Алопуринол

Алопуринол је лек који инхибира стварање мокраћне киселине. То је лек против гихта који инхибира везивање мокраћне киселине и њених соли у телу.

Лек је у стању да успори активност ензима ксантин оксидазе, који је укључен у процесе трансформације хипоксантин/ксантин и ксантин/урична киселина. Као резултат таквих интеракција, ниво урата у серуму се смањује, што спречава њихово таложење у бубрезима и ткивима. [ 1 ]

Индикације Алопуринол

Код одраслих, лек се користи за следеће болести:

• хиперурикемија (са серумском мокраћном киселином 500+ μmol/L) која се не може контролисати исхраном;
• патологије повезане са повећаним нивоом мокраћне киселине у крви (посебно уратна нефропатија, гихт и уратна уролитијаза);
• секундарна хиперурикемија различитог порекла (такође псоријаза);
• повезана са различитим хемобластозама (лимфосарком, активни облик леукемије и хронична мијелолеукемија) хиперурикемија примарног или секундарног типа;
• Цитотоксична терапија за мијелопролиферативне и неопластичне болести.

Прописује се деци за следеће болести:

• уратни облик нефропатије који се развио током лечења леукемије;
• секундарна хиперурикемија различитог порекла;
• конгенитални ензимски недостатак (укључујући потпуни или делимични недостатак GGPRT; Леш-Нијенов синдром) и конгенитални недостатак APFT-а.

Образац за издавање

Лековита супстанца се ослобађа у облику таблета - 10 комада унутар ћелијског паковања. Унутар кутије - 5 таквих паковања.

Фармакодинамика

У телу, алопуринол се трансформише у оксипуринол, који спречава стварање мокраћне киселине, али је његова активност слабија од активности алопуринола.

Фармакокинетика

Након оралне примене, лек се потпуно и брзо апсорбује. Готово да нема апсорпције унутар желуца, апсорпција се одвија унутар дуоденума и у горњем делу танког црева.

Метаболички процеси доводе до формирања главне медицински активне метаболичке компоненте оксипуринола. Cmax вредности оксипуринола се примећују након 3-4 сата; брзина формирања је повезана са брзином и степеном индивидуалних пресистемских метаболичких процеса. Оксипуринол са алопуринолом готово не учествују у синтези протеина.

Полуживот алопуринола у плазми је приближно 40 минута, а оксипуринола 17-21 сат. 80% оба елемента се излучује путем бубрега; 20% се излучује путем црева. Код особа са бубрежном инсуфицијенцијом, полуживот оксипуринола је продужен.

Дозирање и администрација

Алопуринол треба узимати орално након оброка; таблете се гутају целе са обичном водом. Таблете се не смеју жвакати. Током терапије, пацијент треба да пије доста течности како би се одржала стабилна диуреза. Понекад се врши алкализација урина како би се побољшало излучивање мокраћне киселине.

Дозирање и трајање лечења бира лекар појединачно, узимајући у обзир тежину патологије и клиничку ситуацију.

Приликом избора дневне дозе лека, потребно је узети у обзир ниво мокраћне киселине у плазми. Пацијент може узимати 0,1-0,3 г лека дневно. Дозирање се прилагођава једном на сваке 1 или 3 недеље. Дозвољено је највише 0,8 г лека дневно.

• Пријава за децу

Забрањено је користити лек код особа млађих од 3 године.

Користите Алопуринол током трудноће

Нема информација о употреби алопуринола током трудноће. Пошто активни елемент лека утиче на метаболичке процесе пурина, а нема информација о потенцијалним ризицима за људе, забрањено је преписивање лека трудницама.

Лек се излучује у мајчино млеко, због чега се не користи током дојења. Дојење треба прекинути током терапије.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• тешка нетолеранција на алопуринол или друге компоненте лека;
• тешка дисфункција јетре/бубрега (клиренс креатинина испод 2 мл у минути);
• активна фаза напада гихта.

Последице Алопуринол

Нежељени ефекти укључују:

• метаболички поремећаји: у почетној фази терапије може се развити активни напад гихта, који је повезан са мобилизацијом мокраћне киселине у подручју гихтних чворова и других депоа;
• проблеми са функцијом јетре и гастроинтестиналним трактом: повраћање, лечиво повећање нивоа алкалне фосфатазе и трансаминаза у крви, стоматитис, мучнина, хепатитис, дијареја и активни холангитис;
• поремећаји хематопоезе: леукоцитоза, леукопенија или еозинофилија. Тешко оштећење коштане сржи (агранулоцитоза, тромбоцитопенија и апластична анемија), посебно код особа са бубрежном инсуфицијенцијом;
• симптоми повезани са активношћу кардиоваскуларног система: повишен крвни притисак и брадикардија;
• Лезије ЦНС-а: поспаност, главобоља, умор, вртоглавица, атаксија, слабост, конвулзије и неуропатије, као и мијалгија, депресија, парестезија и пареза, као и периферни неуритис;
• манифестације повезане са чулима: катаракта, поремећаји укуса или вида;
• поремећаји уринарног тракта: уремија, тубулоинтерстицијски нефритис праћен лимфоцитном инфилтрацијом, ксантогеним камењем и хематуријом;
• знаци алергије: уртикарија, ТЕН, грозница, МЕЕ, свраб, еритем, грозница и артралгија;
• Остало: импотенција, дијабетес, ћелавост и гинекомастија.

Код пацијената са бубрежном инсуфицијенцијом, васкулитис са епидермалним променама може се јавити при примени стандардне дозе; касније се овај процес може проширити на јетру и бубреге. Уколико се развије васкулитис, алопуринол треба одмах прекинути.

Прекомерна доза

Понекад се код особа које немају бубрежну дисфункцију и узимају 20 г лека дневно примећују повраћање, поремећаји црева, мучнина и вртоглавица.

Дуготрајна употреба лека код особа са бубрежном дисфункцијом понекад изазива еозинофилију, хипертермију, епидермални осип и погоршање бубрежних патологија. Не постоји антидот за лек, због чега се у случају тровања морају предузети симптоматске мере.

Интеракције са другим лековима

Дејство лека је ослабљено када се користе лекови са урикозуричним ефектом (пробенецид, сулфинпиразон и бензбромарон), као и са високим дозама салицилата.

Алопуринол је у стању да успори активност ксантин оксидазе, као и метаболичке процесе пуринских деривата (укључујући меркаптопурин и азатиоприн), због чега њихову стандардну дозу треба смањити за 50-75%.

Велике дозе лека смањују брзину излучивања пробенецида и сузбијају процесе метаболизма теофилина.

Комбиновање лека са хлорпропамидом захтева смањење дозе овог другог.

Увођење алопуринола у комбинацији са кумаринским антикоагулансима захтева смањење њихове дозе. Поред тога, потребно је редовно пратити параметре коагулације крви.

Употреба лека заједно са каптоприлом повећава вероватноћу развоја епидермалних симптома, посебно ако пацијент има хроничну бубрежну инсуфицијенцију.

Комбинација са цитостатицима може изазвати повећање учесталости промена крвних параметара (у поређењу са одвојеном употребом ових лекова), због чега се препоручује чешће него обично обављање крвних анализа.

Комбинација лека са амоксицилином и ампицилином повећава вероватноћу развоја знакова алергије.

Услови складиштења

Алопуринол треба чувати на месту ван домашаја деце. Температурне вредности - не више од 25 ° Ц.

Рок трајања

Алопуринол се може користити у року од 5 година од датума производње лека.

Аналоги

Аналог лека је лек Аллогексал.