Биофуроксим

Биофуроксим је системски антибактеријски лек из подгрупе цефалоспорина. Садржи активни састојак цефуроксим.

Цефуроксим је полувештачки цефалоспорин друге генерације, који има широк спектар бактерицидног дејства. Ефикасан је против грам-позитивних и грам-негативних микроба, укључујући сојеве који производе β-лактамазу и често су отпорни на дејство амоксицилина и ампицилина. [ 1 ]

Бактерицидни ефекат лека се развија кроз инхибицију процеса везивања микробних мембрана.

Индикације Биофуроксим

Користи се за следеће поремећаје:

• инфекције респираторног тракта (плућни апсцес, бронхитис или бронхиектазије инфицираног типа, инфекције грудних органа повезане са операцијама, као и упала плућа бактеријске етиологије);
• лезије носа или грла ( тонзилитис, синуситис или пансинуситис, као и фарингитис);
• инфекције које погађају уринарни тракт (циститис или пијелонефритис, као и асимптоматска бактериурија);
• поткожне лезије (еризипелоид, целулитис и инфекције повезане са ранама);
• проблеми са зглобовима или костима (остеомијелитис или септички артритис);
• инфекције акушерско-гинеколошке природе (гонореја или лезије карличних органа);
• друге инфекције (менингитис или сепса);
• спречавање компликација након обављања ортопедских, абдоминалних, проктолошких, васкуларних, као и торакалних или гинеколошких операција.

Образац за издавање

Лек се ослобађа у облику лиофилизата за припрему течности за ињекције - унутар стаклених бочица капацитета 17 или 26 мл (садрже 0,75 г или 1,5 г лиофилизата). Унутар паковања се налази 1 таква бочица.

Фармакодинамика

Следећи микроорганизми су осетљиви на цефуроксим:

• грам-негативни - Proteus mirabilis, Klebsiella (укључујући Klebsiella pneumoniae), Haemophilus influenzae и Escherichia coli, Shigella са Moraxella catarrhalis, Salmonella и гонококе са Providencia, као и Providencia Rettgerii, менингококе (укључујући сојеве који производе пеницилиназу) и Haemophilus parainfluenzae (ово укључује сојеве који показују отпорност на ампицилин);
• грам-позитивне - пиогене стрептококе, епидермалне стафилококе (међу њима су бактерије које производе пеницилиназу - метицилин-резистентне стафилококе нису осетљиве на цефуроксим), Staphylococcus aureus и пнеумококе;
• анаероби - од грам-позитивних елемената: пептострептококе са пептококама, као и већина сојева клостридија; од грам-негативних: фузобактерије и појединачни бактероиди.

Цефуроксим не показује никакав ефекат на следеће микроорганизме: Clostridium difficile, Legionella са Enterococcus, Campylobacter и Mycoplasma, као и Acinetobacter, Listeria monocytogenes, Chlamydia са Bacteroides fragilis и Pseudomonas aeruginosa. [ 2 ]

Пнеумококе отпорне на пеницилин су отпорне на цефуроксим, као и сојеви грам-негативних болничких бацила из подгрупе Enterobacteriaceae, који производе β-лактамазе са ширим опсегом супстрата.

Фармакокинетика

Код интрамускуларних ињекција, вредности Cmax антибиотика у крви се примећују након 0,5-1 сат. Терапеутски ниво лека у серуму, једнак 2+ mcg/ml, одржава се у овом опсегу током 5,5-8 сати. Синтеза лека са протеинима је 33%, а полуживот из крви код одрасле особе је приближно 80 минута.

Код одојчади у прве 3 недеље живота, полуживот лека из серума може бити три до пет пута дужи него код одрасле особе. Код одојчади млађе од 2 недеље, вредности лека у крви су у просеку веће код особа са малом телесном тежином, а његов полуживот је обрнуто пропорционалан старости. На пример, код новорођенчади старости 1 дан износи 5,6 сати, а код детета старости 2 недеље 4 сата.

Непромењени цефуроксим се излучује путем бубрега (преко 90% дозе се излучује урином у року од 6 сати). Приликом употребе појединачне дозе од 0,75 г, вредности лека у урину током првих 8 сати у просеку износе 1300 мцг/мл, а при употреби доза од 0,75 и 1,5 г – 1150 и 2500 мцг/мл.

Лек постиже терапеутске вредности у течностима и коштаном ткиву: спутуму, жучи и урину, синовијуму, плеуралној течности и цереброспиналној течности (само у присуству упале), као и очној водици.

Дозирање и администрација

Припремљена лековита течност се користи интравенозно или интрамускуларно. Пре почетка курса лечења, потребно је тестирати пацијента на алергије извођењем епидермалног теста.

За децу старију од 12 година (или тежине веће од 50 кг) и одрасле, користи се доза од 0,75 г 2-3 пута дневно. Ако је инфекција тешка или је ефекат лека недовољан, дневна доза се може повећати на 4 пута већу дозу од 0,75 г дневно.

За новорођенчад (рођену на време или превремено) користите 0,03-0,1 г/кг дневно (доза је подељена у неколико доза).

Користите Биофуроксим током трудноће

Биофуроксим може проћи кроз плаценту, али његова безбедност током трудноће је мало проучена.

Мале количине активног састојка лека се излучују у мајчино млеко, због чега дојење мора бити прекинуто током терапије.

Контраиндикације

Контраиндиковано у случају алергије на цефалоспорине (ако постоји алергија на пеницилине, треба узети у обзир могућност унакрсног утицаја).

Последице Биофуроксим

Главни нежељени ефекти:

• инфекције: микоза која погађа репродуктивни систем, инфекције повезане са резистентним бактеријама и секундарне гљивичне инфекције;
• поремећаји повезани са крвним и лимфним системом: хемолитичка анемија, леукопенија, тромбоцито- или гранулоцитопенија, агранулоцитоза, еозинофилија, поремећаји коагулације, повећани нивои креатинина или вредности ПТ;
• проблеми са дигестивном функцијом: мучнина, опструкција билијарних трактова, стоматитис, дијареја, панкреатитис и глоситис. Повремено се примећује псеудомембранозни ентероколитис;
• лезије хепатобилијарног система: излечиво формирање камена унутар жучне кесе (холелитијаза), таложење Ca соли унутар жучне кесе и повећање вредности јетрених ензима у крви (AST, ALP и ALT);
• проблеми повезани са поткожним ткивима и епидермом: егзантема, уртикарија, осип и дерматитис алергијског порекла, као и свраб, ТЕН, мултиформни еритем и едем;
• поремећаји уринарног тракта: хематурија, олигурија, бубрежна инсуфицијенција, глукозурија и стварање бубрежних каменаца;
• системски поремећаји: главобоља, грозница, флебитис, грозница, вртоглавица и анафилактички или анафилактоидни симптоми;
• промене у лабораторијским дијагностичким подацима: лажно позитивни резултати Кумбсовог теста и тестова за глукозурију или галактоземију.

Прекомерна доза

У случају тровања овим антибиотиком, могу се појавити знаци церебралне иритације, укључујући конвулзије.

Спроводе се поступци хемо- или перитонеалне дијализе, као и потребне симптоматске мере.

Интеракције са другим лековима

Заједничка примена са нефротоксичним елементима (снажни диуретички лекови или аминогликозиди) доводи до појачавања њихове токсичне активности у односу на функцију бубрега.

Употреба цефуроксима може изазвати лажно позитивне резултате тестова за смањење шећера у урину. Лажно позитивни Кумбсови тестови могу се приметити у серолошким тестовима.

Као и други антибиотици, Биофуроксим утиче на цревну микрофлору, узрокујући слабљење реапсорпције естрогена код комбинованих оралних контрацептива.

Током употребе цефуроксима, ниво шећера у плазми и крви треба одређивати методама хексозне киназе или глукозне оксидазе.

Лек има слаб ефекат на резултате метода које се спроводе помоћу редукције бакра (Фелингов или Бенедиктов тест, као и Клинтест), али не изазива појаву лажно позитивних података, као што се дешава код употребе неких других цефалоспорина.

Услови складиштења

Биофуроксим се може чувати на температурама у распону од 15-25°C.

Рок трајања

Биофуроксим се може користити у периоду од 24 месеца од датума продаје лековите супстанце.

Аналоги

Аналоги лека су Зиннат, Цефоктам, Аксеф и Бактил са Абицеф Фармунионом, а поред овога, Микрекс, Аксетин, Цефунорт и Спизеф са Ауроксетилом, Цефур и Еуроксим са Фуроцефом и Зинацефом. На листи су и Цефуроксим, Зоцеф, Цефумакс и Кимацеф са Цетилом и Цефутилом, а поред тога, Јокел, Енфексија и Фурекса са Цефуроксом.