Цефоперабол

Цефоперабол је цефалоспорин треће генерације.

Индикације Цефоперабола

Користи се за лечење у следећим ситуацијама:

• заразне болести које погађају жучну кесу (као што је холангитис са холециститисом и емпијемом у пределу жучне кесе);
• сепса или перитонитис;
• неутропенична грозница;
• заразне лезије у урогениталном систему, које су тешке;
• пнеумонија (узрокована активношћу грам-негативних бактерија);
• инфекције које се развијају у карличним органима (карлични перитонитис или ендометритис), као и гонореја;
• нозокомијални инфективни процеси са различитим локацијама;
• инфекције које погађају особе са имунодефицијенцијом.

Такође се користи за лечење или превенцију инфекција које могу настати као резултат операција (гинекологија и акушерство, проктологија и абдоминална област).

Образац за издавање

Лек се ослобађа у облику лиофилизата за производњу раствора који се примењују интрамускуларно или интравенозно. Запремина 1 бочице је 0,5, 1 или 2 г. Комплет такође садржи растварач (капацитет 5 мл). Унутар кутије - 1 или 5 бочица.

Фармакодинамика

Цефоперабол има бактерицидно и антибактеријско дејство са широким спектром деловања.

Успорава везивање пептидног гликана унутар зидова бактерија. Делује против релативно великог броја грам-негативних аеробних бактерија (укључујући хемофилну или псеудомонас аеругиноза, као и друге неферментирајуће микробе и микроорганизме из цревне групе), као и многих анаеробних бактерија.

Степен активности против грам-позитивне микрофлоре (стрептококе са стафилококама) је нижи него код цефотаксима или цефтриаксона. Лек показује активност против неких ентерококалних сојева (фекалних или фецијумских).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Фармакокинетика

Након интрамускуларне или интравенске примене, вредност Cmax се примећује након 1 сата. Лек продире у скоро сва ткива са органима и телесним течностима; продире у КМБ (али је степен ове пенетрације слабији него код цефтазидима и цефтриаксона). Веома мала количина лека се излучује мајчиним млеком.

У високим лековитим концентрацијама региструје се 12 сати након ињекције. Лек не уклања билирубин из синтезе са протеинима плазме.

Излучивање се у већој мери одвија жучом (приближно 70-80% дозе; нивои лека у жучи достижу свој максимум након 1-2 сата након употребе, а такође имају ниво који прелази вредности у крви и 100 пута), а такође и урином (приближно 20-30%). Полуживот је 2,5 сата (начин примене лека није важан).

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Дозирање и администрација

Лек треба примењивати интравенозно (спором брзином, млазом (током 5 минута) или капаљком (током 0,5-1 сата)), као и интрамускуларно.

За интравенозну млазну ињекцију, 1000 мг супстанце мора се растворити у 10 мл воде за ињекције (или стерилног изотоничног раствора NaCl). Када се користи кроз капалицу, 1000-2000 мг лека се разблажи у 0,1 л раствора NaCl.

За интрамускуларне ињекције, лек се раствара у води за ињекције или 0,5% раствору лидокаина (за 1000 мг лека потребно је 3 мл течности).

Тинејџери узраста 12 и више година, као и одрасли, морају давати 1-2 г лека 2 пута дневно. Ако је инфекција тешка, појединачна доза се може повећати на 4 г (примењује се капалицом). Одрасла особа сме да примењује највише 12 г лека дневно.

Некомпликована гонореја: једнократна интрамускуларна ињекција 0,5 г супстанце.

Превенција компликација након операције: млазно интравенозно давање 1-2 г лека 0,5-1,5 сати пре операције, а касније примењивати у интервалима од 12 сати, али често највише 24 сата (за процедуре у кардиоваскуларном систему или у проктологији - до 72 сата након њеног завршетка). Ако се операција изводи на ректуму или дебелом цреву, метронидазол се може додатно користити (путем капања, интравенозно).

Новорођенчади и деци млађој од 12 година потребна је просечна доза од 0,05-0,1 г/кг дневно, подељена у 2 ињекције. Дозе преко 0,1 мг/кг се често примењују интравенозно путем капања. Деци са тешким инфекцијама потребно је 0,2-0,3 г/кг дневно, подељено у 2-3 ињекције. Лек се може прописати одојчади млађој од 3 месеца само ако постоје строге индикације.

Ако су вредности креатинина мање од 18 мл/мин, дневна доза може бити до 4000 мг.

У случају опструкције билијарног тракта, тешке патологије јетре и истовременог присуства поремећаја бубрега, дозвољено је максимално 2000 мг лека дневно.

[ 20 ]

Користите Цефоперабола током трудноће

Не треба га прописивати трудницама. Треба га користити са изузетним опрезом током лактације.

Контраиндикације

Контраиндиковано за употребу у случају нетолеранције на лек или у случају тешке инсуфицијенције јетре.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Последице Цефоперабола

Увођење лека може изазвати појаву нежељених ефеката:

• лезије које погађају гастроинтестинални тракт: повраћање или мучнина, као и дијареја (у случају тешке дијареје, потребно је одмах престати са употребом лека) и привремено повећање нивоа алкалне фосфатазе и трансаминазе;
• симптоми алергије: осип, еозинофилија, уртикарија и грозница;
• други: неутропенија, а такође и недостатак витамина К или хипотромбинемија (крварење се може јавити код особа са патологијама јетре или поремећајима цревне апсорпције и оних на парентералној исхрани – неопходно је пратити вредности ПТ);
• локални знаци: флебитис (након интравенске ињекције) или бол у подручју ињекције (након интрамускуларне ињекције).

[ 19 ]

Прекомерна доза

Предозирање може изазвати епилептични напад.

Његово лечење захтева седативне процедуре употребом диазепама.

[ 21 ]

Интеракције са другим лековима

Лек појачава ефекат антикоагуланса.

Комбинација Цефоперабола са средствима која слабе агрегацију тромбоцита (салицилати или НСАИЛ) доводи до повећаног ризика од крварења.

Употреба етил алкохола у комбинацији са леком може изазвати развој антабусног синдрома.

[ 22 ], [ 23 ]

Услови складиштења

Цефоперабол треба чувати на тамном, сувом месту, ван домашаја деце. Индикатори температуре су максимално 25°C.

Рок трајања

Цефоперабол се може користити у року од 24 месеца од датума производње терапијског средства. Готов лек има рок трајања од 24 сата (на температури од 5-25 ° Ц) или 5 дана (индикатори температуре - унутар 2-5 ° Ц).

Аналоги

Аналоги лека су лекови Цефоперус, Дардум, Операз са Лоризоном, као и Цефпар, Медоцеф, Цефобид са Цефаписоном, Цефоперазон са Мовоперизом, као и Цефоперазон-Виал и Цефоперазон-Аџио.