Алохексал

Алохексал је лек који инхибира производњу мокраћне киселине.

Супстанца алопуринол је структурни аналог компоненте хипоксантина. Спречава везивање мокраћне киселине и има уростатско дејство, које делује углавном захваљујући чињеници да је алопуринол у стању да сузбије ензим ксантин оксидазу. Као резултат тога, оксидација хипоксантина се катализује стварањем ксантина, из којег се формира мокраћна киселина. Ово омогућава смањење нивоа мокраћне киселине и помаже у растварању урата. [ 1 ]

Индикације Алохексал

У педијатрији се користи за следеће болести:

• уратна нефропатија развијена током лечења леукемије;
• секундарна хиперурикемија, која има другачију природу;
• конгенитални ензимски недостатак - на пример, Лесх-Ниханов синдром или конгенитални недостатак АПРТ компоненте.

Код одраслих се користи у следећим случајевима:

• хиперурикемија (ниво мокраћне киселине у серуму од 500+ μmol) која се не може контролисати исхраном;
• псоријаза;
• болести повезане са повећаним нивоом мокраћне киселине у крви (посебно у случају нефропатије или уратне уролитијазе, као и гихта);
• секундарна хиперурикемија различитог порекла;
• хиперурикемија секундарног или примарног типа, која настаје на позадини различитих хемобластоза (хронична мијелолеукемија, леукемија у активној фази и лимфосарком);
• зрачење или цитостатске процедуре за лечење неоплазми;
• употреба ГЦС-а у великим количинама.

Образац за издавање

Лековита супстанца се ослобађа у облику таблета - 10 комада у ћелијском паковању; у кутији - 5 таквих паковања.

Фармакокинетика

Када се примењује орално, алопуринол се потпуно и брзо апсорбује у крв. Желудачна апсорпција се готово не примећује. Погодни услови за апсорпцију се примећују у горњем делу танког црева и дуоденуму. Након узимања стандардне терапијске дозе од 0,3 г, плазма Cmax алопуринола се бележи приближно након 1 сата и износи 1-2,6 мцг/мл (просечна вредност - 1,8 мцг/мл).

Метаболичке трансформације омогућавају добијање метаболичког елемента оксипуринола, који има терапеутски ефекат. Достиже своје Cmax вредности након 3-4 сата (оне износе 5-11 mcg/ml (просечна вредност је 8,4 mcg/ml)). Брзина формирања је одређена брзином и интензитетом пресистемских метаболичких процеса код људи.

Алопуринол и оксипуринол готово нису укључени у синтезу крвних протеина.

Полуживот алопуринола у плазми је приближно 40 минута, а оксипуринола је унутар 17-21 сата. Код скоро трећине пацијената, очекивани полуживот оксипуринола је 9-16 сати.

80% горе наведених компоненти се излучује путем бубрега, а још 20% кроз црева. Код особа са бубрежном инсуфицијенцијом, полуживот оксипуринола се повећава.

Дозирање и администрација

За децу узраста од 3-6 година, лек се користи у дози од 5 мг/кг. За особе узраста од 6-10 година - 10 мг/кг. Лек треба узимати 3 пута дневно.

За одраслу особу, дневна доза се бира појединачно, узимајући у обзир ниво мокраћне киселине у серуму; често је то 0,1-0,3 г лека дневно. Ако је потребно, доза се може постепено повећавати за 0,1 г у интервалима од 1-3 недеље док се не постигне максимални резултат.

Доза одржавања је 0,2-0,6 г дневно; понекад се може повећати на 0,6-0,8 г. Ако је дневна доза већа од 0,3 г, потребно је поделити је на 2-4 једнаке порције за конзумирање. У случају повећања дозе, потребно је пратити ниво оксипуринола у серуму (не сме бити већи од 15 мцг/мл).

Особе са бубрежном инсуфицијенцијом.

Терапију треба започети дневном дозом од 0,1 г; може се повећати само у случајевима када је ефекат лека преслаб. Шеме за избор дозе:

• ниво КЦ је већи од 20 мл у минути – 0,1-0,3 г ЛС дневно;
• индикатор унутар 10-20 мл у минути – 0,1-0,2 г алопуринола дневно;
• вредности испод 10 мл у минути – 0,1 г супстанце или веће дозе, али узете у дужим интервалима (на пример, 1-2+ дана – узимајући у обзир стање пацијента и функцију бубрега).

За особе које се подвргавају хемодијализи, 0,3 г Алохексала се примењује током сваке сеансе (2-3 пута недељно).

Да би се спречио развој хиперурикемије током хемо- и радиотерапије неоплазми, користи се просечно 0,4 г дневно. Потребно је почети са узимањем 2-3 дана пре или истовремено са антинеопластичним третманом; употребу лека треба наставити неколико дана након завршетка специфичне терапије.

Таблете треба узимати без жвакања, са доста течности, након оброка.

Трајање циклуса лечења одређује ток основне патологије.

• Пријава за децу

Лек се не користи код деце млађе од 3 године.

Користите Алохексал током трудноће

Забрањено је прописивање Аллогексала током трудноће или дојења.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• тешка преосетљивост на алопуринол или друге компоненте лека;
• тешка дисфункција јетре/бубрега.

Последице Алохексал

У почетној фази терапије може се развити реактивни напад гихта.

Понекад се примећују проблеми са гастроинтестиналним трактом (повраћање, дијареја и мучнина) или епидермалним поремећајима (уртикарија, еритем или свраб).

Повремено се јављају умор, пареза, поремећаји вида, слабост, депресија и неуропатија. Поред тога, примећују се атаксија, катаракта, конвулзије, вртоглавица, парестезија, главобоља, поремећаји укуса и поспаност.

Код особа са бубрежном инсуфицијенцијом (када се доза лека не смањи), може доћи до васкулитиса са епидермалним променама и захваћеношћу јетре и бубрега. Ако пацијент има васкулитис, терапију треба одмах прекинути.

Остали нежељени ефекти укључују:

• симптоми нетолеранције - епидермалне манифестације, грозница, артралгија и мрзлица;
• промене у крвној слици (леукоцитоза или леукопенија, као и еозинофилија) и тешко оштећење коштане сржи (агранулоцитоза, тромбоцитопенија или апластична анемија), посебно код особа са бубрежном инсуфицијенцијом;
• епидермалне лезије - ТЕН или МЕЕ;
• дисфункција јетре (излечиво повећање нивоа трансаминаза и алкалне фосфатазе у крви), стоматитис и хепатитис;
• алопеција;
• периферни неуритис или мијалгија;
• тубулоинтерстицијски нефритис повезан са алергијом на лекове са лимфоцитном инфилтрацијом;
• хематурија или уремија;
• холангитис у активној фази;
• ксантогени каменци;
• гинекомастија или еректилна дисфункција;
• повишен крвни притисак, дијабетес мелитус или брадикардија.

Прекомерна доза

Знаци тровања: повраћање, вртоглавица, дијареја, олигурија и мучнина.

Спроводе се поступци перитонеалне и хемодијализе, као и форсирана диуреза.

Интеракције са другим лековима

Терапеутски ефекат алопуринола је ослабљен када се користи са супстанцама које имају урикозурични ефекат (пробенецид, сулфинпиразон и бензбромарон), као и са великим дозама салицилата.

Алопуринол може појачати дејство многих лекова. На пример, пошто алопуринол може успорити дејство ксантин оксидазе, метаболички процеси пуринских деривата (меркаптопурин са азатиоприном) се успоравају. Због тога, њихову стандардну дозу треба смањити за 50-75%. Истовремено, велике дозе Алохексала инхибирају излучивање пробенецида и метаболичке процесе теофилина.

Употреба лекова заједно са кумаринским антикоагулансима захтева смањење дозе потоњих; такође је потребно редовно пратити вредности коагулације крви.

Такође је потребно смањити дозу хипогликемијског средства хлорпропамида.

Лек може повећати интензитет негативних ефеката одређених лекова.

Комбинација са каптоприлом повећава вероватноћу развоја епидермалних симптома, посебно код хроничне бубрежне инсуфицијенције.

Примена у комбинацији са цитостатицима повећава учесталост промена крвне слике, због чега је потребно често узимати крвне анализе.

Узимање са амоксицилином или ампицилином повећава вероватноћу развоја алергијских симптома.

Услови складиштења

Аллогексал треба чувати на месту које није доступно малој деци. Температурне вредности - не више од 25°C.

Рок трајања

Алохексал се може користити у року од 5 година од датума производње терапеутске супстанце.

Аналоги

Аналоги лека су Фебукс и Алопуринол.