Алендра

Алендра је лек који утиче на минерализацију и структуру костију.

Алендронат На је представник категорије аминобисфосфоната, вештачки аналог природног пирофосфата. Лек сузбија процесе таложења Ca-фосфата, блокира процес његове конверзије у хидроксиапатит, а поред тога успорава агрегацију кристала апатита, формирајући веће кристале, и повећава брзину обрнутог растварања ових кристала. [ 1 ]

Селективни ефекат је повезан са јаким афинитетом који се примећује код бисфосфоната за минералне елементе костију. Лек делује као ефикасна (нехормонска) специфична супстанца која успорава ресорпцију костију посредовану остеокластима. Тачан принцип развоја овог процеса још увек није у потпуности утврђен.

Индикације Алендра

Користи се за лечење остеопорозе која се развија током постменопаузе. Лек смањује вероватноћу прелома у пределу кука, као и кичме. [ 2 ]

Образац за издавање

Ослобађање терапеутске супстанце се врши у таблетама - 4 комада унутар блистер паковања. У кутији - 1 такво паковање.

Фармакодинамика

Лек помаже у успостављању позитивне равнотеже у односу на рестаурацију и ресорпцију костију. Повећава минералну густину костију у карличном подручју са кичмом и помаже у формирању коштаног ткива са здравом хистолошком структуром. [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Алендра спречава појаву нових прелома костију. Смањује вредности серумског калцијума, успоравајући ресорпцију костију и смањујући њену запремину ослобођену из коштаног ткива.

Ефекат лека на снижавање калцијума, посредован инхибицијом остеокласта, развија се након 1-2 дана.

Фармакокинетика

Алендронат натријум се апсорбује у гастроинтестиналном тракту за 25%. Апсолутна биорасположивост таблета (у распону од 5-10 мг), узетих на празан стомак 2 сата пре оброка, износи 0,64% (код жена) и 0,59% (код мушкараца). [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Индекс биорасположивости се смањује (за приближно 40%) ако се лек узима 0,5-1 сат пре обичног доручка. Вредности биорасположивости лека биће ниске ако се узима са храном или у року од 2 сата након јела. Узимање лека са било којим пићима (укључујући кафу, минералну воду и сок од поморанџе) смањује његове вредности биорасположивости за 60%.

Студије на животињама су показале да се након интравенске ињекције 1 мг/кг алендроната На, супстанца привремено дистрибуира у меким ткивима, али се затим прилично брзо редистрибуира.

Половина дела који је апсорбован излучује се непромењен углавном путем бубрега (током периода од 72 сата), остатак се дуго акумулира у коштаном ткиву. Његово излучивање се одвија изузетно споро - због синтезе са коштаним ткивом. Полуживот лека из костију траје неколико година.

Око 78% супстанце се синтетише са интраплазматским протеинима и не учествује у метаболичким процесима. Плазматске вредности лека су прилично ниске (испод 5 нг/мл) и смањују се за 95% у периоду од 6 сати након инфузије. [ 9 ]

Са једнократном употребом 10 мг лека, брзина интрареналног клиренса била је једнака 71 мл у минути; укупни клиренс је био максимално 0,2 л у минути. [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Дозирање и администрација

Лек треба користити у дози од 70 мг (1 таблета), једном недељно.

Не постоји оптимално трајање терапије бисфосфонатима за остеопорозу. Одлуку о потреби за наставком терапије треба да донесе лекар који лечи пацијента, појединачно за сваког пацијента, узимајући у обзир однос користи и ризика (посебно након 5+ година узимања лека).

Таблета се прогута са обичном водом, најмање пола сата пре првог оброка, пића или другог лека. Друга пића (укључујући минералну воду), храна и одређени лекови могу смањити апсорпцију алендроната натријума.

Да бисте олакшали пролазак лека у желудац, што ће смањити његово иритирајуће дејство на слузокожу орофаринкса и једњака, потребно је да лек узимате са најмање 0,2 литра обичне воде (ујутру, после спавања); таблету не можете жвакати, јер то може изазвати појаву чирева у орофаринксу. Први оброк у дану треба да се деси најмање пола сата након узимања прве таблете. Пацијент не сме да лежи најмање пола сата након примене лека. Забрањено је узимање лека увече пре спавања или приликом устајања из кревета ујутру.

Требало би да постоји размак од најмање пола сата између узимања Алендре и других лекова (узетих орално).

Додатни унос калциферола са Ca је потребан у случајевима када се недовољне количине ових елемената уносе храном. [ 19 ], [ 20 ]

Лек се мора узимати истог дана у недељи. Уколико се доза случајно пропусти, таблета се узима следећег дана ујутру. Затим се употреба наставља по уобичајеној шеми - нова таблета се узима на дан који је првобитно изабран за употребу.

Користите Алендра током трудноће

Алендру не треба давати трудницама или дојиљама.

Контраиндикације

Међу контраиндикацијама:

• тешка нетолеранција повезана са алендронатом На или другим елементом лека;
• хипокалцемија;
• болести које погађају једњак (ахалазија или стриктура), код којих долази до кашњења у уклањању његовог садржаја;
• немогућност стајања или седења усправно најмање пола сата;
• тешка бубрежна инсуфицијенција (вредности клиренса креатинина <35 мл у минути). [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Последице Алендра

Главни нежељени ефекти:

• оштећење имунитета: знаци нетолеранције, укључујући манифестације алергија, уртикарије и Квинкеовог едема;
• поремећаји повезани са функцијом нервног система: вртоглавица или главобоља, као и поремећаји укуса (појава необичног или горког укуса након узимања лека);
• поремећаји вида: еписклеритис или склеритис, као и увеитис;
• проблеми са функционисањем слушних органа: остеонекроза која погађа спољашњи део ушног канала (компликација која се често јавља код употребе бисфосфоната) и вртоглавица;
• знаци повезани са гастроинтестиналним трактом: затвор, чиреви у устима, једњаку или ждрелу, горушица, бол у стомаку, надимање, дисфагија и диспепсија, као и повраћање, ерозије у једњаку, напетост трбушног зида, мучнина, езофагитис и регургитација желудачног садржаја. Поред тога, могу се појавити стриктуре унутар једњака, мелена и перфорације, крварење или чиреви у гастроинтестиналном тракту (усна дупља, желудац са једњаком и ждрелом);
• лезије поткожних слојева и епидермиса: еритем, алопеција, осип, фотосензитивност, свраб и епидермалне манифестације, укључујући ТЕН и СЈС;
• проблеми са функционисањем везивног ткива и мишићно-скелетног система: остеонекроза вилице, бол који погађа зглобове са костима или мишићима, оток у пределу зглоба и атипични преломи у пределу фемура;
• метаболички поремећаји: хипокалцемија, која је праћена одговарајућим клиничким знацима (обично повезаним са присуством провокативних фактора);
• системске манифестације: привремене сметње (малакшалост и бол у мишићима; повремено - грозница), које се често развијају у почетној фази терапије, а поред тога периферни едем и астенија;
• резултати лабораторијских тестова: хипокалцемија или β-фосфатемија (у случају коришћења 10 мг/кг алендроната дневно). [ 17 ], [ 18 ]

Прекомерна доза

У случају тровања развијају се хипофосфатемија и -калцемија, као и негативне манифестације које утичу на горњи гастроинтестинални тракт (горушица, желудачна дисфункција, гастритис, езофагитис или чир на желуцу).

Да би се синтетизовао алендронат, потребно је пити млеко или користити антациде. Због постојеће могућности иритације једњака, не треба изазивати повраћање; поред тога, жртва мора све време остати у усправном положају.

Интеракције са другим лековима

Поремећена апсорпција лека може се јавити када се узима са пићима (укључујући минералну воду), храном, антацидима, супстанцама калцијума (укључујући адитиве за храну) и одређеним другим лековима за оралну примену. Интервал између употребе таквих супстанци треба да буде најмање пола сата.

Примена НСАИЛ лекова може имати иритантно дејство на гастроинтестиналну слузокожу. Стога је неопходно веома пажљиво комбиновати такве лекове са Алендром. [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Услови складиштења

Алендру треба чувати на месту ван домашаја мале деце. Температура не сме прећи 25°C. [ 26 ]

Рок трајања

Алендра се може користити 3 године од датума производње фармацеутског производа.

Пријава за децу

Лек се не користи у педијатрији (млађој од 18 година).

Аналоги

Аналоги лека су Лондромакс и Остемакс. [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]