Бикард

Бикард је високо селективни β1-адреноблокатор са кардиотропним дејством и ефектом на хемодинамске вредности.

[ 1 ]

Индикације Бикарда

Користи се за следећа болна стања:

• повећан крвни притисак;
• ангина пекторис, која може бити стабилна или нестабилна;
• спречавање развоја секундарне коронарне болести срца;
• срчана инсуфицијенција;
• симптоматска терапија за мигрене, тиреотоксикозу;
• периоперативно смањење вероватноће смртности повезане са срчаним обољењима.

[ 2 ], [ 3 ]

Образац за издавање

Лек се производи у таблетама од 5 или 10 мг, у количини од 10 комада унутар блистер паковања. У кутији се налазе 3 таква паковања.

Фармакодинамика

Бисопролол углавном утиче на срчане β1-адренергичке завршетке. Лек се синтетише са завршецима и спречава њихову интеракцију са катехоламинима, што доводи до инхибиције процеса везивања цАМП-а. Такве промене уништавају процесе који се одвијају унутар мембранских Ca канала и мењају ниво Ca унутар ћелија проводног система. То доводи до смањења срчане фреквенције, сузбијања спровођења импулса кроз Кентов сноп са AV чвором, а истовремено слаби нодални аутоматизам. Када су процеси проводљивости сузбијени, развија се антиаритмички ефекат. Одсуство калцијумових јона унутар кардиомиоцита узрокује уништавање интеракције миозина са актином, због чега се смањује сила срчаних контракција.

Смањена срчана фреквенција и слабљење интензитета овог процеса смањују потребу миокардних влакана за кисеоником, што резултира антиангиналним ефектом и повећањем нивоа миокардне перфузије.

Бисопролол може нормализовати зидове лизозома и ћелија, и успорити агрегацију крвних плочица. Лек блокира активност β1-адренорецептора унутар бубрега, што резултира смањењем ангиотензина 2 са ренином. У комбинацији са смањењем срчане фреквенције и интензитета контракција, такви ефекти доводе до трајног смањења крвног притиска.

Бикард утиче на процесе реструктурирања барорефлексних реакција аортног лука и каротидног синуса, а истовремено појачава ослобађање вазодилататорних компоненти (ПНП са ПГ и азот-оксидом).

Бисопролол нема утицај на β2-адренорецепторе, због чега се смањује тежина и учесталост његових негативних манифестација - то је разлог добре подношљивости лека. У великим дозама, лек може утицати на активност β1-, као и β2-адренорецептора.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Фармакокинетика

Лек се добро апсорбује из гастроинтестиналног тракта. Вредности Cmax у крви се бележе након 1-3 сата.

Синтеза супстанце са крвним албумином је 30%. Компонента бисопролол може проћи кроз плаценту и КББ, а такође се излучује у малим количинама мајчиним млеком.

Полуживот елемента је до 12 сати, а трајање циркулације и лековитог дејства је до 24 сата.

Пошто је бисопролол амфофилна компонента, лек се излучује на 2 подједнако ефикасна начина - око 50% се елиминише кроз јетру, а додатних 50% се излучује бубрезима у облику активних метаболичких производа (чиме се добија уравнотежен клиренс). Због тога се лек може са једнаким успехом користити у случајевима проблема са бубрезима или јетром, без потребе за прилагођавањем дозе лека.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Дозирање и администрација

Лек треба узимати орално. Препоручује се узимање таблете једном дневно, пожељно ујутру. Лек треба испрати обичном водом, без грицкања или жвакања таблете. Лек се може узимати без обзира на оброк.

Почетна доза лека је 5 мг једном дневно. Доза лека се може постепено повећавати (недељно за 5 мг). Понекад је почетна доза 10 мг. Повећање дозе може изазвати развој негативних симптома - у том случају, потребно је вратити се на претходну дозу. Максимална дозвољена дневна доза је 20 мг једном дневно.

Ако пацијент пати од хроничне бубрежне инсуфицијенције у тешком облику, може узимати највише 10 мг супстанце дневно.

Циклус лечења треба да се настави дуго времена.

[ 27 ], [ 28 ]

Користите Бикарда током трудноће

Лек не треба прописивати трудницама или дојиљама. Лек може успорити интраутерини развој, потиснути респираторни центар код фетуса, а затим након рођења изазвати тешка хипогликемијска стања код новорођенчета (током прва 3 дана живота).

Контраиндикације

Међу контраиндикацијама:

• знаци АВ или синоатријалног блока 2-3 степена тежине;
• вредности срчане фреквенције испод 50 откуцаја у минути;
• СССУ;
• низак систолни притисак (мање од 90 mmHg);
• тешки поремећаји периферног протока крви;
• ХОБП или бронхијална астма;
• псоријаза или феохромоцитом;
• користити заједно са МАО инхибиторима.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Последице Бикарда

Бисопролол има добар профил безбедности лека. Нежељени ефекти након његове употребе се развијају прилично ретко.

Лек може изазвати поремећаје ЦНС-а, укључујући вртоглавицу, астеничне симптоме и главобоље које се јављају у почетној фази лечења. Поред тога, могу се развити депресија, поремећаји спавања или парестезија; спорадично су пријављене халуцинације. Такви поремећаји сами нестају након 10-14 дана од почетка терапије.

Могу се јавити визуелни поремећаји - коњунктивитис, смањено сузење и оштећење вида.

Могу се приметити негативни знаци у раду кардиоваскуларног система - смањење крвног притиска или срчане фреквенције, поремећај блокаде и ритмичких процеса, срчана инсуфицијенција праћена симптомима периферног едема и привремена интермитентна клаудикација у почетној фази употребе дрога.

Повремено се јављају дисфункције респираторног система, као што су бронхијални грчеви.

Примећује се појава поремећаја столице, диспептичних симптома и повећања активности јетрених трансаминаза; може се појавити хепатитис.

Повремено се бележи развој мишићне слабости, артралгије или грчева.

Лечење може изазвати појаву знакова алергије - у тим случајевима је потребно престати са употребом Бикарда.

Код дијабетичара, лек може изазвати хипогликемијске симптоме; код особа без дијабетеса, ретко су пријављени повишени нивои ТГ и поремећена толеранција на глукозу.

Код мушкараца, употреба биспроола може изазвати проблеме са еректилном функцијом или развој алопеције.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Прекомерна доза

Када се лек примењује у великим дозама, јављају се поремећаји срчаног ритма, симптоми брадикардије, бронхијални грчеви, напади, несвестица и знаци срчане инсуфицијенције, а поред тога се смањује крвни притисак.

Да би се елиминисали ови поремећаји, врши се испирање желуца и примена сорбента. Када се смањи крвни притисак и ниво брадикардије, интравенозно се примењује 1,5-2 мг атропина, као и допамин и епинефрин.

Када дође до срчане инсуфицијенције, користе се диуретици, глукагон и ЦГ.

У случају развоја бронхијалних грчева, врше се инхалације β2-адренергичких средстава.

[ 29 ], [ 30 ]

Интеракције са другим лековима

Бисопролол интерагује са антихипертензивним лековима, показујући синергизам; као резултат тога, њихова терапеутска својства су побољшана.

Развој тешке брадикардије се примећује у случају комбинације лека са клонидином, резерпином, као и α-метилдопом или гванфацином.

Истовремена употреба са гуанфацином, клонидином или лековима дигиталиса доводи до поремећаја проводљивости и развоја AV блокаде.

Симпатомиметици слабе терапеутска својства бисопролола.

Лекови који блокирају Ca канале (деривати дихидропиридина), као и нифедипин, доводе до снажног смањења вредности крвног притиска.

Дилтиазем са верапамилом и антиаритмичким лековима када се користе заједно са Бикардом доводе до смањења крвног притиска, развоја перзистентног облика брадикардије, поремећаја срчаног ритма, што доводи до срчане инсуфицијенције заједно са срчаним застојем.

Деривати ерготамина, у комбинацији са леком, повећавају знаке поремећаја периферног протока крви.

Рифампицин смањује полуживот бисопролола, али ова чињеница није клинички значајна.

Лек уништава ефикасност процеса контроле гликемије код дијабетичара.

НСАИЛ смањују антихипертензивну активност лека.

Лек повећава полуживот кумаринских антикоагуланса и мишићних релаксаната.

Таблете за спавање и седативи, антидепресиви, етил алкохол и неуролептици значајно сузбијају функционисање централног нервног система када се комбинују са лековима.

МАО инхибитори ремете метаболичке процесе Бикарда, што повећава тежину његових негативних манифестација. Интервал између употребе лека и МАО инхибитора треба да буде најмање 14 дана.

Сулфасалазин, када се комбинује са леком, повећава вредности Cmax првог у плазми.

Радиоконтрастна средства која садрже јод, ако се примењују током употребе бисопролола, ретко могу довести до тешких анафилактичких симптома.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]

Услови складиштења

Бикард треба чувати на температури од око 25°C.

[ 38 ], [ 39 ], [ 40 ]

Рок трајања

Бикард се може користити у року од 24 месеца од датума производње фармацеутског производа.

[ 41 ]

Пријава за децу

Нема информација о безбедности и лековитој ефикасности Бикарда када се користи у педијатрији, због чега се не прописује деци.

[ 42 ], [ 43 ]

Аналоги

Аналоги лека су Бисопролол, Бисогамма, Арител са Конкором, Нипертен и Коронал са Арител Кором, као и Бидоп и Бипролол.

[ 44 ], [ 45 ], [ 46 ]