Авелокс

Авелокс је ефикасан против мултирезистентних, анаеробних, грам-позитивних, грам-негативних, атипичних микроорганизама, а такође има брз и дуготрајан ефекат. Поред тога, лек пацијенти прилично добро подносе.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Индикације Авелокс

Авелокс се користи за инфекције ОРЛ органа плућа, коже и меких ткива, као и за инфекције гениталних органа (хламидија, гонореја) и интраабдоминалне инфекције.

[ 4 ]

Образац за издавање

Авелокс је доступан у два облика: таблете за оралну примену и раствори за интравенозну примену.

Авелокс таблете су доступне у блистер паковањима од 5 или 7 таблета.

Инфузиони раствор Авелокса је доступан у стакленим бочицама затвореним у картонској амбалажи. Свака бочица садржи 250 мл течности за инфузију. Раствор је такође доступан у затвореној полиолефинској кесици капацитета 250 мл.

[ 5 ], [ 6 ]

Фармакодинамика

Авелокс је антибиотик из групе флуорокинолона нове генерације. Лек је ефикасан против великог броја патогених микроорганизама. Када уђе у тело, моксифлоксацин изазива кршење ДНК атипичних ћелија, због чега оне умиру.

Авелокс је активан и деструктиван за многе грам-негативне и грам-позитивне бактерије, као и за хламидију, микоплазму, легионелу, уреаплазму и анаеробне инфекције.

Поред тога, лек помаже у суочавању са бактеријама које су отпорне на антибактеријске лекове пеницилин.

Антибактеријска активност лека није ослабљена механизмима који развијају резистенцију на тетрациклине, аминогликозиде, цефалоспорине и макролиде код микроорганизама. Резистенција на активну супстанцу, моксифлоксацин, развија се код бактерија прилично споро, углавном кроз дуготрајне мутације. Поред тога, моксифлоксацин је активан против неких анаеробних и грам-позитивних микроорганизама отпорних на хинолоне.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Фармакокинетика

Авелокс се апсорбује у гастроинтестиналном тракту скоро потпуно у прилично кратком временском периоду. Након узимања једне дозе (400 мг), максимална концентрација активне супстанце у крви се примећује након 1 до 4 сата. Приликом узимања лека током оброка, постизање максималне концентрације у крви се повећава за 2 сата. Унос хране не утиче на апсорпцију лека у гастроинтестиналном тракту, тако да се може узимати у погодно време.

Употреба инфузије Авелокса значајно повећава терапеутски ефекат лека.

Активна супстанца се брзо дистрибуира по органима и ткивима тела. Највећа концентрација лека се примећује у поткожним структурама и меким ткивима, плућном ткиву, назалним синусима, бронхијалној слузокожи и у жариштима упале. Такође, прилично високе дозе лека се акумулирају у органима абдомена, женским гениталним органима и перитонеалној течности.

Лек се излучује након друге фазе биотрансформације урином и фецесом у облику неактивних метаболита, приближно 19-25% се излучује непромењено. Полуживот је око 12 сати.

Фармакокинетички параметри не зависе од старости и пола пацијента. Нису спроведене студије о фармакокинетици моксифлоксацина код деце.

Нису пронађене посебне разлике у фармакокинетици код пацијената са благим оштећењем бубрега или јетре.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Дозирање и администрација

Таблете Авелокса се узимају орално, испиру се малом количином, не жваћу се, унос лека не зависи од уноса хране и може се узимати у било које погодно време. Једна доза дневно је 400 мг, што је садржано у једној таблети.

Раствор Авелокса се примењује интравенозно једном дневно у дози од 400 мг.

Интравенски раствор Ајвелокса се прописује највише 14 дана, таблете - до 21 дан.

Избор индивидуалне дозе у случају мањих поремећаја у функцији јетре, бубрега, као и за пацијенте који се подвргавају вештачком пречишћавању крви од токсина, није потребан.

Интравенски раствор се примењује кап по кап током једног сата. Авелокс се може примењивати директно у чистом облику или разблажен посебним растворима (натријум хлорид, јонстерил, вода за ињекције итд.). Треба користити само провидне растворе.

Лек треба користити са изузетним опрезом код тешких облика бубрежне инсуфицијенције. Лек треба узимати под надзором лекара.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Користите Авелокс током трудноће

Пошто безбедност употребе Авелокса током трудноће није доказана, његова употреба је контраиндикована током овог периода.

Утврђено је да се моксифлоксацин у малим количинама излучује у мајчино млеко, али нема података о употреби лека код жена које доје, па је употреба лека током дојења забрањена.

Студије спроведене на животињама показале су да мокифлоксацин може да продре у плацентну баријеру. Такође, животиње којима је лек примењен у терапијској дози имале су честе побачаје, рођење фетуса са мањом тежином и благо повећање трајања гестације.

Контраиндикације

Авелокс се не сме прописивати трудницама или током дојења. Лек се не препоручује за употребу особама млађим од 18 година или са повећаном осетљивошћу на неке од компоненти лека.

Авелокс треба користити са изузетним опрезом код болести са лезијама ЦНС-а (посебно код оних склоних нападима), брадикардије, тешких облика отказивања јетре, у комбинацији са лековима који исправљају електрофизиолошка својства срца (повећавају КТ интервал) и акутне исхемије миокарда.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Последице Авелокс

Након узимања Авелокса, у неким случајевима може доћи до убрзаног откуцаја срца, несвестице, смањеног крвног притиска и црвенила лица. У изузетно ретким случајевима може доћи до вентрикуларне аритмије, неспецифичне аритмије и срчаног застоја (код пацијената са брадикардијом, акутном исхемијом миокарда).

Ређе се примећује отежано дисање (у неким случајевима се развија астма).

Доста често након узимања лека, примећују се мучнина (повраћање), стомачне тегобе, ређе потпуно одбијање јела, бол у стомаку, затвор, повећано стварање гасова, запаљенски процеси гастроинтестиналног тракта, оштећена функција јетре, холестатски хепатитис, у веома ретким случајевима развија се фулминантни хепатитис, са тешком бубрежном инсуфицијенцијом, што представља озбиљну претњу по живот.

Узимање Авелокса прилично често изазива главобоље и вртоглавицу. Ређе су поспаност, конфузија, дрхтање удова, вертиго (осећај сталног кретања око себе). Много ређе су поремећена координација, пажња, губитак памћења, поремећаји говора, депресивна стања (понекад са тенденцијом ка самоубиству или самоповређивању), халуцинације.

Такође, узимање лека може изазвати дисфункцију чулних органа (вид, укусни пупољци), тинитус се ретко примећује. Авелокс може довести до тромбоцитозе, леукопеније, анемије, болова у мишићима, упале тетива, зглобова, а може се приметити и оштећење мишићно-скелетног система.

Код жена, након узимања овог антибиотика, често се јавља упала вагине и кандидијазна инфекција (дрозд).

Код старијих пацијената, лек може изазвати дисфункцију бубрега.

У ретким случајевима развијају се разне кожне реакције (тешки еритем, епидермална некролиза), разне манифестације алергија (свраб, осип, анафилактички шок, оток гркљана итд.); могуће је и повећање шећера у крви, повећање концентрације урее у крви итд.

Након узимања Авелокса, пацијент може осетити општу слабост (слабост, знојење, бол), а у ретким случајевима може се појавити оток.

[ 16 ], [ 17 ]

Прекомерна доза

Нема довољно података о предозирању миофлаксацином. Нису забележени специфични подаци након узимања дозе до 1200 мг одједном, или након узимања 600 мг дневно током десет или више дана.

Ако се појаве симптоми предозирања, пре свега, потребно је обратити пажњу на клиничку слику и спровести лечење усмерено на елиминисање симптома и подршку телу. Уз повећан орални унос лека, таблете активног угља ће помоћи у смањењу системског дејства моксифлоксацина на тело.

[ 24 ], [ 25 ]

Интеракције са другим лековима

Истовремена примена Авелокса са ранитидином смањује апсорпцију моксифлоксацина у гастроинтестиналном тракту.

Витамински и минерални препарати, лекови који смањују киселост желуца смањују терапеутски ефекат Авелокса. Сорбентни лекови успоравају апсорпцију моксифлоксацина у цревима, услед чега се терапеутски ефекат смањује за више од 80%.

Авелокс има мали утицај на фармаколошку активност дигоксина.

Кортикостероидни лекови у комбинацији са Авелоксом повећавају вероватноћу упале тетива.

Раствор за интравенозну примену није компатибилан са натријум бикарбонатом 4,2-8,4%,
NaCl 10-20%.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Услови складиштења

Таблете Авелокс треба чувати у оригиналном паковању, на добро заштићеном месту од директне сунчеве светлости. Температура чувања не сме прећи 25°C.

Раствор за интравенозну примену треба чувати у оригиналној бочици, на сувом месту, заштићено од директне сунчеве светлости. Чувати на температури не вишој од 25°C, не замрзавати. Након разблаживања растварачима, раствор Авелокса задржава своју активност 24 сата. Авелокс се не чува у фрижидеру.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Рок трајања

Рок трајања Авелокса је 5 година од датума производње, под условом да се поштују правила складиштења и да оригинално паковање није оштећено.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ]