Аминазин

Аминазин има антиеметичко и седативно дејство. Такође је неуролептик.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Индикације Аминазин

Користи се за отклањање следећих поремећаја:

• параноидно понашање, било акутно или хронично;
• халуциноза;
• шизофренија, на чијој позадини постоји узбуђење психомоторне природе;
• агитација са маничним симптомима;
• епилепсија, коју прате тешки психотични поремећаји;
• синдром бола;
• узнемирени облик депресије;
• психоза изазвана предозирањем алкохолом;
• повећан мишићни тонус;
• епистатус;
• стална несаница;
• дерматозе које су сврбежне природе (ова листа укључује неуродерматитис или екцем);
• јачање анестезије.

Као супстанца способна да ублажи повраћање, прописује се особама са Менијеровом болешћу, као и трудницама и особама које се подвргавају радиотерапији.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Образац за издавање

Супстанца се ослобађа у облику дражеја са таблетама и у облику течности за ињекције.

[ 9 ]

Фармакодинамика

Антипсихотик из категорије фенотиазина, представник прве генерације неуролептика. Његов неуролептички ефекат је повезан са блокирањем допаминских завршетака унутар појединачних можданих структура. Због блокирања таквих завршетака, хипофиза почиње активније да производи пролактин. Истовремено, лек блокира α-адренергичке рецепторе, а то доводи до развоја седативног ефекта.

Централни антиеметички ефекат се обезбеђује блокирањем Д2-завршетака унутар одређеног церебеларног региона, а периферни блокирањем вагусног цревног нерва. Између осталог, антиеметички ефекат лека повезан је са његовим антихистаминским, седативним и антихолинергичким ефектима.

Антипсихотични ефекат пружа олакшање од делузионалних халуцинација, смањује напетост и анксиозност, као и осећај немира и страха. Истовремено, зауставља агитацију психомоторног порекла. Седативни ефекат се јавља брзо, због чега се лек користи код акутних облика психозе. Аминазин се не користи за лечење депресије.

Међу осталим својствима лека су хипотермично, антишокно, антиштуцајуће и антиаритмично. Такође има умерен екстрапирамидални ефекат.

[ 10 ], [ 11 ]

Фармакокинетика

Апсорбује се великом брзином, али не потпуно, након оралне примене. Достиже ниво Cmax након 3-4 сата. Пролази кроз први пролаз кроз јетру, због чега су његове вредности у крви када се узима орално ниже од вредности лека када се примењује парентерално.

Метаболички процеси се одвијају унутар јетре, што омогућава формирање активних и неактивних продуката распада. Синтеза са интраплазматским протеином је 95-98%. Супстанца продире у КМБ. Њене вредности унутар мозга су увек веће него унутар крви. Ефикасност лека не зависи од интраплазматског нивоа активног елемента са његовим метаболичким производима.

Полуживот је 30+ сати. Метаболички продукти се излучују жучом и урином.

[ 12 ], [ 13 ]

Дозирање и администрација

Начин примене (орално или парентерално) одређује се клиничком сликом.

Интравенске ињекције за одрасле – 1-2 мл (25-50 мг). По потреби, поступак се понавља у интервалима од 3-12 сати.

За интрамускуларне ињекције, лек (2 мл) мора бити разблажен у 0,9% NaCl. За интравенске ињекције, 20 мл лека мора бити разблажено у сличном раствору. Максимална дозвољена доза за одрасле је 0,15 г (интрамускуларно) и 0,1 г (интравенозно).

Ако постоји осећај анксиозности пре операције, пацијенту треба интрамускуларно применити 0,5-1 мл лека (120 минута пре процедуре).

Једнократна доза за децу (интравенозно или интрамускуларно) је 250-500 мцг/кг.

Почетна доза лека (орално) за одрасле је 25-100 мг (једнократна доза или 4 пута дневно). По потреби, доза се може повећати на 0,7-1 г/дан. Само једнократна доза се може повећати на 1,2-1,5 г/дан. Максимално се може узети 300 мг лека одједном, а не више од 1500 мг дневно.

Током дуготрајног терапијског курса, неопходно је пратити састав крви пацијента и нивое ПТИ.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Користите Аминазин током трудноће

Аминазин се не сме прописивати трудницама.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• присуство нетолеранције на компоненте лека;
• отказивање које погађа бубреге или јетру и које има тежак степен интензитета;
• мождани удар;
• кома;
• повреде мозга (акутна фаза);
• изражен степен супресије хематопоетске функције;
• хипотиреоза;
• срчана инсуфицијенција декомпензоване природе (код особа са срчаним манама);
• тромбоемболија;
• бронхиектазије (у тешким фазама);
• глауком затвореног угла;
• холелитијаза или уролитијаза;
• чиреви присутни унутар гастроинтестиналног тракта (у фази њиховог погоршања);
• дојење;
• одојчад до 1 године.

[ 14 ], [ 15 ]

Последице Аминазин

Употреба лека може изазвати следеће нежељене ефекте:

• осећај немира и врпољења, екстрапирамидални поремећаји, проблеми са терморегулацијом, паркинсонизам. Повремено се јављају конвулзије;
• смањење крвног притиска (након интравенске ињекције) или тахикардија;
• диспептични симптоми (након оралне употребе);
• агранулоцитоза или леукопенија;
• проблеми са мокрењем;
• развој гинекомастије или импотенције, менструалне неправилности и повећање телесне тежине;
• свраб са осипом, еритем са дерматитисом и пигментацијом коже.

Дуготрајна употреба лека може довести до таложења супстанце унутар сочива са рожњачом, што узрокује брже старење првог. Инфилтрати се могу појавити након интрамускуларне ињекције, а интравенозне ињекције могу довести до флебитиса.

[ 16 ], [ 17 ]

Прекомерна доза

Тровање аминазином доводи до трајног смањења крвног притиска, развоја неуролептичког синдрома, токсичног хепатитиса и хипотермије.

Поремећаји се могу елиминисати прописивањем симптоматских мера.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Интеракције са другим лековима

Течност за ињекције се не сме мешати са другим супстанцама унутар истог шприца.

Комбинована орална примена лекова са лековима који сузбијају централни нервни систем (етил алкохол, антиконвулзиви са наркотичним аналгетицима, а поред тога барбитурати и друге таблете за спавање) може појачати њихов супресивни ефекат, а истовремено довести до сузбијања респираторног процеса.

Лек смањује ефекте амфетамина и клонидина ефедрином и гванетидином.

Забрањено је користити га дуго времена заједно са аналгетицима.

Аминазин инхибира ефекат леводопе, а могу се повећати и екстрапирамидалне манифестације.

Комбинација са инхибиторима холинестеразе изазива тешку мишићну слабост; са амитриптилином - повећава вероватноћу дискинезије у гастроинтестиналном тракту; са супстанцом диазоксид - доводи до тешке хипергликемије; са леком зопиклон - повећава се седативни ефекат.

Комбинација са антацидима омета апсорпцију лека из гастроинтестиналног тракта и смањује његов ниво у крви; са леком циметидин - индикатор у крви се такође смањује.

Комбинована употреба са морфијумом доводи до миоклонуса. Употреба са литијум карбонатом појачава неуротоксична својства и доводи до тешких екстрапирамидалних симптома.

Употреба заједно са тразодоном смањује вредности крвног притиска; са супстанцом пропранолол - примећује се обострано повећање индикатора лека. Комбинација са трифлуоперазином изазива тешку хиперпирексију; са леком фенитоин - мења његове вредности у крви.

Комбинација са флуоксетином повећава вероватноћу развоја екстрапирамидалних симптома, а комбинација са сулфадоксином или хлорокином максимално повећава ризик од развоја токсичних својстава аминазина.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Услови складиштења

Препоручује се чување аминазина на температури која не прелази 25°C.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Рок трајања

Аминазин се може прописати у року од 24 месеца од датума пуштања терапијског средства у промет.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Аналоги

Аналоги лека су Перфеназин са Левомепромазином, а поред тога Тиопроперазин са Флуфеназином и Трифлуоперазином.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ], [ 41 ]

Рецензије

Аминазин добија прилично помешане критике. Већина људи верује да лек има снажан седативни, али слаб антипсихотични ефекат. И то је тачно - представници исте категорије фенотиазина, Флуфеназин са Трифлуоперазином, имају неуролептичка својства која су 20 пута ефикаснија од Аминазина, али је њихов седативни ефекат знатно мањи.

Због тога се лек препоручује за употребу у хитним случајевима - за елиминацију акутне емоционалне или психомоторне агитације.

Неки прегледи указују на то да је лек коришћен у дугим курсевима (таблете) током повлачења из алкохолизма, на позадини чега су примећени слаби продуктивни знаци (као што су халуцинације са делиријумом).