Аксастрол

Аксастрол је антитуморски лек.

Индикације Аксастрол

Користи се у следећим случајевима:

• терапија за карцином дојке распрострањене природе код жена у постменопаузи. Код особа са негативним резултатом теста на естрогенске завршетке није примећен развој ефекта лека (изузев ситуација у којима је претходно откривена позитивна реакција на тамоксифен);
• хормонски позитиван рак дојке у раној фази код пацијенткиња у постменопаузи (адјувантна терапија);
• рани хормонски позитивни карцином дојке код жена у постменопаузалној фази, након терапијског циклуса са увођењем тамоксифена током 2-3 године (адјувантни третман).

Образац за издавање

Лек се издаје у облику таблета, у количини од 14 комада. Унутар посебне кутије налазе се 2 блистер плоче.

Фармакодинамика

Лек је селективни инхибитор ароматазне компоненте, која има нестероидну природу. У постменопаузалној фази, главни део естрадиола се формира из естрона, произведеног унутар ткива периферне природе током трансформације из андростендиона (уз помоћ ароматазног ензима).

Смањење вредности естрадиола у циркулацији постаје катализатор за развој ефеката лекова код жена са карциномом дојке. Код жена у постменопаузи, дневна доза анастрозола (1 мг) изазива смањење вредности естрадиола за 80% одједном.

Анастрозол нема андрогене, прогестогене или естрогене ефекте. У медицинским дозама не утиче на процесе секреције алдостерона и кортизола.

Фармакокинетика

Процеси апсорпције и дистрибуције.

Анастрозол има високу стопу апсорпције (уз оралну употребу, апсорпција је 83-85% дозе). Вредности Cmax у плазми се често примећују након 2 сата након узимања лека (када се узима на празан стомак). Храна благо смањује брзину апсорпције, без утицаја на њен обим. Пошто је промена брзине апсорпције безначајна, не постоји клинички значајан ефекат на добијање вредности Css анастрозола у плазми (у случају употребе једне дневне дозе лека). Приликом употребе 7-дневних доза, ниво анастрозола у плазми је једнак 90-95% вредности Css.

Синтеза протеина анастрозола у плазми достиже 40%.

Метаболички процеси и излучивање.

Анастрозол се екстензивно метаболише код жена у постменопаузи. Мање од 10% примењене дозе се излучује непромењено урином у року од 72 сата након примене. Метаболизам анастрозола се одвија путем хидроксилације, N-деалкилације и коњугације са глукуронском киселином. Главни плазма метаболички производ анастрозола, триазол, не инхибира активност ароматазе.

Излучивање метаболичких производа се одвија првенствено урином. Анастрозол се елиминише малом брзином, са полуживотом у плазми од 40-50 сати.

Дозирање и администрација

Фармацеутски производ треба узимати орално, у дози од 1 мг, једном дневно.

Трајање циклуса лечења одређује тежина и облик патологије. Уколико се појаве симптоми прогресије болести, употребу лека треба прекинути.

[ 2 ]

Користите Аксастрол током трудноће

Забрањено је прописивање Аксастрола током трудноће или дојења.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• присуство нетолеранције на компоненте лека;
• пременопаузални период;
• употреба тамоксифена или лекова који садрже естрогене током терапије са Аксастролом;
• тешка бубрежна инсуфицијенција (вредности клиренса креатинина су <20 мл/минут);
• тешка или умерена инсуфицијенција јетре (пошто нема информација о безбедности и лековитој ефикасности примене лекова у таквим стањима).

Последице Аксастрол

Употреба лековите супстанце може изазвати развој неких нежељених ефеката:

• поремећаји који утичу на функционисање чулних органа и нервног система: несаница, парестезија, вртоглавица, као и осећај анксиозности или тешке поспаности, јаке главобоље, депресија и астенична стања;
• проблеми повезани са хемостазом, хематопоетским процесима и активношћу кардиоваскуларног система: тромбоемболија, анемија, тромбофлебитис, а поред тога, леукопенија (праћена инфекцијом или не) и повећање крвног притиска (јака вртоглавица и дуготрајне главобоље);
• респираторни поремећаји: цурење из носа, фарингитис, диспнеја, а такође и бронхитис и синуситис;
• лезије које погађају гастроинтестинални тракт: примећују се мучнина или сува уста, губитак апетита, дијареја или затвор и повраћање;
• манифестације алергија: осип, Стивенс-Џонсонов синдром, као и мултиформни еритем и свраб;
• други: сувоћа вагине, артралгија, валови врућине, вагинално крварење, бол у леђима или грудној кости и мијалгија. Поред тога, примећују се хиперхидроза, смањена покретљивост зглобова, периферни оток, синдром сличан грипу и алопеција или значајно проређивање косе. Поред тога, листа укључује повећање телесне тежине, развој хиперхолестеролемије и повећање АСТ, АЛП или АЛТ (код особа са метастазама на јетри).

[ 1 ]

Прекомерна доза

Доступни су само ограничени подаци о тестирању интоксикације анастрозолом.

Клиничка испитивања су спроведена са различитим дозама анастрозола: до 60 мг у једнократној дози која се даје мушким добровољцима и до 10 мг дневно које се даје женама у постменопаузи са узнапредовалим раком дојке. Ове дозе су добро подношене. Није идентификована ниједна једнократна доза анастрозола која би била опасна по живот.

Лек нема антидот, па се у случају тровања морају предузети симптоматске мере. У овом случају, потребно је узети у обзир и могућу употребу другог лека или више лекова.

Ако је особа свесна, треба изазвати повраћање. Дијализа може помоћи у излучивању већ апсорбованог дела лека, јер анастрозол има ниску стопу синтезе протеина.

Такође су потребне опште потпорне процедуре, укључујући редовно праћење виталних система и органа и пажљиво праћење жртве.

Интеракције са другим лековима

Анастрозол значајно слаби терапеутска својства естрогена.

Клиничка испитивања су показала да када се Аксастрол користи у комбинацији са циметидином или антипирином, вероватноћа развоја интеракција лекова повезаних са индукцијом активности микрозомалних ензима јетре је веома мала.

[ 3 ], [ 4 ]

Услови складиштења

Аксастрол треба чувати на месту које није приступачно малој деци. Температурне ознаке - не више од 25°C.

Рок трајања

Аксастрол се може користити у року од 4 године од датума производње фармацеутског производа.

Пријава за децу

Лек се не може користити у педијатрији - код особа млађих од 18 година.

Аналоги

Аналоги лека су Актастрозол, Летрозол, Ексеместан са Анастером, Аримидекс са Анастрозолом и Лезра са Летротером. Поред тога, на листи су Анатеро, Фемара, Армотраз, Етрусил са Летораипом, Нексазол са Летромаром, а такође и Егистразол, Мамозол и Фемизет са Тексолом.