Алимта

Алимта је антиметаболит и има снажно антитуморско дејство. Његова главна активна компонента је пеметрексед, вишециљни антифолат који може инхибирати активност елемената као што су DHFR, TS и GARFT (то су главни фолат-зависни ензими укључени у биосинтезу тимидин пуринских нуклеотида).

Активни елемент улази у ћелије уз учешће структура које синтетишу фолат у протеинима и имају функцију кретања, као и транспортера претходно рестаурираних фолата. У овом тренутку, пеметрексед се трансформише под дејством ензима ФПГС, добијајући полиглутаматски облик. [ 1 ]

Индикације Алимта

Користи се у лечењу следећих тумора малигне природе:

• плеурални мезотелиом;
• локално узнапредовали карцином плућа;
• неситноћелијски и несплотоћелијски карцином плућа који има метастатски облик (аденокарцином или карцином великих ћелија).

[ 2 ]

Образац за издавање

Ослобађање терапеутске супстанце се врши у облику инфузионог праха, унутар бочица. У кутији - 1 бочица.

[ 3 ]

Фармакодинамика

Пошто полиглутаматизовани метаболички елементи имају продужено време полураспада, трајање терапеутског дејства лека се такође повећава.

Употреба Алимте у комбинацији са цисплатином доводи до развоја синергистичке антитуморске активности.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Фармакокинетика

Интраплазматска синтеза протеина је приближно 81%; процеси синтезе се не мењају чак ни код пацијената са бубрежном инсуфицијенцијом. У јетри се примећују само ограничени процеси метаболизма пеметрекседа.

Након 24 сата од тренутка примене лека, 70-90% непромењене компоненте се излучује путем бубрега. Системске вредности интраплазматског клиренса пеметрекседа су 92 мл у минути. Полуживот плазме код особа са здравом функцијом бубрега је 3,5 сата.

[ 8 ]

Дозирање и администрација

Припремљена лековита течност се примењује кроз капалицу, интравенозно (поступак траје 10 минута). Често се лек користи у комбинацији са цисплатином - ради повећања терапеутског ефекта.

Трајање циклуса лечења и величину дозног дела бира лекар који узима у обзир фазу развоја патологије. Пре почетка терапије, дексаметазон треба користити (4 мг 2 пута дневно (дан пре почетка лечења, на дан почетка курса, а такође и следећег дана)) - да би се смањила учесталост и интензитет епидермалних реакција на дејство лека.

[ 11 ]

Користите Алимта током трудноће

Алимту не можете користити током дојења или трудноће.

Контраиндикације

Контраиндиковано за употребу код особа са историјом преосетљивости на пеметрексед или било који од помоћних састојака лека.

[ 9 ]

Последице Алимта

Нежељени ефекти који се јављају приликом примене инфузионе течности укључују:

• оштећење хематопоетске функције: леуко-, тромбоцито- или неутропенија, као и анемија;
• проблеми са епидермом и кожним додацима: осип, мултиформни еритем, љуштење, алопеција и свраб;
• поремећаји ПНС-а: неуропатија моторне или сензорне природе;
• гастроинтестинални поремећаји: повраћање, бол у стомаку, дијареја или затвор, анорексија, стоматитис, мучнина, повећани нивои АСТ или АЛТ, фарингитис и колитис (ретко);
• знаци из кардиоваскуларног система: тахикардија суправентрикуларне природе;
• поремећај уринирања: повећан ниво креатинина;
• други поремећаји: коњунктивитис, уртикарија, јак умор, неутропенична грозница, интерстицијални облици пнеумонитиса, повишена температура и дехидрација.

[ 10 ]

Прекомерна доза

Тровање леком може довести до супресије коштане сржи, чији су симптоми неутро- и тромбоцитопенија, као и анемија. Уз то, могу се развити дијареја, секундарне инфекције и упале које погађају слузокожу.

Предузимају се симптоматске мере, а поред тога се прописује и хитна примена леуковорина или тимидина.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Интеракције са другим лековима

Брзина клиренса пеметрекседа може бити значајно смањена када се лек комбинује са супстанцама које су нефротоксичне и излучују се путем бубрега.

Лек показује минималну интеракцију са лековима чији се метаболички процеси остварују уз учешће ових ензима: CYP3A и CYP2D6 са CYP2C9, као и CYP1A2.

За особе са здравом функцијом бубрега, лек се може прописати у комбинацији са ибупрофеном.

Особе са умереним или благим оштећењем бубрега треба да користе Алимту у комбинацији са НСАИЛ лековима са изузетним опрезом.

Пеметрексед се не сме мешати са течностима као што су Рингеров раствор или раствор Рингеровог лактата.

[ 15 ], [ 16 ]

Услови складиштења

Алимту треба чувати на месту затвореном за малу децу. Индикатори температуре су у распону од 15-25°C. Припремљена течност може се чувати 24 сата на температури у распону од 2-8°C.

[ 17 ]

Рок трајања

Алимта се може користити у року од 3 године од датума производње фармацеутског производа.

Пријава за децу

Нема релевантних информација о употреби лека у педијатрији за лечење малигног плеуралног мезотелиома и неситноћелијског карцинома плућа.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Аналоги

Аналоги лека су Навелбин, Таксотер, Паклитаксел са Тарцевом, као и Таксол, Фотодитазин и Ластет са Иресом.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]