Бисокард

Бисокард је кардиоселективни β1-адренергички блокатор.

Лек има слаб афинитет за β2-адренорецепторе глатких мишића бронхија и крвних судова, као и за β2-завршетке, који регулишу метаболичке процесе. Због тога има слаб ефекат на отпорност бронхијалног стабла и метаболичке процесе који зависе од β-завршетака. [ 1 ]

Селективност лека за β1-адренергичке рецепторе се одржава чак и када се прекораче потребне дозе лека.

Индикације Бисокард

Користи се за лечење коронарне болести срца (ангине пекторис), високог крвног притиска и конгестивне срчане инсуфицијенције.

Образац за издавање

Лек се ослобађа у таблетама од 5 или 10 мг, 30 комада у ћелијском паковању; у кутији се налази 1 или 2 таква паковања.

Фармакодинамика

Не постоје дефинитивни подаци о тачном принципу деловања лека при повишеном крвном притиску. Познато је да лек значајно слаби интраплазматску активност ренина. [ 2 ]

Код људи са ангином, Бисокард смањује потребу миокарда за кисеоником, смањујући вредности срчаног излаза и срчане фреквенције. Минутни волумен крви се благо смањује; повећање притиска клина унутар плућних капилара и притиска унутар десне преткоморе је такође безначајно. [ 3 ]

Клиничка испитивања су показала да код особа са срчаном инсуфицијенцијом и стабилном симптоматском систолном инсуфицијенцијом (ејекциона фракција <35%), приликом употребе лека:

• стопа смртности се смањује;
• смањен је број инцидената изненадне коронарне смрти и случајева срчане инсуфицијенције и накнадне хоспитализације;
• Побољшава перформансе према процени NYHA регистра.

Код људи са коронарном артеријском болешћу и без конгестивне срчане инсуфицијенције, лек смањује срчану фреквенцију и систолни волумен, што смањује потребу миокарда за кисеоником и волумен избацивања.

Приликом употребе лекова, вредности ОПСС-а се у почетку повећавају, а затим, уз продужену употребу, смањују.

Фармакокинетика

Након оралне примене, готово се потпуно апсорбује. Индекс биорасположивости је приближно 90%. Синтеза протеина је 30%.

Полуживот бисопролола је приближно 10-12 сати (што омогућава да се узима једном дневно).

Лек се излучује путем бубрега (непромењена супстанца чини 50%, а остатак су неактивни метаболити формирани у јетри), само 2% се излучује фецесом. Због чињенице да су бубрези и јетра равноправни учесници у елиминацији бисопролола, особама са инсуфицијенцијом једног од ових органа није потребно прилагођавање дозе.

Фармакокинетичка својства лека су линеарна. Код особа које користе 10 мг лека дневно, вредности Cmax у плазми су 64±21 нг/мл, а полуживот је 17±5 сати.

Код особа са конгестивном срчаном инсуфицијенцијом (класа III према NYHA регистру), нивои и полуживот бисопролола били су виши него код добровољаца.

Дозирање и администрација

Препоручена дневна доза је 5 мг. Ако је потребно, ова порција се може повећати на 10 мг (али само у екстремним случајевима). Дозвољено је највише 20 мг лека дневно. Дозирање се бира индивидуално.

Таблете се гутају целе са обичном водом. Бисокард треба узимати пре или током оброка (препоручује се узимање лека у исто доба дана).

Терапеутски циклус је прилично дуг. Његово трајање зависи од тока и тежине болести. Забрањено је нагло прекинути терапију, курс се завршава постепеним смањењем дозе.

Особе са оштећењем бубрега/јетре.

Особе са тешком дисфункцијом јетре/бубрега (клиренс креатинина мањи од 20 мл у минути) не би требало да узимају више од 10 мг лека дневно.

• Пријава за децу

Лек се не може користити у педијатрији (код особа млађих од 18 година).

Користите Бисокард током трудноће

Забрањено је прописивање Бисокарда током трудноће и дојења.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• тешка нетолеранција на компоненте лека;
• декомпензована срчана инсуфицијенција, синдром полушарија упале срца (SSSU), кардиогени шок, тешки синоатријски блок, као и AV блок 2-3 степена;
• симптоматска брадикардија са срчаном фреквенцијом испод 50 откуцаја у минути, смањен крвни притисак (систолни притисак мањи од 100 мм Хг);
• опструктивни бронхитис и тешки стадијум бронхијалне астме;
• Рејноов синдром, поремећаји периферне циркулације у касној фази;
• нелечени феохромоцитом;
• метаболичка ацидоза.

Последице Бисокард

Нежељени ефекти укључују:

• Поремећаји нервног система: често се примећују вртоглавица, умор, чудна слабост, главобоља и несаница. Понекад се примећују депресија, отежана концентрација, астенија, парестезија, поспаност, тинитус и анксиозност, емоционална нестабилност, напади, поремећаји вида и смањено лучење сузне течности. Халуцинације се ретко јављају;
• проблеми са функцијом вида: повремено се примећује смањено сузење (ово треба узети у обзир приликом ношења контактних сочива). Повремено се јавља коњунктивитис;
• поремећаји кардиоваскуларног система и крвног система: често се јавља брадикардија. Понекад се примећују срчана инсуфицијенција, аритмија, снижен крвни притисак (такође ортостатски колапс), блокада, интермитентна клаудикација, тромбоцитопенија, агранулоцитоза, Рејноова болест и тромбоцитопенична пурпура;
• Лезије гастроинтестиналног тракта: често се јављају повраћање, затвор, ксеростомија, мучнина, диспептични симптоми, дијареја и исхемијски колитис. Повремено се развијају метаболички поремећаји (повећање нивоа триглицерида у крви) и хепатитис, а повећава се и интраплазматска активност јетрених ензима (АЛТ са АСТ);
• респираторни поремећаји: понекад се јављају диспнеја, фарингитис, кашаљ, синуситис, грчеви гркљана и бронхија, инфекција респираторног тракта и алергијски ринитис;
• знаци повезани са урогениталним системом: повремено се јавља смањење либида, циститис, периферни едем, импотенција, колике у пределу бубрега и Пејронијева болест;
• епидермалне лезије: понекад се јавља свраб, хиперхидроза, симптоми алергије, осип, црвенило епидермиса, акне, псоријатични осип (псоријаза се погоршава) и дерматитис. Алопеција се примећује спорадично;
• мишићно-скелетна дисфункција: понекад се јављају грчеви и мијастенија;
• Метаболички проблеми: повремено се развија хиперурикемија, инсулинска резистенција се повећава и тежина се повећава.
• остало: мијалгија, астенија, артралгија, губитак слуха.

Прекомерна доза

Знаци тровања: бронхијални спазам, хипогликемија, брадикардија, блокада, смањен крвни притисак и активна срчана инсуфицијенција.

Ретко, када је примењена максимална доза од 2 г, примећено је смањење срчане фреквенције или смањење крвног притиска. Особе са срчаном инсуфицијенцијом су осетљивије на повећане дозе бисопролола, па им дозу лека треба постепено повећавати.

Поступци хемодијализе су неефикасни. У случају интоксикације, потребно је прекинути употребу лека, извршити испирање желуца, узети активни угаљ и спровести симптоматске процедуре:

• брадикардија - интравенозна примена атропина (изопреналина или других лекова са хронотропним ефектом); ако је потребно, користи се привремени пејсмејкер;
• смањене вредности крвног притиска – употреба вазоконстриктора, интравенске ињекције течности које замењују плазму, глукагон;
• АВ блок 2-3 степена – интравенска ињекција изопреналина, праћење стања пацијента; ако је потребно, употреба пејсмејкера;
• активна фаза конгестивне срчане инсуфицијенције – интравенска примена инотропних лекова, диуретика и вазодилататора;
• бронхијални спазам – инхалација β2-адренергичких агониста, употреба аминофилина или бронходилататора (изопреналин);
• хипогликемија - интравенска ињекција глукозе.

Интеракције са другим лековима

Забрањено је користити лек заједно са следећим супстанцама:

• Блокатори калцијумских канала (дилтиазем, верапамил и нифедипин) – ово негативно утиче на AV проводљивост, контрактилност миокарда и ниво крвног притиска;
• клонидин - постоји могућност смањења срчане фреквенције и поремећаја проводљивости импулса унутар миокарда; прекид узимања клонидина може изазвати нагли пораст крвног притиска;
• МАО инхибитори (осим МАО инхибитора-Б) – хипертензивна криза може се развити након прекида употребе МАО инхибитора.

Потребан је опрез приликом комбиновања са таквим лековима:

• барбитурати, трициклични антидепресанти, деривати фенотиазина и други антихипертензивни лекови - постоји могућност снажног смањења вредности крвног притиска;
• средства која инхибирају активност ЦОКС-а – смањују антихипертензивни ефекат бисопролола;
• антихолинергици (такрин) – постоји могућност продужења AV проводљивости;
• дигиталис гликозиди – ризик од развоја аритмије и брадикардије;
• деривати ерготамина - ова комбинација појачава поремећаје периферног протока крви;
• други β-блокатори (такође у облику капи за очи) – међусобно појачавање терапијских ефеката;
• антиаритмички лекови класе I (кинидин са дизопирамидом) – продужење периода атријалне проводљивости и негативан инотропни ефекат;
• симпатомиметици – међусобно смањење активности лека (када се Бисокард користи са адреналином, доза овог другог мора се повећати);
• супстанце за општу анестезију и инхалациону анестезију - вероватноћа супресије функције миокарда и рефлексне тахикардије, смањење вредности крвног притиска; истовремено, комбинација бисопролола и анестетика смањује вероватноћу аритмије током интубације и почетне фазе анестезије. Потребно је обавестити анестезиолога о употреби лека пре операције;
• Орално узимани антидијабетички лекови и инсулин - повећана вероватноћа хипогликемије;
• рифампицин - благо смањење полуживота бисопролола;
• НСАИЛ - смањење антихипертензивне активности лека.

Услови складиштења

Бисокард треба чувати на месту ван домашаја деце. Индикатори температуре – не више од 30°С.

Рок трајања

Бисокард се може користити 3 године од датума производње терапијског средства.

Аналоги

Аналоги лека су Тирез, Конкор, Бипрол са Бисопрололом, Арител и Коронал, као и Бидоп и Биол са Нипертеном, Кординорм и Бисогамма са Бисомором.