Бисептим

Бисептим је антибактеријски лек за системску употребу. Садржи комбинацију сулфонамида и триметоприма.

Комплексни бактерицидни лек, који укључује елемент сулфаметоксазол (је сулфаниламид са просечним трајањем деловања), који успорава везивање витамина Б9 развијањем конкурентског антагонизма са ПАБА. Лек такође садржи компоненту триметоприм, која успорава микробну дихидрофолат редуктазу, која је одговорна за процесе везивања биоактивног тетрахидрофолата. [ 1 ]

Индикације Бисептим

Користи се у случају таквих кршења:

• инфекције уринарног тракта повезане са дејством сојева клебсијеле, Морганових бактерија, ешерихије коли, протеуса, ентеробактерије и протеуса мирабилиса осетљивих на лекове;
• лезије у дигестивном систему повезане са сојевима Shigella Sonnei и Flexneri (бактеријска шигелоза);
• токсоплазмоза;
• терапија и превенција развоја упале плућа изазване утицајем пнеумоцистис карини (дијагностиковане бактериолошки);
• активна фаза хроничног бронхитиса (код одраслих) и отитиса медија (код деце) повезана са пнеумококама осетљивим на лекове и Haemophilus influenzae;
• Путничка дијареја изазвана Е. цоли.

Образац за издавање

Лековита супстанца се ослобађа у облику таблета - 10 комада у ћелијском паковању (у кутији се налазе 2 таква паковања).

Фармакодинамика

Ко-тримоксазол показује ин витро активност против Escherichia coli (укључујући ентеропатогене сојеве), индол-позитивних сојева Proteus-а (укључујући обични Proteus), Klebsiella, Pneumococcus, Morgan бактерија, Proteus mirabilis, Shigella Sonnei и Flexneri, Enterobacter и Influenza бациле. [ 2 ]

Комбинација елемената, делујући на један од ланаца биохемијских трансформација, изазива синергистички антибактеријски ефекат и успорава развој микробне резистенције. [ 3 ]

Фармакокинетика

Обе компоненте лека се апсорбују у крв из гастроинтестиналног тракта великом брзином. Серумске вредности Cmax за обе компоненте се примећују након 1-4 сата од тренутка оралне примене. Синтеза са серумским протеинима је 70% (триметоприм) и 44-62% (сулфаметоксазол).

Процеси дистрибуције сваке супстанце су различити: дистрибуција сулфаметоксазола се одвија само у екстрацелуларном окружењу, а дистрибуција триметоприма се одвија у свим телесним течностима.

Високе вредности триметоприма забележене су у бронхијалном секрету, жучи и простати. Ниво сулфаметоксазола у течностима је нешто нижи. Оба елемента у високим вредностима примећена су у спутуму, течности средњег ува и вагиналном секрету.

Волумен дистрибуције сулфаметоксазола је 360 мл/кг; триметоприма је 2 л/кг. Оба елемента учествују у интрахепатичним метаболичким процесима: сулфаметоксазол се ацетилује и синтетише са глукуронском киселином, а триметоприм се оксидује и хидроксилира.

Излучивање се углавном реализује преко бубрега - путем активне секреције тубула и филтрације. Индикатор активних супстанци у урину значајно премашује вредности у крви. У периоду од 72 сата, 84,5% сулфаметоксазола и 66,8% триметоприма се излучује урином.

Полуживот је 10 (сулфаметоксазол) и 8-10 сати (триметоприм). У случају бубрежне инсуфицијенције, овај индикатор је продужен за обе супстанце.

Дозирање и администрација

Лек треба узимати орално, са или после оброка, са обичном водом.

Тинејџери од 12 година и одрасли.

За упале уринарног тракта, активну фазу хроничног бронхитиса и инфекције дигестивног система повезане са шигелом, треба узимати просечно 2 таблете два пута дневно.

Код упале у уринарном тракту, Бисептим се користи 10-14 дана, код гастроинтестиналних инфекција изазваних шигелом - 5 дана, у случају активне фазе хроничног бронхитиса - 2 недеље.

За лечење путничке дијареје, узимајте 2 таблете у интервалима од 12 сати док симптоми не нестану.

За токсоплазмозу, лек се узима према шемама описаним у наставку:

• 2 таблете дневно током прве недеље;
• 2 таблете дневно (узимају се сваког другог дана, 3 пута недељно);
• 2 таблете 2 пута дневно (сваки други дан, 3 пута недељно).

У случају бактериолошки дијагностиковане пнеумоније изазване Pneumocystis carinii, треба користити 90-120 мг/кг лека дневно (подељено у једнаке једнократне порције). Таблете треба узимати са паузама од 6 сати током 2-3 недеље. Иста шема се користи за децу узраста од 6-12 година.

Да би се спречио развој пнеумоцистисне пнеумоније код особа у ризику, узимајте 2 таблете једном дневно током прве недеље.

Дневна величина порције може бити максимално 1920 мг (4 таблете).

За особе са нивоом CC унутар 15-30 мл у минути, доза се смањује за половину.

За децу узраста од 6-12 година.

У активној фази отитиса медија, упале уретре и гастроинтестиналних инфекција повезаних са активношћу шигеле, користите 1 таблету 2 пута дневно.

Код упале уринарног тракта и отитиса, лек се користи 10 дана, а код инфекција у гастроинтестиналном тракту - 5 дана.

• Пријава за децу

Лек у овом облику се не користи код особа млађих од 6 година.

Користите Бисептим током трудноће

Бисептим се не сме прописивати током дојења и трудноће.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• тешка нетолеранција на компоненте лека;
• отказивање јетре/бубрега (клиренс креатинина испод 15 мл у минути);
• анемија (мегалобластична, апластична, фолнодефицијентна и пернициозна врста);
• леукопенија и агранулоцитоза;
• Недостатак Г6ПД;
• БА;
• хипербилирубинемија код деце;
• болести у штитној жлезди.

Последице Бисептим

Нежељени ефекти укључују:

• поремећаји нервног система: вртоглавица и цефалгија. Могућ развој депресије, тремора, асептичног менингитиса, апатије и периферног неуритиса;
• проблеми са респираторним системом: инфилтрати унутар плућа, бронхијални спазам;
• поремећаји варења: повраћање, бол у стомаку, губитак апетита и мучнина, гастритис, стоматитис, дијареја и глоситис. Поред тога, холестаза, хепатитис, псеудомембранозни ентероколитис, хепатонекроза и повећана активност јетрених трансаминаза;
• оштећење хематопоетских органа: тромбоцито-, леуко- или неутропенија, мегалобластна анемија и агранулоцитоза;
• симптоми повезани са уринарним системом: кристалурија, полиурија, хематурија, тубулоинтерстицијски нефритис, повећан ниво урее, хиперкреатининемија, бубрежна дисфункција и токсична нефропатија (праћена ануријом и олигуријом);
• проблеми са функционисањем мишићно-скелетног система: мијалгија или артралгија;
• знаци алергије: ТЕН, осип, МЕЕ (такође укључује СЈС), фотосензитивност, свраб, миокардитис алергијског порекла, ексфолијативни дерматитис, хиперемија која захвата склеру, Квинкеов едем и повишена температура.

Прекомерна доза

Знаци тровања: мучнина, цревне колике и повраћање, поспаност, вртоглавица, депресија, цефалгија, конфузија и несвестица; поред тога, кристалурија, хематурија, поремећаји вида и грозница. Код продужене интоксикације развијају се жутица, леукопенија, тромбоцитопенија или мегалобластна анемија.

Потребно је испирање желуца и закисељавање урина (повећава излучивање триметоприма), а орална течност и Ca фолинат се узимају у дози од 5-15 мг дневно (елиминише ефекат триметоприма на коштану срж). По потреби се врши хемодијализа.

Интеракције са другим лековима

Лек повећава антикоагулантни ефекат индиректних антикоагуланса, метотрексата и антидијабетичких лекова.

Бисептим смањује тежину интрахепатичних метаболичких процеса фенитоина (продужава његов полуживот за 39%), као и варфарина, појачавајући њихов ефекат.

Лек смањује поузданост оралних контрацептива (сузбија цревну микрофлору и смањује цревно-хепатичну циркулацију хормонских елемената).

Пириметамин у дозама већим од 25 мг недељно повећава вероватноћу развоја мегалобластичне анемије.

Рифампицин смањује полуживот триметоприма.

Диуретици (углавном тиазиди) повећавају вероватноћу тромбоцитопеније.

Терапеутски ефекат лека је ослабљен када се комбинује са прокаином, бензокаином, прокаинамидом, чија хидролиза формира ПАБА.

Унакрсна алергија може се јавити између орално примењених антидијабетичких средстава (деривата сулфонилуреје) и диуретика (фуросемид, тиазиди итд.) с једне стране, и антимикробних сулфонамида с друге стране.

ПАСК и барбитурати са фенитоином појачавају симптоме недостатка витамина Б9.

Деривати салицилне киселине појачавају активност Бисептрима.

Ацидификатори урина хексаметилентетрамин и витамин Ц повећавају вероватноћу кристалурије.

Холестирамин слаби апсорпцију, због чега се користи 4-6 сати пре или 1 сат након примене ко-тримоксазола.

Лекови који сузбијају хематопоезу коштане сржи повећавају вероватноћу мијелосупресије.

Услови складиштења

Бисептим треба чувати на месту ван домашаја мале деце. Температура - не више од 25°C.

Рок трајања

Бисептим се може користити 36 месеци од датума продаје лека.

Аналоги

Аналоги лека су Бисептол, Суметролим са Би-септом, Гросептол, Бактисептол и Ориприм.