утицајем β-лактамаза. Истовремено, показује активност на релативно велики број патогена отпорних на дејство ампицилина, других цефалоспорина, гентамицина и других антимикробних лекова.

[ 1 ], [ 2 ]

Индикације Цефотаксим-Нортон

Користи се за тешке инфекције изазване бактеријама које су осетљиве на дејство цефалоспорина:

• лезије респираторног тракта (пнеумонија бактеријског порекла, бронхитис у активној или хроничној фази, плућни апсцес, бронхиектатска патологија инфективног порекла и компликације изазване инфекцијом након операција у пределу грудне кости);
• бактеријемија или септикемија;
• менингитис (осим листерије) и друге инфекције које погађају централни нервни систем;
• инфекције зглобова са костима (остеомијелитис или септички артритис);
• лезије поткожног ткива са епидермом;
• акушерске и гинеколошке инфекције (упале које погађају карличну област);
• инфекције у перитонеуму (укључујући перитонитис);
• лезије уринарног тракта (циститис, пијелонефритис у активној или хроничној фази и бактериурија која се јавља без развоја симптома);
• гонореја.

Превенција инфекција код људи након гинеколошких или уролошких операција, као и процедура у гастроинтестиналном тракту.

[ 3 ]

Образац за издавање

Лек се ослобађа у облику ињекционог лиофилизата; 1 или 10 бочица са прахом унутар паковања.

[ 4 ], [ 5 ]

Фармакодинамика

Цефотаксим генерално показује активност против неких бактерија у клиничким условима и ин витро тестовима.

Грам-позитивни аероби: Staphylococcus aureus (укључујући сојеве који производе и не производе пеницилиназу), ентерококе, епидермалне стафилококе, пнеумококе, пиогене стрептококе (β-хемолитичке из подгрупе А) и агалактијске стрептококе.

Грам-негативни аероби: ентеробактерије, менингококе, врсте Citrobacter, Haemophilus influenzae (укључујући оне отпорне на ампицилин), Klebsiella (укључујући Klebsiella pneumoniae), Escherichia coli, Haemophilus parainfluenzae, Proteus vulgaris, гонококе (са сојевима који производе и не производе пеницилиназу), Морган бактерије, Proteus mirabilis, Acinetobacter, врсте Providencia Roettgerii и Serratia.

Многи сојеви бактерија описаних горе, отпорни на друге антибиотике (на пример, цефалоспорине, пеницилине и аминогликозиде), осетљиви су на цефотаксим На.

Цефотаксим показује активност против одређених сојева Pseudomonas aeruginosa.

Анаероби: бактероиди (укључујући појединачне сојеве Bacteroides fragilis), пептококе, клостридије (већина сојева Clostridium difficile је отпорна), врсте Fusobacterium (укључујући Плаутов бацил) и пептострептококе.

Цефотаксим има активност против Providence, Salmonella врста (укључујући S. typhi) и Shigella in vitro, али клинички значај овога још није утврђен.

Цефотаксим заједно са аминогликозидима има синергистички ефекат in vitro против појединачних сојева Pseudomonas aeruginosa.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Фармакокинетика

Компонента цефотаксима лако продире у ткива са течностима, постижући вредности које значајно превазилазе МИК великог броја патогених микроба. Уз једнократну употребу 1 г цефотаксима, просечне вредности Цмакс у плазми су 23,5 мг/л након пола сата.

Полуживот супстанце је 1,2 сата. Након 12 сати од тренутка примене лека, индикатори антибиотика су и даље прилично високи и омогућавају откривање бактерицидног дејства на осетљиве бактерије.

Лек се излучује путем бубрега (приближно 20-36% у непромењеном стању). 15-25% се излучује у облику главног метаболичког елемента дезацетилцефотаксима (има бактерицидно дејство). Још 20-25% лека се излучује у облику 2 неактивне метаболичке компоненте. Део лека се такође излучује жучом.

[ 10 ]

Дозирање и администрација

Начин примене, величине доза и интервали између примена одређују се степеном осетљивости бактерија које су изазвале патологију и тежином лезије.

Лек се може користити интравенозно (путем инфузије или болуса), као и интрамускуларно након извођења кожног теста на толеранцију на антибиотике.

Болус (млаз) апликација.

Потребно је разблажити 0,25, 0,5 или 1 г лиофилизата у стерилној течности за ињекције (4 мл). Ако се узима 2 г праха, потребно је 10 мл течности. Лек се примењује млазном методом, малом брзином (3-5 минута).

Примена интравенских инфузија.

Потребно је разблажити 1-2 г лека у 0,9% раствору NaCl или 5% раствору глукозе (Рингеров раствор лактата или друга инфузиона течност, искључујући Na карбонат) - потребно је 40-100 мл течности.

Кратка инфузија (2 г праха на 40 мл течности) траје 20 минута. Дужа инфузија (2 г лиофилизата на 0,1 л течности) се примењује у року од 50-60 минута.

Интрамускуларне ињекције.

1 г лека треба разблажити у стерилној течности или 1% раствору лидокаина (4 мл; или 2 мл на 0,25-0,5 г супстанце). Лек се убризгава у глутеални мишић, дубоко.

Величине порција за различите болести.

За одрасле:

• гонореја у активној фази без компликација - једнократна интрамускуларна ињекција 1 г лека;
• инфекције које погађају уринарни тракт и некомпликоване лезије - млазно интравенозно убризгавање или интрамускуларна ињекција 1 г супстанце у интервалима од 12 сати;
• лезије умерене тежине: 1-2 г лека се примењује интрамускуларно или интравенозно са паузама од 12 сати;
• веома тешки облици инфекције (на пример, менингитис): интравенска примена 2 г лека у интервалима од 6-8 сати;
• за спречавање инфективних компликација након операција: заједно са увођењем анестезије, 1 г лека се користи интравенозно једнократно. По потреби, поновљена ињекција се може извршити након 6-12 сати.

Дозвољено је користити не више од 12 г Цефотаксима-Нортона дневно.

Деца старија од 1 месеца и до 12 година (тежина мања од 50 кг): 0,1-0,15 г/кг супстанце се примењује интрамускуларно или интравенозно дневно (само за децу старију од 2,5 године). Ова порција се дели на 3-4 ињекције (са размаком од 6-8 сати), узимајући у обзир интензитет инфекције. У случају тешких стадијума инфекције могу се користити дневне порције од 0,2 г/кг.

Деци тежине преко 50 кг прописују се стандардне дозе за одрасле са максималном дневном дозом од 12 г.

Одојчад узраста 1-4 недеље и превремено рођене бебе: дозвољена је интравенска примена 50 мг/кг дневно (у 3-4 ињекције, са интервалима од 6-8 сати). У случају тешких поремећаја, дозвољено је 0,15-0,2 г/кг лека дневно.

Одојчад до 7 дана старости и превремено рођене бебе: интравенска ињекција од 50 мг/кг дневно, подељена на 2 ињекције у једнаким деловима (у интервалима од 12 сати).

Трајање циклуса лечења се бира појединачно.

У случају проблема са функцијом бубрега, величина порције се бира узимајући у обзир тежину бубрежног поремећаја. У почетној фази анурије (ниво ЦЦ је мањи од 10 мл у минути), стандардна порција лека се преполовљује, без промене интервала између доза.

[ 13 ], [ 14 ]

Користите Цефотаксим-Нортон током трудноће

Цефотаксим-Нортон је забрањен за преписивање трудницама, посебно у првом тромесечју. Једини изузеци су ситуације када се користи према строгим индикацијама. То је због чињенице да не постоје потврђени подаци о безбедности лека за труднице.

Мала количина лека се излучује у мајчино млеко, стога, ако је потребно применити компоненту током дојења, потребно је прво прекинути дојење током трајања терапије.

Контраиндикације

Контраиндикације укључују: тешку нетолеранцију на дејство цефалоспоринских антибиотика.

У случајевима када убризгана течност садржи лидокаин:

• лична нетолеранција на лидокаин;
• интракардијални блокови код особа које немају пејсмејкер;
• са тешким затајењем срца;
• интравенске ињекције.

[ 11 ]

Последице Цефотаксим-Нортон

Главни нежељени ефекти:

• знаци алергије: осип, бронхоспазам, уртикарија, свраб и Квинкеов едем. Повремено се примећују синдром Сјорс-Јонес-Јонес-Јонес, МИЕ, анафилакса, еозинофилија, ТЕН и грозница;
• оштећење јетре и система за варење: повремено се примећују повраћање, дијареја, губитак апетита, бол у стомаку и мучнина, као и повећање трансаминаза или билирубина, алкалне фосфатазе и ЛДХ. Приликом употребе Цефотаксима Нортон или након завршетка терапије може доћи до псеудомембранозног колитиса изазваног дејством Clostridium difficile;
• поремећаји хематопоетских процеса: тромбоцито-, неутро- или леукопенија, хемолитичка анемија, агранулоцитоза и еозинофилија;
• уринарна дисфункција: тубулоинтерстицијски нефритис;
• проблеми са централним нервним системом: главобоље или лечива енцефалопатија (при употреби великих доза, посебно код особа са бубрежном инсуфицијенцијом);
• Нежељени ефекти узроковани биолошким утицајима: дуготрајна терапија може довести до кандидијазе, дисбактериозе или суперинфекције изазване сојевима отпорним на лекове;
• Остало: кандидијаза која погађа слузокожу и повећање температуре. Прекомерно висок унос течности може изазвати аритмију;
• локални симптоми: бол у подручју ињекције, као и флебитис који се јавља у случају интравенске ињекције.

[ 12 ]

Прекомерна доза

Могући знаци тровања укључују: тромбоцитопенију или леукопенију, грозницу, диспнеју, активну хемолитичку анемију, анорексију, гастроинтестиналне или епидермалне манифестације и манифестације на јетри, као и стоматитис, губитак просторне оријентације, бубрежну инсуфицијенцију, пролазни губитак слуха и енцефалопатију (посебно у случају бубрежне инсуфицијенције).

Лек нема антидот. Предузимају се потребне симптоматске мере за подршку виталним функцијама организма.

[ 15 ], [ 16 ]

Интеракције са другим лековима

Комбинована употреба лека са аминогликозидима изазвала је повећање нефротоксичног ефекта. Сличне ефекте имају и диуретици - деривати етакринске киселине са пиретадином и други диуретички лекови (на пример, фуросемид).

Комбинација са нифедипином повећава биорасположивост цефотаксима за 70%.

Приликом употребе пробенецида, излучивање цефотаксима кроз тубуле је блокирано и његово полуживот је продужено.

Узимање заједно са НСАИЛ лековима (као што су диклофенак, аспирин или индометацин) повећава вероватноћу крварења (укључујући и крварење унутар дигестивног система).

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Услови складиштења

Цефотаксим-Нортон треба чувати на тамном месту, ван домашаја мале деце. Индикатори температуре - не више од 25 ° Ц. Припремљени раствор остаје стабилан 24 сата на температури од 2-8 ° Ц.

[ 21 ]

Рок трајања

Цефотаксим-Нортон се може користити у периоду од 24 месеца од датума продаје лека.

[ 22 ], [ 23 ]

Пријава за децу

Лек се може давати одојчади узраста од 1-12 месеци само ако постоје строге индикације. Лек се такође не сме давати интрамускуларно деци млађој од 2,5 године.

[ 24 ], [ 25 ]

Аналоги

Аналоги лека су Лораксим, Цефотаксим са Тактамом, а поред тога Сефотак, Цефантрал и Фагоцеф са Так-О-Бидом.

[ 26 ]