Беталок

Беталок има антиангиналне, антиаритмичке и антихипертензивне ефекте.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Индикације Беталока

Таблете се користе за следеће патологије:

• повишен крвни притисак;
• поремећаји срчаног ритма;
• срчана дисфункција, на позадини које се примећује тахикардија;
• ангина пекторис.

Као компонента комбиноване терапије, користи се након инфаркта миокарда, као и код тиреотоксикозе. Поред тога, може се користити за спречавање напада мигрене.

Употреба раствора је прописана:

• у случају тахикардије;
• у случају исхемијског оштећења миокарда;
• за бол који се јавља током инфаркта миокарда или када постоји сумња на његов развој.

Поред тога, раствор се може прописати за спречавање исхемијског оштећења миокарда или тахикардије.

Образац за издавање

Производи се у облику течности за ињекције и у таблетама, које садрже 100 комада у бочици.

Фармакодинамика

Компонента метопролол значајно смањује или потпуно елиминише ефекте катехоламина који настају као резултат јаког физичког, менталног или емоционалног стреса. Истовремено, умерено слаби контрактилност миокарда и индикаторе срчане фреквенције. Супстанца такође има антихипертензивни ефекат.

Беталок може благо повећати вредности ТГ и смањити ниво слободних масних киселина у крвном серуму. Понекад се примећује и благо смањење липопротеина високе густине.

Употреба раствора у лечењу инфаркта миокарда помаже у смањењу интензитета бола, а поред тога помаже у смањењу вероватноће вентрикуларне фибрилације и атријалне фибрилације. У раној фази инфаркта помаже у ограничавању подручја оштећења и спречава ширење некрозе.

Фармакокинетика

Раствор се дистрибуира у телу великом брзином – у року од само неколико минута. Употреба доза које не прелазе 20 мг оставља фармакокинетске параметре лека линеарним. Полуживот је у просеку око 3-4 сата. Степен апсорпције је 95%; остатак лека се излучује непромењен.

[ 4 ]

Дозирање и администрација

Шеме за примену раствора.

Ињекциону течност може да примени само медицински стручњак са потребним искуством и вештинама, и уз присуство свих потребних услова за спровођење поступака реанимације, ако је потребно.

Код лечења пароксизмалне тахикардије, почетна доза је 5 мг (или 5 мл), примењује се брзином од 1-2 мг/минут. Лек треба примењивати у интервалима од 5 минута док се не постигне жељени ефекат (обично је за то потребно приближно 10-15 мг супстанце). Забрањено је користити више од 20 мг лека.

За спречавање или лечење исхемијског оштећења миокарда, као и у лечењу инфаркта миокарда и тахикардије, прво применити 5 мг (или 5 мл) лека у интервалима од 2 минута док се не постигне жељени ефекат. Прекорачење дозе од 15 мг је забрањено. 15 минута након завршетка последње ињекције, наставити лечење оралном применом метопролола (50 мг у интервалима од 6 сати током 2 дана).

Шеме за употребу таблетног облика лека.

Таблете треба узимати орално, са храном или на празан стомак. Приликом прописивања таблета, обично се користе следеће дозе:

• повишен крвни притисак: узимати 0,1-0,2 г лека једном ујутру (или поделити дозу у 2 дозе - ујутру, а затим увече). Ако је потребно, доза се може повећати или додатно узети други антихипертензивни лек;
• проблеми са срчаним ритмом: потребно је користити 0,1-0,2 г лека дневно, који се узима у 2 дозе (ујутру, а затим увече). По потреби је дозвољено додати још један антиаритмички лек;
• проблеми са срчаном функцијом услед тахикардије: једнократна доза од 0,1 г дневно (препоручује се ујутру). Ако је потребно, дозвољено је повећање порције;
• тиреотоксикоза: узимати 0,15-0,2 г дневно, у 3-4 дозе;
• ангина: дневна употреба 0,1-0,2 г, два пута дневно (ујутру и увече). По потреби, понекад се додаје још једна антиангинална супстанца;
• подршке за особе које су имале инфаркт миокарда: свакодневна употреба 0,2 г лека, два пута дневно, ујутру, а затим увече;
• спречавање развоја мигрене: узимати 0,1-0,2 г лека дневно, у 2 дозе (ујутру и увече).

[ 6 ]

Користите Беталока током трудноће

Употреба код трудница.

Лек не треба прописивати трудницама ако лекар процени однос користи и ризика лека у корист другог фактора. Пошто β-блокатори ослабљују плацентну циркулацију крви, то може изазвати смрт фетуса у материци, а такође може изазвати незрелост развоја и превремени порођај.

Као и други β-блокатори, ињекциона супстанца Беталок може имати негативан ефекат на фетус, одојче или новорођенче (највероватнија опција је развој хипогликемије или брадикардије). Такође постоји велика вероватноћа да новорођенче развије компликације које утичу на плућа.

Ињекциона течност је примењена под пажљивом контролом након 20. недеље трудноће - када је изазвала повећање крвног притиска. Али у овом случају, упркос чињеници да лек пролази кроз плаценту и налази се у крви пупчане врпце, нису могли бити откривени знаци негативних ефеката на фетус.

Користити током лактације.

Дојење је забрањено током употребе лека. Иако количине метопролола које продиру у мајчино млеко не доводе до значајног β-блокирајућег ефекта на одојче ако жена користи Беталок у стандардним дозама.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• присуство преосетљивости на лек и друге β-блокаторе;
• АВ блокада тежине 2-3 степена;
• синусна брадикардија од клиничког значаја;
• кардиогени шок;
• Шортов синдром;
• смањене вредности крвног притиска;
• декомпензована срчана инсуфицијенција;
• тешки поремећај процеса периферног крвотока;
• акутни инфаркт миокарда, на чијој позадини постоји срчана фреквенција од 45 откуцаја/минут или нижа, систолни крвни притисак мањи од 100 мм Хг, а поред тога и PQ интервал већи од 0,24 секунде;
• тешка периферна васкуларна болест (ако постоји ризик од развоја гангрене).

Међутим, овај лек не би требало да користе особе које повремено или редовно користе инотропне лекове и стимулансе β-адренергичких рецептора.

Потребан је опрез приликом прописивања лека особама са АВ блоком 1. степена, ХОБП-ом, дијабетес мелитусом, тешком бубрежном инсуфицијенцијом и спонтаном ангином.

Поред тога, ињекциона супстанца се не може користити за лечење суправентрикуларне тахикардије ако су вредности крвног притиска мање од 110 mm Hg; таблете су забрањене за употребу код особа које дуго користе инотропне лекове током интермитентног лечења (јер утичу на активност β-адренергичких рецептора).

Последице Беталока

Негативни симптоми који се јављају приликом употребе лекова су обично излечиви и имају благ степен озбиљности.

Током тестирања су идентификовани следећи нежељени ефекти:

• проблеми са функцијом кардиоваскуларног система: хладни екстремитети, кардиогени шок (код особа са акутним инфарктом миокарда), несвестица, АВ блок 1. степена и други различити поремећаји срчане проводљивости, као и убрзан рад срца;
• гастроинтестинални поремећаји: појава дијареје, болова у стомаку, мучнине, повраћања или затвора;
• поремећаји који утичу на епидерму: хиперхидроза и осип;
• симптоми из метаболичких процеса: повећање запремине масних наслага;
• лезије које утичу на централни нервни систем: главобоље, оштећена пажња, повећан умор, поспаност. Поред тога, парестезија, вртоглавица, депресија, несаница или ноћне море, као и конвулзије;
• проблеми са дисањем: бронхијални грчеви и развој диспнеје током физичког напора.

Повремено се примећују повећана нервна ексцитабилност, аритмија, осећај депресије или анксиозности, гангрена, оштећење памћења, сува уста, импотенција и халуцинације.

Код неких особа пријављени су проблеми са функцијом јетре, фотосензитивност, алопеција, ринитис, хепатитис и погоршање псоријазе. Поред тога, пријављени су проблеми као што су коњунктивитис, поремећаји вида, тинитус, иритација ока, дисфункција укусних пупољака, тромбоцитопенија и артралгија.

[ 5 ]

Прекомерна доза

Употреба порције од 7,5 г раствора може изазвати фатално тровање. Употреба порција од 1,4 и 2,5 г довела је до умереног до тешког тровања.

Интоксикација може изазвати асистолију, АВ блок 1-3 степена, лошу периферну перфузију, брадикардију, срчану инсуфицијенцију, значајан пад крвног притиска и кардиогени шок. Поред тога, могу се јавити респираторни проблеми и апнеја. Такође се примећују поремећаји и губитак свести, као и јак умор. Може се развити повраћање, хиперхидроза, тремор, грчеви, хипер- или хипогликемија, напади, мучнина, привремени мијастенични синдром, хиперкалемија и парестезија.

Први знаци интоксикације се примећују 20-120 минута након узимања лека.

Да би се елиминисали поремећаји, користи се испирање желуца или употреба активног угља. Такође се предузимају симптоматске мере. По потреби се може извршити одговарајућа плућна вентилација и интубација, надокнада нивоа БЦЦ, праћење ЕКГ индикатора, примена атропина и инфузија глукозе.

У случају депресије миокарда, користе се допамин или добутамин. Глукагон се такође може прописати у дози од 50-150 мцг/кг (интравенска метода са применом сваких 60 секунди док се не постигне жељени ефекат). Понекад се примењује и адреналин.

У случају повећаног вентрикуларног комплекса и аритмије, користи се раствор натријума. Може се користити и пејсмејкер.

Тербуталин се користи за спречавање развоја бронхијалног спазма. У случају срчаног застоја, спроводе се поступци реанимације.

У случају тровања таблетама, јављају се компликације као што су повраћање, синусна брадикардија, AV блок, мучнина, кома, бронхоспазам, кардиогени шок, тешка хипотензија, срчана инсуфицијенција или срчани застој, цијаноза и оштећена свест.

Током терапије се предузимају симптоматске мере. Углавном се врши испирање желуца и прописује се активни угаљ.

У случају значајног пада крвног притиска, срчане инсуфицијенције и брадикардије, користе се стимуланси β1-адренорецептора (у интервалима од 3-5 минута док се не постигне ефекат). Поред тога, користе се атропин сулфат, допамин, симпатолитици (као што је добутамин са норепинефрином) и глукагон у дози од 1-10 мг. Може се користити пејсмејкер.

Да би се елиминисао бронхијални спазам, пацијенту се интравенозно примењују стимуланси β2-адренергичких рецептора.

Интеракције са другим лековима

Приликом комбиновања лека са МАО инхибиторима, ганглијским блокаторима, као и средствима која блокирају активност β-рецептора, потребно је пажљиво пратити стање пацијента.

Ако се клонидин користи заједно са Беталоком током лечења, први треба прекинути неколико дана раније него други.

Поред тога, лек је забрањено комбиновати са верапамилом и другим антиаритмичким лековима, као и са барбитуратима, антагонистима калцијума и пропафеноном.

Инхалациони анестетици, када се комбинују са Беталоком, повећавају тежину кардиодепресивног ефекта.

Лекови који успоравају или индукују метаболизам утичу на плазма параметре лека. Његов антихипертензивни ефекат је ослабљен када се комбинује са лековима који успоравају везивање ПГ.

[ 7 ]

Услови складиштења

Беталок треба чувати на тамном месту на температури која не прелази 25°C.

Рок трајања

Беталок се може користити у року од 5 година од датума производње терапеутског лека.

Пријава за децу

Нема података о могућности безбедне и ефикасне употребе лека код деце.

Аналоги

Аналоги лека су Азопрол Ретард, Беталок ЗОК, Метокор са Васокардином, а поред тога Метопролол, Егилок Ретард, Метопролол тартрат са Корвитолом и Метопролол Зентива.

Рецензије

Беталок обично добија позитивне критике - пацијенти примећују прилично високу ефикасност и добру подношљивост. Али треба имати на уму да су неки људи искусили негативне симптоме попут раздражљивости и слабости, као и опште погоршање здравља.