Карветранд

Карветренд има вазодилататорно дејство и неселективни β-блокирајући ефекат; такође показује антиоксидативни ефекат и селективно блокира активност α1-адренергичких рецептора.

Лек смањује периферни васкуларни отпор селективним блокирањем дејства α1-адренергичких рецептора, а поред тога, сузбијањем ефекта РААС - путем неселективне блокаде β-адренергичких рецептора. Истовремено, долази до смањења активности плазма ренина, што смањује вероватноћу задржавања течности. [ 1 ]

Индикације Карветранд

Користи се у случајевима стабилне ангине пекторис хроничног степена, примарне хипертензије, као и у случајевима стабилне срчане инсуфицијенције (хроничног типа).

Образац за издавање

Лековита супстанца се ослобађа у облику таблета - 14 комада унутар блистер паковања (запремина таблете 3,125, 6,25 и 12,5 мг), 2 паковања унутар паковања. Такође се производи у 28 комада унутар засебне плочице (запремина 25 мг) - 1 комад унутар кутије.

Фармакодинамика

Лек не садржи БЦА и има мембранско-стабилизујући ефекат. То је двоструки стереоизомерни рацемат. Развој блокирајућег дејства ß1-, као и ß2-адренорецептора остварује се углавном уз помоћ енантиомера S (-), а α1-блокирајући ефекат обезбеђују енантиомери S (-), као и R (+). Карветренд има значајан антиоксидативни ефекат и апсорбује слободне радикале.

У случају употребе код повишеног крвног притиска, његово смањење под утицајем лека није праћено променама у процесима интрареналне циркулације крви и појачавањем системског отпора периферних крвних судова, што се често примећује приликом примене β-блокатора. [ 2 ]

Када се примењује код особа са ангином пекторис, спречава развој бола и исхемије миокарда. [ 3 ]

Код особа са дисфункцијом леве коморе или конгестивном срчаном инсуфицијенцијом, лек позитивно утиче на хемодинамику, величину леве коморе и њену ејекциону фракцију.

Лек не мења метаболизам липида.

Фармакокинетика

Биорасположивост лека је приближно 25-30% (R-облик) и 15% (S-облик). Cmax ниво у плазми се примећује након 1 сата. Пропорције између дозе и вредности у плазми су линеарне. Унос хране не мења биорасположивост лека.

Карведилол је високо липофилни елемент. Око 98-99% супстанце се синтетише са протеинима. Запремина дистрибуције је приближно 2 л/кг. 60-75% апсорбованог лека пролази кроз метаболичке процесе током првог интрахепатичног пролаза.

Полуживот лека је у распону од 6-10 сати. Брзина клиренса је 590 мл у минути. Излучивање се углавном врши жучом, а затим фецесом. Део се излучује у облику метаболичких елемената путем бубрега.

Метаболички процеси се одвијају унутар јетре – кроз оксидацију, као и глукуронидацију у подручју ароматичног прстена. Метаболичке компоненте показују интензиван адреноблокирајући и антиоксидативни ефекат.

Нивои лека у плазми су приближно 50% виши код старијих особа.

Код особа са повишеним крвним притиском и умереним (CC – унутар 20-30 мл у минути) или тешким (CC – <20 мл у минути) оштећењем бубрега, примећено је повећање вредности LS у плазми од 40-55%.

Дозирање и администрација

Карветренд треба узимати орално, започињући терапију малим дозама. Касније се дозе постепено повећавају док се не постигне жељени ефекат.

У случају примарне хипертензије, прво треба узимати 12,5 мг лека ујутру (после оброка) или 6,25 мг ујутру, а затим увече. Након 2 дана овог режима, доза се повећава на једнократну употребу од 25 мг или двократну употребу од 12,5 мг. Након 2 недеље лечења, доза се повећава на 25 мг два пута дневно.

У случају хипертензије, не може се применити више од 50 мг дневно (подељено у 2 дозе).

Током ЦХ, лек се почетно користи у дози од 3,125 мг (2 дозе дневно).

За ангину стабилног типа, примењује се 12,5 мг два пута дневно. Након таквог дводневног циклуса, доза се повећава на 25 мг два пута дневно.

Током хроничне ангине, може се користити максимално 50 мг лека (у 2 дозе).

Код пацијената са срчаном инсуфицијенцијом који се лече од ангине, почетна доза је 3,125 мг (2 дозе дневно).

• Пријава за децу

Није за употребу у педијатрији.

Користите Карветранд током трудноће

Карветренд се не прописује током дојења или трудноће.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• тешка нетолеранција на компоненте лека;
• кардиогени шок;
• са декомпензованим обликом срчане инсуфицијенције (стадијум 4 према NYHA класификацији), код које је неопходно користити инотропне супстанце;
• метаболичка ацидоза;
• „плућна болест срца“ и хипертензија која погађа плућа;
• феохромоцитом;
• употреба у комбинацији са верапамилом, дилтиаземом и другим антиаритмичким лековима;
• АВ блок стадијум 2-3 (без употребе пејсмејкера);
• СССУ;
• брадикардија (вредности срчане фреквенције су мање од 50 откуцаја у минути);
• смањен крвни притисак (систолни ниво крвног притиска је мањи од 85 мм Хг);
• са некомпензованим обликом срчане инсуфицијенције, код које је потребно прописати позитивне изотропне агенсе и диуретичке лекове;
• БА и друге плућне болести опструктивне природе;
• тешка дисфункција јетре;
• употреба МАО инхибитора (осим супстанци типа МАО инхибитора Б).

Последице Карветранд

Нежељени ефекти укључују:

• промене у подацима крвних анализа: развој хипо- или хипергликемије, хиперхолестеролемије, -калемије или -триглицеридемије, као и тромбоцито- или леукопеније, анемије и хипонатремије, као и повећање вредности алкалне фосфатазе, креатинина и урее и смањење нивоа протромбина;
• симптоми алергије: анафилактичке реакције;
• конвулзије, вртоглавица, ортостатски колапс и парестезија, повећање телесне тежине, главобоље, депресија, поремећаји спавања и губитак свести;
• сувоћа слузокоже ока или иритација у пределу ока, као и поремећаји вида;
• едем, ангина пекторис, срчана инсуфицијенција, брадикардија, диспнеја, хладни екстремитети и хипотензија, палпитације, повишен крвни притисак, Рејноова болест и погоршање интермитентне клаудикације;
• зачепљеност носа, плућни едем и астма;
• бол у стомаку, ксеростомија, мучнина, пародонтитис, затвор или дијареја, мелена и поремећај функције јетре (повећани нивои АЛТ, АСТ и ГГТ);
• егзантема, алопеција, уртикарија, хиперхидроза, свраб и дерматитис;
• артралгија и бол који погађају удове;
• поремећаји уринарног тракта, бубрежна инсуфицијенција, уринарна инконтиненција и хематурија;
• хиперурикемија, глукозурија или албуминурија;
• еректилна дисфункција;
• повишена температура, астенија и симптоми слични грипу.

Прекомерна доза

У случајевима тровања, примећују се срчана инсуфицијенција, брадикардија, кардиогени шок, смањен крвни притисак, повраћање, генерализоване конвулзије, респираторни дистрес, конфузија и срчани застој.

Спроводи се испирање желуца, употреба сорбената и симптоматске мере, праћење и промена вредности виталних система; у случају брадикардије прописује се примена 0,5-2 мг атропина.

Интеракције са другим лековима

Лек се не сме користити у комбинацији са верапамилом, дилтиаземом или другим антиаритмичким средствима типа I (IV), као и са МАО инхибиторима (осим МАО-Б).

Користећи СГ.

Истовремена примена са дигоксином повећава његов ниво у стању равнотеже за приближно 16% (дигитоксин се такође повећава за приближно 13%) код особа са повишеним крвним притиском. Нивое дигоксина у плазми треба пратити на почетку лечења Карветрендом, на његовом крају и током прилагођавања дозе.

Када се користи са СГ супстанцама, може доћи до продужења АВ проводљивости.

Неопходно је пажљиво праћење стања особа које користе ß-блокаторе или лекове који снижавају ниво катехоламина (укључујући резерпин или МАО инхибиторе), јер то може изазвати тешку брадикардију или развој симптома сниженог крвног притиска.

Други антихипертензивни лекови.

Лек појачава дејство других хипотензивних лекова (укључујући антагонисте α1-рецептора). Такође је могуће појачавање негативних антихипертензивних ефеката фенотиазина, вазодилататора, барбитурата са алкохолом и трицикличним антидепресантима.

Циклоспорин.

Ниво циклоспорина у плазми треба пратити када се користи Карветренд, јер га ова комбинација повећава.

Хипогликемијски лекови, укључујући инсулин.

Пошто инсулин и други хипогликемијски агенси могу интензивније смањити ниво шећера у крви када се лек примењује, а сам карведилол може прикрити знаке хипогликемије, веома је важно стално пратити ниво глукозе у крви.

Клонидин.

Приликом прекида комбиноване терапије са Карветрендом и клонидином, прво прекините употребу првог, а затим постепено смањујте дозу клонидина.

Анестетици који се примењују инхалацијом.

Током примене анестезије, потребно је узети у обзир негативну антихипертензивну и изотропну интеракцију лека са анестетицима.

Лекови који индукују или инхибирају дејство ензима хемопротеина 450.

Особе које користе лекове који индукују ензиме структуре хемопротеина 450 (барбитурати са рифампицином) или их инхибирају (укључујући кетоконазол, еритромицин са циметидином, халоперидол и верапамил са флуоксетином) треба да буду под сталним надзором када користе такве лекове истовремено са карведилолом, јер индуктори ензима могу смањити ниво овог другог у серуму, а инхибитори га могу повећати.

Естрогени са НСАИЛ и кортикостероидима.

Хипотензивни ефекат лекова се смањује у случају употребе лекова који задржавају натриј и течност у телу.

Симпатомиметици и α- и ß-адренергички агонисти.

Заједничка употреба са овим лековима појачава вазоконстрикторни ефекат.

Мишићни релаксанти и ерготамин.

Комбинација лека и мишићних релаксаната или ерготамина доводи до појачавања неуромускуларног блокирајућег ефекта.

Деривати ксантина.

Потребан је изузетан опрез при комбиновању лека са дериватима ксантина (то укључује теофилин и аминофилин), јер то слаби β-адренергичку блокирајућу активност.

Услови складиштења

Карветренд треба чувати на температури у распону од 15-25°C.

Рок трајања

Карветренд се може користити у периоду од 36 месеци од датума продаје терапеутске супстанце.

Аналоги

Аналоги лека су Атрам, Кардивас и Кориол са Карвидом, као и Дилатор, Кардоз и Карведигамма са Карвидексом, Карведилол и Кардиостад са Протекардом, као и Карвијум, Талитон и Корвазан са Медокардилом.