Цефоктам

Цефоктам је антибиотик, цефалоспорин друге генерације.

Индикације Цефоктама

Користи се у следећим ситуацијама:

• инфекције које погађају респираторни тракт (бронхитис или бронхиектазије инфициране природе, плућни апсцес или пнеумонија бактеријског порекла, као и инфекције које се јављају након операције и погађају органе грудне кости);
• инфективне лезије носа или грла ( тонзилитис, као и синуситис или пансинуситис, као и фарингитис);
• инфекције уринарног тракта (циститис или пијелонефритис, или асимптоматска бактериурија);
• инфекције које погађају мека ткива (повезане са ранама, као и еризипелоид или целулитис);
• болести које погађају зглобове или кости (остеомијелитис или артритис септичке природе);
• гинеколошке и акушерске инфекције (гонореја или лезије које погађају карличне органе);
• друге заразне патологије (менингитис или сепса);
• спречавање развоја компликација заразне природе након хируршких интервенција у торакалној, васкуларној, гинеколошкој, абдоминалној, као и проктолошкој и ортопедској области.

Образац за издавање

Лековита супстанца се ослобађа у облику лиофилизата за ињекциону течност (0,75 или 1,5 г по бочици).

Фармакодинамика

Лек има бактерицидна својства, а такође ремети процесе везивања ћелијских мембрана бактерија. Лек има широк спектар деловања; отпоран је на утицај великог броја β-лактамаза, стога делује на многе сојеве отпорне на амоксицилин или ампицилин.

Активан је против следећих организама:

• грам-негативни аероби (Klebsiella заједно са Escherichia coli, Haemophilus parainfluenzae и Haemophilus influenzae (укључујући сојеве отпорне на ампицилин), Proteus mirabilis, Providencia, Proteus rettgeri, менингококе, Moraxella catarrhalis заједно са гонококама (укључујући сојеве који производе пеницилиназу) и Salmonella;
• грам-позитивни аероби (златни или епидермални стафилококи (укључујући сојеве који производе пеницилиназу, осим сојева метицилина), пнеумококе, пиогене стрептококе (и друге β-хемолитичке стрептококе), стрептококе подтипа Б (streptococcus agalactiae), streptococcus mitis (категорија viridans), као и бацили великог кашља);
• анаероби;
• коке грам-негативне и грам-позитивне природе (на овој листи пептококе и врсте Peptostreptococcus);
• грам-позитивни (укључујући већину клостридија) и грам-негативни микроби (у овој категорији фузобактерије и бактероиди), као и пропионибактерије;
• други микроби: Borrelia burgdorferi.

Следеће бактерије су отпорне на цефуроксим: псеудомонаде заједно са Clostridium difficile, као и кампилобактер, Listeria monocytogenes, Acinetobacter calcoaceticus, легионела, као и сојеви Staphylococcus epidermidis или Staphylococcus aureus отпорни на метицилин.

Одабрани микробни сојеви који нису осетљиви на цефуроксим укључују Enterococcus faecalis и Proteus spp., Морганов бацил, Citrobacter, Enterobacter, Serratia и Bacteroides fragilis.

Фармакокинетика

Када се користи у дози од 0,75 г, вредности Cmax у крвном серуму се примећују након 30-45 минута, износећи око 27 мцг/мл. Након интравенске ињекције 0,75 или 1,5 г, на крају инфузије, вршне вредности су 50 и 100 мцг/мл, респективно.

Брзине синтезе са протеинима крвне плазме су између 33-50%. Терапеутске вредности лека се примећују унутар синовијума, цереброспиналне течности (ако су мождане овојнице упаљене) и плеуралне течности, као и унутар спутума, жучи, миокарда са коштаним ткивом, поткожног слоја и епидермиса. Лек продире кроз плаценту и излучује се мајчиним млеком. Такође је потребно узети у обзир да пролази кроз крвно-мозговну баријску артерију (КББ) ако пацијент има упалу која утиче на мождане овојнице.

Око 85-90% супстанце се излучује непромењено кроз бубреге након 24 сата (50% лека се излучује кроз бубрежне тубуле, а додатних 50% се подвргава гломеруларној филтрацији).

Полуживот након интрамускуларне или интравенске ињекције је приближно 70 минута (код новорођенчади се може продужити 3-5 пута).

Дозирање и администрација

Лек се мора примењивати интравенозно или интрамускуларно. Пре почетка терапије, могућност нетолеранције код пацијента мора се искључити извођењем кожног теста.

Тинејџери старији од 12 година или тежине веће од 50 кг, као и одрасли, такође треба да добијају 0,75 г лека 2-3 пута дневно. Ако је инфекција тешка или лек није веома ефикасан, доза се може повећати на 0,75 г 4 пута дневно.

За новорођенчад (укључујући и превремено рођене бебе), потребна је доза од 30-100 мг/кг дневно; мора се поделити у неколико одвојених делова.

[ 2 ]

Користите Цефоктама током трудноће

Цефоктам може да прође кроз плаценту, али његова безбедност када се користи током трудноће је мало проучавана.

Активни састојак лека се излучује у малим концентрацијама у мајчино млеко, због чега је неопходно прекинути дојење током терапије.

Контраиндикације

Контраиндикована је употреба лека у случају нетолеранције на цефалоспорине (у случају преосетљивости на пеницилине, постоји ризик од развоја унакрсне реакције).

Последице Цефоктама

Употреба терапеутског средства може изазвати појаву следећих нежељених ефеката:

• лезије заразне природе: микозе у гениталном подручју, гљивичне инфекције секундарног типа, као и инфекције изазване активношћу резистентних бактерија;
• поремећаји лимфног и крвног система: тромбоцитопенија, леукопенија или гранулоцитопенија, хемолитичка анемија, еозинофилија, повећане вредности ПТ, повећани нивои креатинина, агранулоцитоза и поремећаји коагулације;
• проблеми са дигестивном функцијом: стоматитис, опструкција билијарних трактова, дијареја, панкреатитис, мучнина и глоситис. Ретко се јавља псеудомембранозни ентероколитис;
• симптоми из хепатобилијарног система: излечива холелитијаза, наслаге калцијумових соли унутар жучне кесе, као и повећање нивоа јетрених ензима у крви (АЛТ, АСТ или АЛП);
• лезије поткожног ткива или епидермиса: уртикарија, алергијски дерматитис, свраб, егзантем, ТЕН, осип, оток или мултиформни еритем;
• поремећај уринирања: бубрежна инсуфицијенција, олигурија, стварање бубрежних каменаца, глукозурија и хематурија;
• системски поремећаји: флебитис, грозница, мрзлица, главобоља, анафилактоидни или анафилактички симптоми и вртоглавица;
• промене у резултатима лабораторијских тестова: лажно позитиван резултат Кумбсовог теста или тестова за глукозурију или галактоземију.

[ 1 ]

Прекомерна доза

У случају интоксикације овим средством, могу се појавити манифестације церебралне иритације, укључујући конвулзије.

Да би се елиминисао поремећај, спроводе се поступци хемодијализе или перитонеалне дијализе, као и неопходне симптоматске мере.

Интеракције са другим лековима

Лекови који слабе агрегацију тромбоцита (укључујући салицилате са НСАИЛ и сулфинпиразон), у комбинацији са цефуроксимом, инхибирају цревну микрофлору, спречавајући везивање витамина К. Као резултат тога, повећава се вероватноћа крварења.

Антикоагуланси појачавају антикоагулантни ефекат, што такође повећава ризик од крварења.

Диуретици и потенцијално нефротоксични антибиотици (аминогликозиди су један од њих) могу изазвати нефротоксичне ефекте. Комбинација са аминогликозидима доводи до зависности, а понекад се развија синергизам.

Пробенецид слаби секреторну активност тубула и смањује ниво клиренса цефуроксима у бубрезима, због чега се његови нивои у серуму повећавају.

Приликом комбиновања лекова са оралним контрацептивним средствима, цревна микрофлора је потиснута, што резултира ослабљеном реапсорпцијом естрогена у цревима, што доводи до смањења терапијске ефикасности контрацептива.

Током терапије цефуроксимом, препоручује се одређивање нивоа шећера у крви и плазми методом хексозне киназе или глукоза оксидазе.

Цефуроксим не утиче на резултате ензимских метода за одређивање присуства глукозурије.

Цефуроксим има мали утицај на тестове редукције бакра (Фелингов, Бенедиктов или Клинистест). Његово дејство не изазива развој лажно позитивне реакције, што се примећује код неких других цефалоспорина.

Лек не утиче на податке тестова креатинина спроведених помоћу алкалног пикрата.

[ 3 ]

Услови складиштења

Цефоцтам се мора чувати на температури између 15-25°C.

Рок трајања

Цефоктам се може користити у року од 24 месеца од датума производње лека.

Аналоги

Аналоги лека су Абицеф, Цефур, Аксеф, Спизеф, Биофуроксим са Микрексом, као и Зинацеф, Цефумакс, Јокел са Цефунортом, Кимацеф са Фуроцефом, као и Енфексија и Цефурокс са Цефутилом.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]